Приказ
МЗ Украины от 26.11.2009 № 862
Регистрационное свидетельство
№ UA/2181/01/01
ИНСТРУКЦИЯ
ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА
Ацелизин
(Acelysin)
порошок для приготовления раствора для инъекций
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: 1 флакон содержит ацелизина стерильного 1,0 г.
Лекарственная форма.
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа.
Другие анальгетики и антипиретики. Салициловая кислота и её производные. код АТС N02B A17 **.
Клинические характеристики.
Показания.
– Болевой синдром различного генеза (головная, ушной и зубной боли, боли в послеоперационном периоде, а также при миалгии, артралгии, невралгии, невритах, коликообразная болях, при ревматических заболеваниях);
– лихорадочные состояния;
– Тромбофлебит поверхностных вен;
– профилактика и лечение послеоперационных тромбозов и эмболии.
Противопоказания.
– Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатов;
– Бронхиальная астма в анамнезе, вызванная применением салицилатов или веществ подобного действия (особенно НПВП);
– Активная пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
– Дефицит глюкозо -6- фосфатдегидрогеназы;
– Желудочно – кишечные кровотечения;
– Тяжелая печеночная, тяжелая почечная или тяжелая сердечная недостаточность;
– Гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия, авитаминоз К;
-1 и III триместры беременности, период кормления грудью;
– Детский возраст (см. раздел «Дети»).
Применение.
Применять по назначению и под контролем врача.
Ацелизин вводят внутримышечно (глубоко) и внутривенно. Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют непосредственно перед применением: 1 г (1 флакон) – в 5 мл воды для инъекций, взбалтывая до полного растворения порошка.
Для профилактики тромбоза препарат вводят внутримышечно (глубоко) по 0,5-3 мл 1 раз в сутки или через сутки. Курс лечения – до 5 инъекций, после чего, при необходимости, можно переходить на прием пероральных форм ацетилсалициловой кислоты. Разовая доза и частота повторных инъекций препарата определяются динамикой данных лабораторного обследования показателей гемостаза после первого введения ацелизина.
При введении ацелизина для профилактики тромбоза предпочтение отдается медленном вливанию препарата. Перед применением 1 г (1 флакон) растворяют в 5 мл воды для инъекций, взбалтывая до полного растворения порошка. Затем приготовленный раствор разводят в 150-200 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 1 мл/мин.
Для взрослых пациентов при болевом синдроме умеренной силы, лихорадочных состояниях, ревматических заболеваниях, невритах рекомендуется однократное введение 1 г ацелизина. При сильных болях, коликообразная болях разовая доза может быть увеличена до 2 г. При повторном применении ацелизин не следует превышать его суточную дозу, которая составляет 10 г.
Для детей суточная доза ацелизина составляет 0,01 -0,025 г/кг массы тела. Эту дозу следует разделить на 2-3 введения.
Раствор для инъекций необходимо готовить ex tempore.
Курс лечения составляет 3-10 дней.
Побочные реакции.
При применении препарата ацелизин возможны:
– Со стороны желудочно – кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изжога, анорексия, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, метаболический алкалоз. В отдельных случаях, особенно при частом и длительном применении препарата, возможно появление признаков скрытой кровопотери из желудочно – кишечного тракта, а также желудочно – кишечного кровотечения (дегтеобразный стул);
– Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы;
– Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилаксия;
– Со стороны системы кроветворения: гипокоагуляция, анемия (вследствие скрытых кровотечений из желудочно – кишечного тракта), тромбоцитопения;
– Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль.
Другие: обратимые нарушения зрения и остроты слуха, шум в ушах, обострение подагры, оборотная гепатотоксичность, гиперкальциемия, появление конкрементов в почках, гипертензия, синдром Рейс (у детей).
Передозировка.
Проявляется в виде сильной головной боли, шума в ушах, снижение слуха, общего недомогания, лихорадка. Более тяжелое отравление – ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, сильная дегидратация, нарушение кислотно -щелочного равновесия (сначала – респираторный алкалоз, затем – метаболический ацидоз).
Лечение: контроль кислотно – щелочного равновесия и электролитного баланса. В зависимости от состояния обмена веществ и показателей кислотно -щелочного равновесия – вливание растворов бикарбоната натрия, цитрата лактата натрия. Необходимо учитывать, что интенсивная инфузия жидкости для людей пожилого возраста может привести к отеку легких. При уровне салицилатов более 5,55-7,22 ммоль/л показан гемодиализ. при отека легких – ИВЛ обогащенной кислородом смесью в режиме положительного давления в конце выдоха; при отеке мозга – гипервентиляция и осмотический диурез.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата в I и III триместрах беременности противопоказано. Назначение ацелизина во II триместре беременности возможно только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Дети.
Препарат не назначают детям до 15 лет, за исключением специальных показаний (например, болезнь Кавасаки). Детям и подросткам до 15 лет с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией, ацелизин следует применять только в случае неэффективности других препаратов. Непрерывная в таких случаях рвота может быть признаком синдрома Рейя.
Особенности применения.
Больных, страдающих аллергическими заболеваниями, в частности бронхиальной астмой, аллергический и сенной ринит, крапивницу, зуд, отек слизистой оболочки и полипы носа, а также в сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей, у больных с повышенной чувствительностью к анальгетических и противоревматических препаратов любого типа, возможно развитие «анальгетической» астмы.
При применении ацелизина у больных с нарушениями функции почек необходим тщательный врачебный контроль.
При длительной терапии препаратом ацелизин в высоких дозах (особенно у детей) необходим регулярный контроль уровня печеночных.
Необходимо с осторожностью назначать ацелизин при наличии внутриматочного контрацептива, при подагре и пациентам с желудочно – кишечными язвами в анамнезе.
При хирургических вмешательствах, при которых требуется полная остановка крови, ацелизин, по возможности, не следует назначать перед операцией.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Сообщений нет, однако следует учитывать вероятность побочных эффектов со стороны нервной системы, органов зрения и слуха, которые могут ухудшать способность концентрировать внимание и замедлять скорость реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При совместном применении ацелизина и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечений. Поэтому антикоагулянты необходимо назначать в минимальнихтерапевтичних дозах и тщательно контролировать величину протромбиновогоиндекса. Ацелизин усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков (кодеина, оксикодона, пропоксифена), тромболитиков, ингибиторов агрегации.
При одновременном применении ацелизина и гипогликемических препаратов – производных сульфонилмочевины происходит усиление основного эффекта последних.
Ацелизин ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, а также протиподагрових средств, способствующих выведению мочевой кислоты.
Назначение антацидных средств на фоне лечения ацелизином (особенно в дозах более 3 г для взрослых и более 1,5 г для детей) может вызвать снижение высокого устойчивого уровня салицилата в крови.
глюкокортикостероиды (ГКС) при одновременном применении с ацелизином усиливают негативное влияние на слизистую оболочку желудочно – кишечного тракта, повышается риск желудочно – кишечных кровотечений.
Увеличивается риск развития побочных реакций при одновременном применении ацелизина с фенацетином, ацетаминофеном, антигистаминными средствами, кофеином.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ацелизин является инъекционной формой ацетилсалициловой кислоты и имеет характерные для нее свойства, а также повышает ее биодоступность и анальгетический эффект. Обладает анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантное действием.
Препарат ингибирует циклооксигеназу, в результате чего подавляется синтез простагландинов и образование тромбоксана А2 в тромбоцитах. Уменьшается способность тромбоцитов и эритроцитов к склеиванию и прилипания (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, препарат облегчает их деформирования при прохождении через капилляры и улучшает кровоток.
Фармакокинетика.
Препарат связывается с белками плазмы на 80-90 %. Проникает в большинство тканей
организма, в том числе в синовиальную, цереброспинальную, перитонеальную жидкости. В крови гидролизуется, образуя ацетилсалициловую кислоту и лизин. В печени ацетилсалициловая кислота превращается в салициловую. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет 15-20 минут, салициловой и ее активных метаболитов – от 3-6 часов (малые дозы) до 15-30 часов (большие дозы). Экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде (60%) тау виде метаболитов.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико – химические свойства. Кристаллический порошок белого цвета без запаха или со слабым специфическим запахом.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
В оригинальной упаковке, при температуре от 2 ° до 8 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранение готового раствора допускается не более 30 минут.
Упаковка.
По 1,0 г во флаконах; 10 флаконов в пачке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ОАО “Киевмедпрепарат”.
Местонахождение.
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Дата пересмотра.