Инструкция
по медицинскому применению препарата
Аксастрол ®
(AXASTROL ®)
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: аnastrozolum; 1 таблетка содержит 1 мг анастрозола;
вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, натрия крахмала (тип, А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк;
гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), тальк.
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа.
Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов. Код АТС L02B G03.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в период постменопаузы, за исключением пациенток с естрогеннегативним раком, если только раньше у них не было положительной клинической реакции на тамоксифен.
Противопоказания.
— Гиперчувствительность к анастрозола или к любой составной части препарата;
— Передменопаузний период;
— Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл / мин);
— Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени;
— Сопутствующая терапия тамоксифеном;
— Беременность и период кормления грудью;
— Детский возраст.
Препараты, включающие эстроген, не следует применять одновременно с препаратом Аксастрол ®, поскольку они аннулируют его фармакологическое действие.
Способ применения и дозы.
Взрослые женщины, включая женщин пожилого возраста по 1 мг внутрь один раз в сутки.
Почечная недостаточность: пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.
Печеночная недостаточность: пациентам с незначительными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.
При ранней стадии заболевания рекомендованная продолжительность лечения составляет 5 лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания применения лекарственного средства следует прекратить.
Побочные реакции.
|
Очень часто (≥ 10 %) |
Сердечно–сосудистая система |
Приливы, восновномлегкой или умереннойстепени. |
|
общие |
Астения, восновномлегкой или умереннойстепени. |
|
|
Скелетно–мышечные органы, кости и соединительная ткань |
Боль в суставах / уменьшение подвижности, в основном легкой или умеренной степени. |
|
|
Кожаиподкожныеткани |
Сыпь, восновномлегкой или умереннойстепени. |
|
|
пищеварительнаясистема |
Тошнота, восновномлегкой или умереннойстепени. |
|
|
нервнаясистема |
Головная боль, в основном легкой или умеренной степени. |
|
|
Часто (≥ 1 % – <10 %) |
Половаясистемаимолочнаяжелеза |
Вагинальная сухость, в основном легкой или умеренной степени. |
|
обменвеществ |
Анорексия, в основном легкой или умеренной степени. |
|
|
пищеварительнаясистема |
Рвота, в основном легкой или умеренной степени. |
|
|
Кожаиподкожныеткани |
Истончение волос (алопеция), в основном легкой или умеренной степени. |
|
|
гепатобилиарные |
Повышение уровней АЛТ, АСТ. |
|
|
нервнаясистема |
Сонливость, в основном легкой или умеренной степени. |
|
|
Не часто (≥ 0,1 % – < 1 %) |
гепатобилиарные |
Повышение уровня гамма–глютаминтрансферазы и билирубина. |
|
Кожаиподкожныеткани |
Крапивница. |
|
|
Скелетно–мышечные органы, кости и соединительная ткань |
Синдромтикающихпальца. |
|
|
Редко (≥ 0,01 % – < 0,1 %) |
Кожаиподкожныеткани |
Эритема полиморфная. |
|
Очень редко (< 0,01 %) |
Иммунная система |
Синдром Стивенса–Джонсона. |
* Вагинальные кровотечения возникали часто, в основном у больных прогрессивным раком молочной железы во время первых нескольких недель после замены гормональной терапии для лечения анастрозолом. Если кровотечение продолжается, пациентка нуждается в дополнительном обследовании.
Передозировка.
Данные о передозировке анастрозолом ограничены.
Не установлена одноразовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, которые угрожают жизни.
Специфического антидота при передозировке не существует. Лечение симптоматическое.
При лечении передозировки следует учитывать возможность приема другого препарата или нескольких препаратов.
Если пациент находится в сознании, можно вызвать рвоту.
Диализ может быть полезен, поскольку анастрозол не отмечается высокой степенью связывания с белками.
Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый контроль показателей жизнедеятельности и тщательное наблюдение за пациентом.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Противопоказан.
Дети.
Анастрозол противопоказан детям.
Особенности применения.
Наступление менопаузы должно быть подтверждено с помощью биохимического анализа, если гормональный статус пациентов невозможно установить с помощью клинических методов.
Отсутствуют данные о безопасности применения препарата Аксастрол® для лечения пациенток с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени и пациенток с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 20 мл / мин).
Пациенткам с остеопорозом или с риском возникновения этого заболевания следует оценить плотность костной ткани методом костной денситометрии в начале терапии и затем через регулярные интервалы. Если необходимо, следует назначать лечение или профилактику остеопороза и наблюдать за состоянием пациентки.
Поскольку Аксастрол ® снижает уровень циркулирующего эстрогена, это может привести к снижению минеральной плотности костей. До настоящего времени отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костей, вызванной анастрозолом, или их пользы при применении с целью профилактики.
Нет данных относительно одновременного приема анастрозола с аналогами лютеинизирующего рилизинг-гормона.
Аксастрол ® содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарственное средство.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Маловероятно, что Аксастрол ® влияет на эту способность, однако за сообщения о астению и сонливость, связанные с приемом препарата, в период лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортом и работы с потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Не было отмечено клинически значимого лекарственного взаимодействия у пациенток, принимавших одновременно анастрозол и другие лекарственные средства, часто назначаются.
Тамоксифен не следует назначать вместе с препаратом Аксастрол®, поскольку он может ослабить фармакологическое действие анастрозола.
Эстрогены не назначают одновременно с препаратом Аксастрол®, поскольку они имеют противоположную фармакологическое действие.
Не сообщалось о значительных клинические взаимодействия с бисфосфонатами.
Фармакологические характеристики.
Фармакодинамика.
Анастрозол — сильнодействующий и высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. У женщин в постменопаузном периоде эстрадиол в основном продуцируется путем конверсии андростенедион в эстрон через ароматазно-энзимный комплекс в периферических тканях. Эстрон далее превращается в эстрадиол.
Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. У женщин прием препарата Аксастрол® в суточной дозе 1 мг приводит к снижению уровня эстрадиола на 80%.
Аксастрол® не имеет прогестагенной или андрогенной активности.
Регулярный прием суточных доз анастрозола до 10 мг не влияет на секрецию кортизола и альдостерона, который измеряется до или после стандартного теста на адренокортикотропный гормон. Поэтому заместительное введение кортикостероидов делать не нужно.
Фармакокинетика.
Абсорбция анастрозола высокая (после приема внутрь всасывается 83 — 85% принятой дозы). Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 часов после приема натощак. Анастрозол выводится медленно (период полувыведения составляет 40 — 50 часов). Еда немного замедляет скорость абсорбции, но не ее степень. Незначительные изменения скорости абсорбции не приводят к клинически значимого влияния на постоянную концентрацию анастрозола в плазме при ежедневном приеме 1 таблетки препарата Аксастрол®.
Примерно 90 — 95% от постоянной концентрации достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста постменопаузного женщин.
Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.
Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%.
Анастрозол экстенсивно метаболизируется в постменопаузальный женщин, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после введения дозы препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, что является основным метаболитом анастрозола в плазме крови, не ингибируется ароматазу.
Клиренс анастрозола у добровольцев, больных циррозом печени в стабильном состоянии, или с нарушением функции почек не отличается от клиренса у здоровых добровольцев.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, диаметр у 6,6 мм.
Срок годности.
4 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 14 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной пачке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения.
АО «Гриндекс». Местонахождение.
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV–1057, Латвия.
Тел. / Факс: +371 67083205 / +371 67083505