Инструкция
по медицинскому применению препарата
Аденопрост®
(Adenoprost®)
Международное непатентованное название: Тамсулозин
Лекарственная форма.
Капсулы замедленного высвобождения 0,4 мг
Состав лекарственного средства:
Одна капсула содержит:
активное вещество — тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг,
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, 30% кополимерная дисперсия: метакриловая кислота — этил акрилат (1:1), полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, триэтилцитрат, тальк, вода очищенная,
состав оболочки капсулы: индигокармин (Е132), титана диоксид (Е171), оксид железа жёлтый (Е172), оксид железа красный (Е172), оксид железа чёрный (Е172), желатин, шеллак Glaze 47,5%, пропиленгликоль.
Описание.
Твердая желатиновая капсула размера 2, заполненная гранулами от белого до беловатого цвета. Корпус капсулы оранжевого цвета с чёрной полосой по окружности в верхней части, крышечка — оливково-зеленого цвета с надписью «TSL 0,4» и чёрной полосой по окружности в верхней части.
Фармакотерапевтическая группа.
Препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Альфа-адреноблокаторы. Код АТС G04CA02.
Фармакологические свойства.
Фармакокинетика.
Абсорбция.
Тамсулозин быстро всасывается из тонкого кишечника, биодоступность препарата составляет почти 100% от принятой дозы. Приём пищи замедляет абсорбцию. Равномерность всасывания препарата может быть достигнута при приёме тамсулозина сразу после еды.
Тамсулозин обладает линейным фармакокинетическим профилем.
Пик плазменной концентрации достигается примерно через 6 часов после однократного приёма тамсулозина после еды. В состоянии равновесной концентрации через 5 дней курсового приёма значения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови на 60–70% выше, чем после однократного приёма препарата.
Распределение.
Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Объём распределения крайне низок (около 0,2 л/кг).
Биотрансформация.
Тамсулозин подвергается слабому метаболизму первого прохождения. Большая часть принятой дозы обнаруживается в неизменённом виде в плазме. Метаболизм происходит в печени.
Тамсулозин вызывает слабую индукцию микросомальных ферментов печени.
Метаболиты менее активны и токсичны, чем тамсулозин.
Выведение.
Тамсулозин и его метаболиты, в основном, выводятся с мочой, при этом около 9% принятой дозы выводится в неизменённом виде.
После однократного приёма препарата период полувыведения тамсулозина составляет около 10 часов, а при многократном дозировании, в состоянии равновесной концентрации, Т ½ составляет 13 часов.
Фармакодинамика.
Аденопрост® селективно и полностью связывает постсинаптические α1А-адренорецепторы, стимулирующие сокращение гладкой мускулатуры, что ведет к расслаблению гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры.
Расслабляя гладкие мышцы предстательной железы и уретры, уменьшает симптомы обструкции, увеличивая просвет уретры. А также уменьшает симптомы раздражения, обусловленные повышенным тонусом гладких мышц и нестабильностью мочевого пузыря при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Путем снижения периферического сопротивления сосудов, альфа-блокаторы могут снижать артериальное давление (АД). У пациентов с нормальным артериальным давлением не наблюдалось существенного снижения АД во время лечения тамсулозином.
Долговременная терапия Аденопростом® приводит к стабилизации и купированию симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы, в результате чего снижается потребность в хирургическом лечении.
Показания.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Способ применения.
Принимают по 1 капсуле препарата Аденопрост® в одно и тоже время (желательно сразу после завтрака). Капсулу проглатывают целиком, запивая стаканом воды, стоя или сидя (не принимать препарат в положении лежа, т. к. после приема препарата возможно снижение АД, что может привести к развитию обморочного состояния). Капсулу не рекомендуется разжёвывать, т. к. это может нарушить эффект замедленного высвобождения тамсулозина.
Побочные действия.
головокружение, головная боль, синкопе, тахикардия, ортостатическая гипотония, риниты, тошнота, рвота, запоры, диарея, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, ретроградная эякуляция (выброс спермы в мочевой пузырь), приапизм, астения.
Противопоказания.
гиперчувствительность к тамсулозину (в т. ч. ангионевротический отек в анамнезе после приема тамсулозина) или к любому другому компоненту препарата;
ортостатическая гипотония в анамнезе;
выраженная печёночная недостаточность;
запланированная операция по поводу катаракты.
Лекарственные взаимодействия.
Совместное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме, однако это не требует изменения дозы Аденопроста®, поскольку уровень препарата остаётся в пределах нормального диапазона.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное применение Аденопроста® с другими антагонистами α1-адренорецепторов, бета-адреноблокаторов и диуретиков может приводить к снижению артериального давления.
Не было отмечено взаимодействия Аденопроста® с атенололом, эналаприлом, нифедипином, теофиллином, амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом или финастеридом.
Особые указания.
Применение тамсулозина может привести к понижению артериального давления, что, крайне редко, может повлечь за собой развитие обморочного состояния. При первых признаках ортостатической гипотонии (головокружение, усталость), необходимо уложить пациента и оставить в таком положении до купирования симптомов.
До начала лечения препаратом Аденопрост® пациента необходимо тщательно обследовать для исключения других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты (например, карцинома простаты).
Обследование простаты проводят ректально до начала лечения препаратом Аденопрост® и, затем, при необходимости, во время лечения. Через регулярные интервалы проводят определение специфического антигена простаты.
Лечение пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 10 мл/мин) необходимо проводить с осторожностью.
В случае развития ангионевротического отёка необходимо прекратить приём Аденопроста® и проводить контроль за состоянием пациента до полного исчезновения отёка. В таких случаях проводить повторное лечение Аденопростом® не рекомендуется.
У некоторых пациентов, принимающих или принимавших ранее Аденопрост®, во время операции по поводу катаракты, наблюдалось развитие симптома атоничной радужки (IFIS). Это может привести к повышению риска развития осложнений во время операции. В связи с этим пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать приём Аденопроста®. Прекращение приёма Аденопроста® за 1–2 недели до проведения операции снижает риск развития симптома атоничной радужки (IFIS). В предоперационную подготовку больных, принимающих или ранее принимавших Аденопрост®, необходимо включить мероприятия, направленные на профилактику развития и купирование симптома атоничной радужки во время проведения хирургического вмешательства.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Учитывая побочные эффекты, возникающие при приёме Аденопроста®, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка.
Симптомы: случаев острой передозировки отмечено не было. Однако, может отмечаться развитие гипотонии.
Лечение: поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы. Для нормализации АД и частоты сердечных сокращений необходимо уложить пациента. В случае если это не помогает, проводят лечение препаратами, увеличивающими объем циркулирующей крови и, при необходимости, препаратами-вазопрессорами. Проводят контроль функции почек и общие поддерживающие мероприятия. В связи с тем, что тамсулозин очень прочно связывается с белками, препарат не выводится при диализе.
При приёме большой дозы препарата проводят промывание желудка, назначают активированный уголь и осмотические слабительные, такие как натрия сульфат.
Форма выпуска.
Капсулы замедленного высвобождения 0,4 мг, по 10 капсул в блистере, 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше +25° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения.
3 года. Препарат не следует применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ШТАДА Арцнаймиттель АГ. Штадаштрассе 2 — 18. D-61118 Бад Вилбель, Германия