Утверждено
Приказ МЗ Украины
03.11.2009 № 799
Реестр. свидетельство
№ UA/1036/01/03,
№ UА/1036/01/04.
Инструкция
для медицинского применения препарата
Амицил
(Аmikacin)
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: amikacin;
1 флакон содержитамикацина сульфата (1:1,8) в перерасчета на амикацин 0,5 г или 1,0 г.
Лекарственная форма.
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа.
Противомикробные средства для системного применения. Аминогликозиды.Код АТС J01G B06.
Клинические характеристики.
Показания.
Инфекции, вызванные чувствительными к амикацину микроорганизмами:
– Бактериемия и септицемия (в т.ч. сепсис новорожденных);
– Инфекции центральной нервной системы (в т.ч. менингит);
– Инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
– Инфекции дыхательных путей;
– Инфекции кожи и мягких тканей;
– Осложненные и рецидивирующие инфекции мочевого тракта;
– Интраабдоминальные инфекции (в т.ч.перитонит);
– Инфицированные ожоги;
– Послеоперационные инфекции.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к амикацину, другим компонентам препарата и антибиотиков группы аминоглткозидов.
Неврит слухового нерва, нарушение функции вестибулярного аппарата.
Миастения гравис.
Тяжелые нарушения функции почек, азотемия (уровень остаточного азота выше 150 мг %).
Беременность.
Период кормления грудью.
Способ применения и дозы.
Перед введением необходимо провести предварительную внутрикожную пробу на переносимость препарата.
Препарат предназначен для внутримышечного и внутривенного введения. Раствор для парентерального введения готовят ех tempore и используют сразу после приготовления; недопустимо добавление к нему других медикаментов.
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом течения заболевания, массы тела больного и состояния функции почек.
Рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет при нормальной функции почек 15 мг/кг массы тела, разделенная на 2-3 введения, внутримышечно или путем внутривенной инфузии.
Курс лечения Амицила® – 7-10 дней.
Суточная доза не должна превышать 1,5 г; общая курсовая доза препарата не должна превышать 15 г.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей суточная доза – 0,5 г на 1 или 2 приема.
Для усиления действия в отношении синегнойной инфекции возможно совместное применение с цефалоспоринами III поколения (цефтазидим, цефоперазон), при этом комбинация амикацина с цефтазидимом является наиболее эффективной.
Доза для детей: недоношенные новорожденные – сначала 10 мг/кг, затем 7,5 мг/кг каждые 18-24 часа в течение 7-10 дней;
новорожденные – вначале 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 часов в течение 7-10 дней возраст от 1 до 12 лет – 15 мг/кг в 2-3 приема в сутки в течение 7-10 дней.
Если состояние больного стабильное, а значение клиренса креатинина неизвестно, то интервал между введениями препарата устанавливают следующим образом:
интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови * 9.
Расчет доз для больных с почечной недостаточностью.
Лечение препаратом начинают с ударной разовой дозы 7,5 мг/кг. Затем в зависимости от снижения клиренса креатинина рассчитывают поддерживающую дозу, как указано ниже.
Интервал между введениями – 12 часов.
Корректируемая поддерживающая доза = Реальный клиренс креатина у больного (мл/мин) * Доза,теоретически необходимая больному (мг) / Нормальный клиренс креатина (теоретически) для данного больного (мл/мин).
Другой способ определить дозу больным (интервал между введениями – 12 часов) при стабильном состоянии и с известным значением креатинина – разделить рекомендованную дозу на значение креатинина сыворотки.
Для подтверждения правильности подбора режима дозирования рекомендуется периодически проверять концентрацию амикацина в плазме крови.
Для внутримышечных инъекций содержимое флакона (0,5 г) растворяют в 4-6 мл воды для инъекций и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы.
Для внутривенных инфузий содержимое флакона (0,5 г, 1,0 г) растворяют в 100-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Инфузию проводят капельно со скоростью 60 капель за минуту. Концентрация раствора при введении в вену не молжна превышать 5 мг/мл.
Внутривенную струйную инъекцию препарата Амицил® следует проводить медленно в течение 7 минут.
Побочные реакции.
При применении Амицила® возможны:
– Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз;
– Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, редко – отек Квинке;
– Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия;
– Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, парестезии, тремор, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства (головокружение), шум в ушах;
– Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, альбуминурия, цилиндрурия, гиперазотемия, микрогематурия, почечная недостаточность;
– Другие: артериальная гипотензия, гипомагниемия, редко – общая слабость.
Передозировка.
При применении Амицила® в больших дозах возрастает риск развития ототоксического или нефротоксического действия.
При парентеральном введении следует учитывать возможность нервно-мышечной блокады.
Лечения: при токсических реакциях – перитонеальный диализ или гемодиализ.
В случае блокады и угнетения дыхания вводят прозерин с атропином; при необходимости показана искусственная вентиляция легких.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Амикацин проникает через плаценту и может привести к ототоксическому влиянию на плод, поэтому его применение во время беременности противопоказано. При необходимости кормления грудью применения Амицила® следует прекратить.
Дети.
С особой осторожностью под наблюдением врача применяют препарат детям до 3 лет.
Особенности применения.
Для профилактики осложнений и уменьшения частоты их развития препарат рекомендуется применять под контролем функции почек, слуха и вестибулярного аппарата (не реже одного раза в неделю).
Основным токсическим эффектом Амицила® при парентеральном введении является его влияние на VIII пару черепно-мозговых нервов. Обычно сначала определяется глухость в диапазоне звуков высокой частоты, можно обнаружить при аудиометрическом исследовании.
Больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина. У больных с нарушением функции почек риск развития ототоксических осложнений значительно повышен. Если во время лечения наблюдается прогрессирование почечной недостаточности, рекомендуется провести аудиометрические исследования и, при необходимости, прекратить применение препарата. С осторожностью необходимо применять Амицил® больным с миастенией и паркинсонизмом, а также лицам пожилого возраста.
Поскольку Амицил® выводится с мочой, до начала лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса. При появлении признаков нефротоксичности (частые позывы к мочеиспусканию, выявление лейкоцитов, эритроцитов и альбумина в моче) прием жидкости нужно увеличить, а дозу препарата рекомендуется снизить. Указанные симптомы обычно исчезают к концу курса лечения. Однако в случае развития гиперазотемии или олигурии лечение следует прекратить. При одновременном применении с цефалоспоринами желательно вводить их в разные места ( внутримышечное введение) с интервалом не менее 1 часа.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Необходимо с осторожностью принимать препарат пациентам, деятельность которых требует быстроты психомоторных реакций (управление транспортом, работа с потенциально опасными механизмами), учитывая риск возникновения возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении Амицила® с амфотерицином В, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгенконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами повышается риск развития нефротоксического действия.
При одновременном применении Амицила® с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) или с цисплатином повышается риск развития ототоксического действия.
При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Амикацин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную стенку бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и тем самым подавляет синтез белка микроорганизма, в конечном итоге приводит к его гибели.
Обладает высокой бактерицидной активностью в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Citrobacter freundii, Acinetobacter spp., Klebsiella-Enterobacter-Serratia spp., Escherichia coli, Proteus spp.(индолположительных и индолотрицательных); грамположительных микроорганизмов SProvidencia spp.; грампозитивных микроорганизмов Staphylococcus spp. (которые продуцируют и не продуцирующие пенициллиназу), включая резистентные к метициллину штаммы.
По активности превышает гентамицин относительно Klebsiella spp., и Providencia spp.
Мало эффективен в отношении Streptococcus pyogenes, Enterococci и Streptococcus pneumoniae.
Неактивен в отношении анаэробных бактерий. В сочетании с в-лактамными антибиотиками проявляет синергическое активность in vitro по многих грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика.
При введении быстро и полностью всасывается. Распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, жидкость абсцессов, плевральный выпот, асцитическую, перикардиальную, синовиальную, лимфатическую и перитонеальную жидкости. Высокие концентрации обнаруживается в моче. Низкие концентрации отмечаются в желчи, грудном молоке, бронхиальном секрете, мокроте и ликворе. При воспалении мозговых оболочек проникновение в ликвор увеличивается .
Проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно. Высокие концентрации отмечается в органах с хорошим кровоснабжением, в таких как печень, легкие, особенно почки, где препарат накапливается в корковом веществе.
Период полувыведения: взрослые – 2-4 часа; новорожденные дети – 5-8 часов, дети старше 1 месяца – 2,5-4 часа.
Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации на 75-95%.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Несовместимость.
Амицил® несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлоротиазид, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопенталом, а также в зависимости от состава и концентрации раствора – с тетрациклинами, витаминами группы В, витамином С и калия хлоридом.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 0,5 г и 1 г во флаконах.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ОАО «Киевмедпрепарат».
Местонахождение.
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Дата пересмотра.