Амоксил-К 625

УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства
здравоохранения Украины
01.09.2010 №750
Регистрационное удостоверение
№ UA/10915/01/01

Изменения внесены
Приказ Министерства
здравоохранения Украины
19.06.14№413

Инструкция
по медицинскому применению препарата
Амоксил – К 625
(Amoxil-K 625)

Состав лекарственного средства.
действующие вещества: 1 таблетка содержит амоксициллина тригидрата в пересчете на амоксициллин 500 мг, смесь калия клавуланата и микрокристаллической целлюлозы в соотношении (1:1), в пересчете на клавулановую кислоту 125 мг;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, смесь для покрытия «Opadry II White» 33G28707;
состав оболочки: «Opadry II White» 33G28707 (гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); титана диоксид (Е 171); лактоза, моногидрат; полиэтиленгликоль (макрогол) 3000; триацетин).

Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные средства для системного применения. Код АТС J01C R02.

Клинические характеристики.
Показания.
Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату Амоксил-К 625 микроорганизмами, таких как: острый бактериальный синусит; острый средний отит; подтвержденное обострение хронического бронхита; внебольничная пневмония; циститы; пиелонефриты; инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярные абсцессы с распространенным целлюлитом; инфекции костей и суставов, в т. ч. остеомиелиты.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата, к любым антибактерильным средствам группы пенициллинов.
Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т. ч. анафилаксии), связанных с применением других бета-лактамных агентов (в т. ч. цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов).
Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением амоксициллина/клавуланата.

Способ применения и дозы.
Препарат следует применять согласно официальным рекомендациям по антибиотикотерапии и данным местной чувствительности к антибиотику.
Чувствительность к амоксициллину/клавуланату отличается в разных регионах и может изменяться со временем. При необходимости следует обратиться к данным по местной чувствительности и, если нужно, провести микробиологическое определение и тест на чувствительность.
Доза зависит от ожидаемых патогенов и их чувствительности к антибактериальным препаратам, тяжести заболевания и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек больного.
Суточная доза для взрослых и детей с массой тела > 40 кг составляет 1500 мг амоксициллина/ 375 мг клавулановой кислоты.
Максимальная суточная доза для детей старше 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг может достигать, в случае необходимости, 2400 мг амоксициллина/ 600 мг клавулановой кислоты.
Если для лечения нужно назначать большие дозы амоксициллина, следует применять другие формы препарата, чтобы избежать лишних высоких доз клавулановой кислоты. Продолжительность лечения определяют по клиническому ответу пациента на лечение. Некоторые инфекции (например остеомиелит) требуют длительного лечения.
Взрослые и дети с массой тела > 40 кг 1 таблетка препарата Амоксил-К 625 (500 мг/125 мг) 3 раза в сутки.
Дети старше 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг. Доза от 20 мг/5 мг/кг массы тела/сутки до 60 мг/15 мг/кг массы тела/сутки, разделенная на 3 приема.
Поскольку таблетку нельзя делить, детям, масса тела которых меньше 25 кг, препарат применяют в другой лекарственной форме.

Больные пожилого возраста.
Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется. При необходимости дозу корректируют в зависимости от функции почек.

Дозирование при нарушении функции почек.
Дозировка основана на расчете максимального уровня амоксициллина. Нет необходимости изменять дозу пациенту при клиренсе креатинина > 30 мл/мин.
Взрослые и дети с массой тела > 40 кг:

(таблица 1)

Дети старше 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг.
Поскольку таблетку нельзя делить, детям старше 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг, клиренсом креатинина менее 30 мл/мин или детям, которые находятся на гемодиализе, Амоксил-К 625 не назначают.

Дозирование при нарушении функции печени.
Применять осторожно; необходимо регулярно контролировать функцию печени.
Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая. Если необходимо, таблетку можно разломать пополам и проглотить половинки, не разжевывая.
Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат следует принимать в начале приема пищи. Продолжительность лечения определяют индивидуально. Лечение не следует продолжать более 14 дней без оценки состояния больного.
Лечение можно начать парентерально, а затем продолжить перорально.

Побочные реакции.
Инфекции и инвазии: кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Кровеносная и лимфатическая системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения, обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.
Иммунная система: ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточноподобный синдром, аллергический васкулит.
Нервная система: головокружение, головная боль, обратимые гиперактивность и судороги (конвульсии могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или у тех, кто получает высокие дозы препарата).
Пищеварительный тракт:
Взрослые: диарея, тошнота, рвота.
Дети: диарея, тошнота, рвота; тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вышеупомянутые симптомы со стороны пищеварительного тракта могут быть уменьшены при приеме препарата в начале приема пищи; нарушение пищеварения; антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный «волосатый» язык.
Гепатобилиарные реакции: умеренное повышение уровня АСТ и/или АЛТ отмечалось у больных, лечившихся антибиотиками группы бета-лактамов, однако клиническое значение этого не установлено; гепатиты и холестатическая желтуха. Эти явления возникали при применении других пенициллинов и цефалоспоринов.
Гепатиты возникали, главным образом, у мужчин и больных пожилого возраста, и их возникновение может быть связано с длительным лечением препаратом. У детей такие явления возникали в единичных случаях.
Симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникать через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер. Чрезвычайно редко сообщалось о летальных случаях, которые всегда случались у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, одновременно получавших препараты, которые оказывают негативное влияние на печень.
Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатый эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
В случае появления любого аллергического дерматита лечение следует прекратить.
Почки и мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. раздел «Передозировка»).

Передозировка.
Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны пищеварительного тракта и расстройством водно-электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии, что в отдельных случаях могут вызывать почечную недостаточность. Амоксил-К 625 может быть удален из кровотока методом гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Существуют данные о том, что применение животным доз, которые в 10 раз превышали дозы для человека амоксициллина/клавуланата (500    мг/125 мг), не оказывало
тератогенного действия.
Есть данные, что у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек профилактическое применение амоксициллина/клавуланата (500 мг/125 мг) может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Следует избегать применения препарата во время беременности, особенно в I триместре, кроме случаев, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.
Оба активных компонента препарата экскретируются в грудное молоко (нет информации о влиянии клавулановой кислоты на младенца, находящегося на грудном вскармливании). У младенца на грудном вскармливании возможно появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому кормление грудью следует прекратить.
Амоксил-К 625 в период кормления грудью можно применять только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения будет преобладать над риском.

Дети.
Эту дозировку таблеток Амоксил-К 625 применяют детям старше 6 лет с массой тела не менее 25 кг.

Особенности применения.
Перед началом терапии Амоксилом-К 625 необходимо исключить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам.
Тяжелые, иногда даже летальные реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции вероятнее возникают у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе (см. раздел «Противопоказания»). В случае возникновения аллергической реакции терапию амоксициллином/клавуланатом следует прекратить и назначить соответствующее лечение.
В случае если доказано, что инфекция обусловлена микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, необходимо взвесить возможность перехода с комбинации амоксициллин/ кислота клавулановая на амоксициллин согласно официальным рекомендациям.
Амоксил-К 625 не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при данной патологии отмечали случаи кореподобных высыпаний.
Длительное применение препарата может вызвать чрезмерный рост нечувствительной к Амоксилу-К 625 микрофлоры.
Развитие мультиформной эритемы, ассоциированной с пустулами в начале лечения, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. В таком случае необходимо прекратить лечение, а в дальнейшем введение амоксициллина противопоказано.
Изредка у пациентов, принимающих Амоксил-К 625 и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться превышающее норму удлинение протромбинового времени (повышение уровня международного нормализованного соотношения (INR)). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня антикоагуляции.
Амоксил-К 625 следует с осторожностью назначать пациентам с дисфункцией печени. Сообщалось об изменениях печеночных функциональных тестов у некоторых больных, которые лечились Амоксилом-К 625, хотя клиническое значение этого не установлено.
Существуют единичные сообщения о холестатической желтухе, которая может иметь тяжелое течение, но обычно является обратимой. Симптомы могут не проявляться до 6 недель после окончания лечения.
Для пациентов с нарушением функции почек необходимо корригировать дозу соответственно степени нарушения (см. раздел «Способ применения и дозы»).
У пациентов со сниженной экскрецией мочи изредка возникает кристаллурия, в основном при парентеральном введении препарата. Поэтому для уменьшения риска возникновения кристаллурии во время лечения высокими дозами рекомендуется обеспечивать адекватный баланс жидкости в организме (см. раздел «Передозировка»).
При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой, поскольку другие методы могут давать ложноположительные результаты.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, поэтому, как следствие, возможен ложноположительный результат при проведении теста Кумбса.
Имеются сообщения о ложноположительных результатах тестов на наличие Aspergillus у пациентов, получавших амоксициллин/ клавулановую кислоту. Поэтому результаты таких тестов у пациентов, которые лечатся амоксициллином/ клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Негативного влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами не наблюдалось, но следует учитывать вероятность такого побочного эффекта, как головокружение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его применение с Амоксилом-К 625 может привести к повышению уровня препарата в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровень клавулановой кислоты.
Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексата, что может привести к росту токсичности последнего.
Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином повышает вероятность аллергических реакций. Данных относительно одновременного применения Амоксила-К 625 и аллопуринола нет.
Как и другие антибиотики, Амоксил-К 625 может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Существуют отдельные сообщения об увеличении уровня INR у пациентов, которые лечатся аценокумаролом или варфарином и принимают амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или INR с добавлением или прекращением лечения Амоксилом-К 625.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Амоксициллин – полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазе и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, которые синтезируют этот фермент. Клавулановая кислота имеет бета-лактамную структуру, похожую на пенициллины, и инактивирует бета-лактамазные ферменты, свойственные микроорганизмам, которые резистентны к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, она имеет выраженную активность в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто ответственны за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Амоксила- К 625 защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него много микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.
Микроорганизмы, приведенные ниже, разделены на группы соответственно их чувствительности к амоксициллину/ клавуланату in vitro.

Чувствительные микроорганизмы.
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria, monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, другие Р-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метициллинчувствительные штаммы), коагулазоотрицательные стафилококки (метициллинчувствительные штаммы). Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.
Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.
Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью.
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klesiella pneumonia, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella. Грамположительные аэробы: виды Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia, виды Streptococcus viridans.

Нечувствительные микроорганизмы.
Грамотрицательные аэробы: виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica.
Другие: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.

Фармакокинетика.
Оба компонента Амоксила-К 625 (амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимы в водных растворах при физиологических значениях pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются при пероральном применении. Пик концентрации в сыворотке крови достигается через 1 час после перорального применения. Абсорбция Амоксила-К 625 улучшается при его применении в начале приема пищи.
Удвоение дозы Амоксила-К 625 приводит к удвоению его концентрации в сыворотке крови. Оба компонента препарата плохо связываются с белками крови, около 70 % остаются в свободном состоянии в сыворотке крови.

Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки.

Срок годности.
2 года.

Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
По 7 таблеток в блистере; 2 блистера в пачке.

Категория отпуска.
По рецепту.

Производитель.
ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение.
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Дата последнего пересмотра.

Буквы: Аа