Список категорий:

Список категорий:

Сортировка по алфавиту:

Поиск по сайту:

Поиск по сайту:

Адвант

2014.08.22 | Категория: Сердечно-сосудистые | Количество просмотров: 469 | : 0 | Буквы:

Инструкция
по медицинскому применению препарата
Адвант
(ADVANT)

Состав лекарственного средства:
действующее вещество: кандесартана цилексетил;
1 таблетка содержит 8 мг или 16 мг кандесартана цилексетила;
вспомогательные вещества: гипромеллоза; полисорбат; кальция кармеллоза; магния стеарат;
лактоза, моногидрат; железа оксид желтый (Е172) (для 8 мг).

Лекарственная форма.
Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.
Антагонисты рецепторов ангиотензина II.
Код АТС С09С А06.

Клинические характеристики.
Показания.

— Эссенциальная гипертензия (монотерапия или в составе комбинированной терапии).
— Лечение пациентов с сердечной недостаточностью и нарушением систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40%) как дополнительная терапия к лечению ингибиторами АПФ (АПФ) или в случае непереносимости ингибиторов АПФ.

Противопоказания.
— Гиперчувствительность к кандесартана цилексетила или к любой из вспомогательных веществ.
— Тяжелая печеночная недостаточность и / или застой желчи (холестаз).
— Период беременности и кормления грудью.
— Детский возраст.

Способ применения и дозы.
Адванта следует принимать с пищей или без нее, дозу подбирают индивидуально.

Дозировка при артериальной гипертензии.
Достичь лечебного эффекта можно, применяя дозы 2-32 мг. Обычно рекомендуемая начальная доза препарата составляет 16 мг 1 раз в сутки, если препарат применяется в качестве монотерапии и в отсутствие дегидратации. Адванта можно принимать 1-2 раза в сутки в дозе от 8 до 32 мг. Достаточный контроль артериальное давление обычно достигается через 2 недели лечения. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 4-6 недель лечения. Если контроль АД не достигается при применении максимальной суточной дозы 32 мг, следует рассмотреть альтернативные методы лечения.

Применение у пациентов пожилого возраста.
Корректировка начальной дозы пациентам пожилого возраста не требуется.

Применение при недостаточности почек.
Пациентам с почечной недостаточностью, включая больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 4 мг. Дозу титруют согласно реакции. Опыт применения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью конечной стадии (клиренс креатинина <15 мл / мин) ограничен.

Применение пациентам с уменьшением внутрисосудистого объема циркулирующей жидкости.
Для пациентов, у которых существует риск артериальной гипотензии, например для пациентов с возможным уменьшением объема циркулирующей жидкости, следует рассматривать начальную дозу 4 мг.

Применение при недостаточности функции печени.
Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести рекомендуется начальная доза 2 мг 1 раз в сутки. Дозу можно корректировать в соответствии с реакцией. Опыт применения у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Сопутствующая терапия.
Дополнительное назначение гидрохлоротиазида вместе с Адванта имеет аддитивный антигипертензивный эффект.

Применение пациентам негроидной расы.

Антигипертензивный эффект кандесартана менее выражен в пациентов негроидной расы, чем у пациентов европеоидной расы. Итак, титрования Адванта в сторону увеличения и сопутствующая терапия для контроля артериального давления могут быть чаще требуются пациентам негроидной расы, чем пациентам европеоидной расы.

Дозировка при сердечной недостаточности.
Обычная рекомендуемая начальная доза Адванта составляет 4 мг 1 раз в сутки. Титрования в сторону увеличения до целевой дозы 32 мг 1 раз в сутки или высокой дозы, переносимой осуществляется путем удвоения дозы через промежутки времени, составляющие менее 2 недели.

Особые категории пациентов.
Для пациентов пожилого возраста или пациентов с уменьшением ОЦК, почечной недостаточностью или печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции начальной дозы не требуется.

Сопутствующая терапия.
Адванта можно назначать вместе с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности, включая ингибиторы АПФ, бета-блокаторы, диуретики и дигиталис или комбинацию этих лекарственных средств.

Побочные реакции.
Адванта обычно переносится хорошо.
Нежелательные эффекты, связанные с применением Адванта, обычно умеренные и преходящие.

Общие нарушения:
Часто астения, лихорадка, носовые кровотечения.
Со стороны центральной и периферической нервной системы
Часто парестезии, вертиго, головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта:
Часто диспепсия, гастроэнтерит, тошнота.
Нечасто: нарушение функции печени, гепатит, повышение уровня ферментов печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Часто тахикардия, усиленное сердцебиение.
Нечасто стенокардия, инфаркт миокарда, ангиоэдема, артериальная гипотензия.

Со стороны метаболизма / пищеварения:
Часто: повышение уровня КФК, гипергликемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия.
Нечасто гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Часто: миалгия, боль в спине, артралгия.

Психические нарушения:
Часто беспокойство, депрессия, сонливость.

Со стороны дыхательной системы:
Часто диспноэ.
Инфекции дыхательных путей.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Часто высыпания, усиленное потоотделение, ангионевротический отек.
Нечасто: зуд, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы и почек:
Часто гематурия.
Нечасто: нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Нарушение гематологических показателей:
Нечасто нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.

Передозировка.
Симптомы. Симптоматическая гипотензия, головокружение, тахикардия; брадикардия может наблюдаться при парасимпатической стимуляции.
Лечение. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии следует начать симптоматическое лечение и наблюдать за жизненно важными функциями. Пациента следует положить на спину и приподнять ему ноги. Если этого недостаточно, следует увеличить объем плазмы путем инфузии, например, изотонического солевого раствора. Если вышеупомянутых мероприятий недостаточно, можно применять симптоматические лекарственные средства. Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат не применяют в период беременности и кормления грудью. Если беременность определится во время лечения, прием препарата следует прекратить.

Дети.
Препарат не назначают детям.

Особенности применения.
Артериальная гипотензия у больных с водной и солевой дегидратацией
При применении Адванта у пациентов с нарушением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, или у пациентов, которые имеют уменьшенный внутрисосудистый объем жидкости (например, в тех, которые принимают высокие дозы диуретиков), может возникнуть симптоматическая гипотензия. В начале терапии следует быть осторожными, а также прибегнуть к попытке корректировки гиповолемии. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии пациента следует уложить на спину и приподнять ему ноги. Если этого недостаточно, следует увеличить объем плазмы путем инфузии, например, изотонического солевого раствора. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению, поэтому после стабилизации артериального давления терапию продолжают.

Почечная недостаточность:
Как и в случае с другими препаратами, которые ингибируют ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, можно ожидать изменение функции почек у предрасположенных пациентов, получающих лечение Адванта. Этой группе больных применять препарат следует с осторожностью.
При применении Адванта пациентам с артериальной гипертензией, страдающих почечной недостаточностью, рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке. Опыт применения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью терминальной стадии (клиренс креатинина <15 мл / мин) ограничен. Таким пациентам следует внимательно титровать Адванта и тщательно контролировать артериальное давление.

Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью должен включать периодическую оценку почечной функции, особенно пациентов в возрасте от 75 лет и больных, страдающих недостаточность почек. При титровании дозы Адванта рекомендуется мониторинг уровня креатинина и калия в сыворотке.
Сопутствующая терапия ингибитором АПФ при сердечной недостаточности.
Риск побочных эффектов, особенно недостаточности почек и гиперкалиемии, может повыситься при применении кандесартана в комбинации с ингибитором АПФ (АПФ). Пациенты, находящиеся на такой терапии, следует регулярно и тщательно наблюдать.

Гемодиализ:
При проведении гемодиализа артериальное давление может быть особенно чувствительным к блокаде рецептора АТ1 вследствие уменьшения объема плазмы и активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Итак, пациентам, которые находятся на гемодиализе, следует внимательно титровать Адванта и тщательно контролировать артериальное давление.

Стеноз почечной артерии:
У больных с моно или двусторонним стенозом почечной артерии может повышаться уровень креатинина и азот мочевины в сыворотке крови.
Другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, например ингибиторы АПФ, могут повышать уровень мочевины и креатинина сыворотки у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии, ведущей к одной почки. Подобный эффект можно ожидать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Артериальная гипотензия:
При применении Адванта у пациентов с сердечной недостаточностью может возникнуть артериальная гипотензия. Как это описывается для других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, она также может возникнуть у пациентов с артериальной гипертензией, оказывающие минимальное внутрисосудистый объем жидкости, например в тех, которые принимают высокие дозы диуретиков. В начале терапии следует быть осторожными, а также прибегнуть к попытке корректировки гиповолемии.

Анестезия и хирургические вмешательства:
У пациентов, получающих лечение антагонистами ангиотензина II, артериальная гипотензия может развиться во время анестезии и хирургических вмешательств через блокаду ренин-ангиотензиновой системы. В очень редких случаях артериальная гипотензия может быть настолько тяжелой, что может потребоваться применение внутривенных жидкостей и / или вазопрессоров.
Стеноз аорты и митрального клапана (обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия)
Как и в случае с другими сосудорасширяющими средствами, особенно осторожными необходимо быть при лечении пациентов, страдающих гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Первичный гиперальдостеронизм:
Пациенты с первичным гиперальдостеронизм обычно не реагируют на антигипертензивные лекарственные средства, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Таким образом, применять Адванта не рекомендуется.

Гиперкалиемия:
Опираясь на опыт применения других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, одновременное применение Адванта с диуретиками, сохраняющие калий, калиевыми добавками, заменителями соли, содержащими калий, или другими лекарственными средствами, которые могут повысить уровень калия (например с гепарином), может привести к повышению калия сыворотки у пациентов, страдающих артериальной гипертензией.
У пациентов с сердечной недостаточностью, которые находятся на терапии Адванта, может возникнуть гиперкалиемия. Поэтому во время лечения Адванта пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется периодический мониторинг уровня калия в сыворотке, особенно, если этот препарат принимают одновременно с АПФ и диуретиками, сохраняющие калий, например спиронолактон.

Общие сведения:
У пациентов, чей сосудистый тонус и функция почек зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или с наличием заболевания почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарственными средствами, влияющими на эту систему , ассоциировалось с острой гипотензией, азотемией, олигурией или, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью. Возможность подобных эффектов нельзя исключать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Как и в случае с любым другим антигипертензивным препаратом, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим цереброваскулярным заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульта.
Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточности Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
С Адванта не проводилось никаких исследований относительно влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами, но, несмотря на его фармакодинамические свойства, кандесартан вряд ли будет влияние. Однако следует быть осторожным при управлении автомобилем и другими механическими средствами, поскольку препарат может вызывать усталость и головокружение во время лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Клинически значимого лекарственного взаимодействия не выявлено. Соединения, которые изучались в ходе клинических фармакокинетических исследований включали гидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин, пероральные контрацептивы (т.е. этинилэстрадиол / левоноргестрел), глибенкламид, нифедипин и эналаприл.
Кандесартан незначительно выводится путем печеночного метаболизма (CYP2C9). Имеющиеся исследования взаимодействия указывают на отсутствие влияния на CYP2C9 и CYP3A4, однако влияние на другие изоферменты цитохрома Р450 в настоящее время не известен.
Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) может повысить риск ухудшения почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность и повышение уровня калия в сыворотке, особенно у пациентов, страдающих нарушениями функции почек . Эту комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста.
Есть сообщения об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке и токсичность при сопутствующего применения лития с ингибиторами АПФ. Подобный эффект может возникнуть с антагонистами рецептора ангиотензина II. Итак, при одновременном применении рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке. Также пациенты должны получать достаточное количество жидкости.
Учитывая опыт применения других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, одновременное применение диуретиков, сохраняют калий, калиевых добавок, заменителей соли, содержащих калий, или других лекарственных средств, которые могут повысить уровень калия (например гепарина), может привести к повышению уровня калия в сыворотке.
При одновременном применении антагонистов рецептора ангиотензина II с НПВП (например с селективными ингибиторами СОХ-2, ацетилсалициловой кислотой (> 3 г / сут) и неселективными НПВС) может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта.
Прием пищи не влияет на биодоступность кандесартана.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.

Кандесартан блокирует сосудосуживающий и альдостеронсекретующие эффекты ангиотензина II путем селективного блокирования связывания ангиотензина II с рецепторами AT1 в большинстве тканей, таких как гладкие мышцы сосудов и надпочечники. Поэтому его действие не зависит от механизма синтеза ангиотензина II. Во многих тканях существует также AT2-рецептор, однако он не участвует в сердечно-сосудистом гомеостазе. Кандесартан имеет гораздо большее сродство с рецептором AT1 (10000 раз), чем с AT2. Блокировка ренин-ангиотензиновой системы ингибиторами АПФ, подавляющие биосинтез ангиотензина II с ангиотензина I, широко применяется при лечении артериальной гипертензии. АПФ-ингибиторы также подавляют распад брадикинина, катализируемой АПФ. Поскольку кандесартан не подавляет АПФ (кининазу II), он не влияет на метаболизм брадикинина. Кандесартан не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции артериального давления. Блокада рецепторов ангиотензина II подавляет негативное регуляторное влияние ангиотензина II на секрецию ренина, однако повышение активности ренина в плазме и уровня ангиотензина II, циркулирующего в крови, не превышает влияния кандесартана на давление крови.

Фармакокинетика.
Абсорбция:
Адванта быстро и полностью биоактивуеться путем эфирного гидролиза при абсорбции из желудочно-кишечного тракта в кандесартан, селективный АТ1 субтип антагониста рецептора ангиотензина II. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема Адванта составляет 14%. Максимальная концентрация в сыворотке (Сmax) достигается через 3-4 часа после приема. Употребление пищи с высоким содержанием жиров не имеет существенного влияния на биодоступность кандесартана после приема Адванта.

Метаболизм:
Кандесартан незначительно метаболизируется в печени путем О-деетилувание в неактивный метаболит.

Распределение:

После перорального применения фармакокинетика кандесартана является линейной для пероральных доз до 32 мг Адванта. Кандесартан и его неактивный метаболит не накапливаются в сыворотке после багаторазовго приема 1 раз в день.
Объем распределения кандесартана составляет 0,13 л / кг. Кандесартан значительной степени связывается с белками плазмы (более 99%) и не проникает в эритроциты. Связывание с белками является постоянным для плазменных концентраций кандесартана, что намного больше диапазона, достигнутого рекомендованными дозами.

Экскреция:
После приема внутрь кандесартана приблизительно 26% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс кандесартана составляет приблизительно 0,37 мл / мин / кг, а почечный клиренс — около 0,19 мл / мин / кг. Период полувыведения кандесартана составляет приблизительно 9 часов.

Особые группы пациентов:
Дети.
Фармакокинетика Адванта не исследовались у детей.

Пациенты пожилого возраста:
Фармакокинетика кандесартана исследовалась у лиц пожилого возраста (от 65 лет) обоего пола. Сmax и AUC кандесартана повышены примерно на 50% и 80% соответственно по сравнению с молодыми субъектами при приеме одинаковых доз. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста линейная, кандесартан и его неактивный метаболит не накапливались в плазме. Корректировка дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью:
Исследовали концентрацию кандесартана в плазме крови пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью. После многократного дозирования AUC и Cmax были примерно вдвое выше у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин / 1,73 м2) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Фармакокинетика кандесартана у пациентов с артериальной гипертензией и у пациентов, находящихся на гемодиализе, была подобна той, что наблюдалась у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Кандесартан не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью:
Фармакокинетику кандесартана сравнивали у пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности и здоровых добровольцев при приеме однократной дозы 16 мг Адванта. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (степень А по классификации Чайлд-Пью) наблюдалось повышение показателя AUC кандесартана на 23% и на 145% — у пациентов со средней степенью тяжести (степень В по классификации Чайлд-Пью). Повышение Cmax кандесартана составляла 56% у пациентов с легкой степенью и 73% — у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности.
Фармакокинетика кандесартана у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности не изучалась.

Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые таблетки квадратной формы, с риской с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Срок годности.
3 года.
Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
По 7 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.
По рецепту.

Производитель.
«Гетц Фарма (Прайвит) Лимитед».

Местонахождение.
29-30 / 27 Коранджи Индастриал Ареа, Карачи-74900, Пакистан.

Заявитель.
«Гетц Фарма (Прайвит) Лимитед».

Местонахождение.
29-30 / 27 Коранджи Индастриал Ареа, Карачи-74900, Пакистан.

Буквы:

Оставить комментарий: