Инструкция
по медицинскому применению препарата
Акувер ®
(ACUVER ®)
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид. 1 доза (0,8 мл раствора — струя раствора при одном нажатии насоса) содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг;
вспомогательные вещества: глицерин, этанол (96%), натрия бензоат (Е 211), сахариннатрию, кислота хлористоводородная разведенная, вода очищенная.
Лекарственная форма.
Раствор оральный.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства, применяемые при вестибулярных нарушениях (головокружениях). Код АТС N07 CА01.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение головокружения при симптомо комплексе Меньера, обусловленного функциональными нарушениями вестибулярного аппарата.
Противопоказания.
— Повышенная чувствительность к бетагистин дигидрохлорида или к любому из вспомогательных веществ;
— Феохромоцитома;
— Период беременности и кормления грудью;
— Детский возраст.
Способ применения и дозы.
Режим дозирования:
Стандартная доза составляет 8–16 мг (1–2 струи из насоса) бетагистина дигидрохлорида 3 раза в день. 1 натиск поршня насоса обеспечивает появление струи раствора объемом 0,8 мл, который содержит 8 мг бетагистина дигидрохлорида.
Побочные реакции.
Следующие побочные реакции наблюдались у пациентов, принимавших Акувер со следующей частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до ≥ 1/10), нечастые (от ≥ 1/1000 до ≥ 1/100) , редко (от ≥ 1/10 000 до ≥ 1/1000), редкие (≥ 1/10 000).
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе немедленного типа (например, сообщалось о случаях развития анафилаксии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: единичные — учащенное сердцебиение, чувство стеснения в груди.
Со стороны нервной системы: единичные — головокружение, ощущение давления в голове, головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: единичные тошнота, рвота, изжога, дискомфорт и боль в желудке, запор, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Общие нарушения: единичные — ощущение тепла.
В большинстве случаев дискомфорта в желудке можно избежать, принимая препарат вместе с пищей или после еды или снижая дозу.
Передозировка.
симптомы передозировки
Сообщение о передозировке бетагистина дигидрохлорида встречаются очень редко и, как правило, не имеют тяжелых последствий.
При передозировке можно ожидать появления эффектов, аналогичных эффектам гистамина, которые приводят к следующим симптомам: головная боль, приливы крови к лицу, головокружение, тахикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, отеки слизистой верхних дыхательных путей (отек Квинке), тошнота, сонливость, судороги.
Специфический антидот неизвестен. Кроме общепринятых мер по выводу токсина (промывание желудка, прием активированного угля), лечение должно быть симптоматическим с применением антигистаминных препаратов.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Поскольку влияние бетагистина на эмбрион или плод изучены недостаточно, а также не имеет данных о возможности его проникать в грудное молоко, применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано.
Дети.
Безопасность и эффективность препарата у детей изучена недостаточно, поэтому его применение в педиатрической практике противопоказано.
Особенности применения.
Необходимо быть осторожными, излечивая пациентов:
— С язвенной болезнью (в т. ч. с этим заболеванием в анамнезе), поскольку у пациентов, пролеченных бетагистина дигидрохлорид, изредка может возникать диспепсия;
— С бронхиальной астмой;
— С феохромоцитомой;
— С крапивницей, экзантемой или аллергическим ринитом, поскольку симптомы могут усиливаться;
— С выраженной артериальной гипотензией;
— При одновременном применении антигистаминных препаратов.
При применении препарата следует избегать возможности попадания его в верхние дыхательные пути, поскольку этанол, входящий в состав препарата, даже в небольшом количестве, может вызвать явления бронхоспазма и снижение артериального давления.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Прием бетагистина может вызывать нежелательные эффекты, такие как сонливость. Учитывая, что препарат, кроме того, содержит небольшое количество этанола (алкоголь), его применение может снижать внимание и скорость реакции, что может негативно повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Антигистаминные препараты снижают активность бетагистина.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Бетагистин принадлежит к веществам, представляющих группу бета-2-пиридилалкиламинив.
Структура бетагистина близка к структуре эндогенного амина — гистамина.
Точный механизм действия бетагистина с точки зрения его биохимических эффектов, а также рецепторного специфичности и сродства еще полностью не изучен, однако исследования показали, что бетагистин повышает циркуляцию в сосудистой полоске (stria vascularis) внутреннего уха, что обусловлено релаксацией прекапиллярных сфинктеров микроциркуляторного русла внутреннего уха, благодаря чему нормализуются давление эндолимфы в лабиринте и улитке.
Бетагистин демонстрирует слабый Н1-агонистическим и значительный Н3-антагонистический эффекты в центральной и периферической нервной системе. Кроме того, установлено дозозависимое угнетение бетагистин активности латерального и медиального вестибулярных ядер. Однако фармакологические механизмы, благодаря которым бетагистин обладает лечебным действием при симптомокомплексе Меньера, требуют дальнейшего изучения.
Фармакокинетика.
При применении бетагистина дигидрохлорида в форме орального раствора его проникновения в кровяное русло было очень незначительное, что не позволяло проводить фармакокинетические исследования. Поэтому концентрацию в плазме крови и длительность периода полувыведения определяли с использованием радиоактивно меченого бетагистина дигидрохлорида. Концентрацию в моче определяли по уровню неактивного основного метаболита — 2-пиридилуксусной кислоты.
После перорального применения бетагистин дигидрохлорид быстро и полностью всасывается. Пик концентраций 314-меченого бетагистина дигидрохлорида достигается через 1 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы у человека составляет менее 5%.
Бетагистин дигидрохлорид быстро метаболизируется в печени до неактивного основного метаболита — 2-пиридилуксусной кислоты и к дезметил-бетагистина.
Примерно 90% введенной дозы выводится с мочой за 24 часа в виде основного метаболита, незначительное количество в виде другого метаболита: дезметил-бетагистин дигидрохлорида. С желчью выводится незначительное количество действующего вещества и его метаболитов.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
Прозрачная и бесцветная жидкость с запахом.
Срок годности.
4 года.
Срок годности после первого открытия:
— Флакон по 120 мл — 2 месяца;
— Флакон по 60 мл — 1 месяц.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Не охлаждайте, но не замораживать.
Упаковка.
По 60 мл и 120 мл во флаконе с дозирующим устройством и защитным колпачком; по 1 флакону в картонной коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Лаборатория Фармаколоджико Миланезе С.р.л. / Laboratorio Farmacologico Milanese S.r.l.
Местонахождение.
Виа Монтероссо 273, 21042 Каронно Пертуселла (ВА), Италия / Via Monterosso 273, 21042 Caronno Pertusella (VA), Italy.