Инструкция
по медицинскому применению препарата
Амписульбин®
(Ampisulbin®)
Состав лекарственного средства.
действующие вещества: ampicillin, sulbactam;
1 флакон содержит 1,5 г стерильной смеси ампициллина натриевой соли и сульбактама натриевой соли в соотношении 2:1, в пересчете на ампициллин 1,0 г и сульбактам 0,5 г.
Лекарственная форма.
Порошок для раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа.
Противомикробные средства для системного применения. Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами в -лактамаз. Код АТС J01C R01.
Клинические характеристики.
Показания. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (синусит, средний отит, бактериальные пневмонии); инфекции мочевых путей и пиелонефрит, внутрибрюшные инфекции (перитонит, холецистит, эндометрит); сепсис, инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, а также гонококковые инфекции. Предоперационная профилактика гнойных осложнений в хирургии, акушерстве и гинекологии.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к пенициллинам и другим в-лактамным антибиотикам; заболевания желудочно-кишечного тракта (колит, связанный с приемом антибиотиков); инфекционный мононуклеоз; тяжелые заболевания печени и почек; период кормления грудью; лейкемия; ВИЧ – инфекции.
Способ применения и дозы.
Перед применением проводят внутрикожную пробу на повышенную чувствительность к антибиотику и растворителю. Амписульбин® применяют внутривенно и внутримышечно. Могут применяться такие разведения:
(таблица 1)
Для внутривенного введения Амписульбин® следует развести стерильной водой для инъекций или любым другим совместимым раствором и дать постоять до полного исчезновения образующейся пены, чтобы визуально оценить полноту растворения. Дозу можно вводить в виде болюсной инъекции на протяжении по крайней мере 3 минут. А при более высоком разведении дозу можно вводить как в виде болюсной инъекции, так и в виде внутривенной инфузии на протяжении 15 – 30 минут.
(Таблица 2)
Сульбактам натрия/ампициллин натрия для парентерального применения можно также вводить глубоко в мышцу; если инъекции болезненные, то для растворения порошка можно использовать 0,5 % стерильный раствор лидокаина гидрохлорида для инъекций. Применение взрослым
Как правило, доза Амписульбина® варьирует от 1,5 до 12 г/сутки за несколько приемов каждые 6 или 8 часов; максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г. При менее тяжелых инфекциях препарат можно вводить через 12 часов.
Кратность введения дозы зависит от степени тяжести заболевания и функции почек пациента. Как правило, лечение продолжают еще на протяжении 48 часов после нормализации температуры тела и исчезновения других патологических признаков. Длительность курса терапии составляет 5 – 14 дней, однако в более тяжелых случаях ее можно увеличить или дополнительно назначить ампициллин.
1 500 мг сульбактама натрия/ампициллина натрия содержит приблизительно 115 г (5 ммоль) натрия. Для профилактики хирургических инфекций доза Амписульбина® составляет 1,5 – 3 г, ее следует вводить во время наркоза, который обеспечивает достаточно времени для достижения эффективных концентраций в сыворотке и тканях во время операции. Дозу можно вводить повторно через каждые 6 – 8 часов; в большинстве хирургических вмешательств применения антибиотика, как правило, прекращают через 24 часа после операции, если не показано введение Амписульбина® с лечебной целью.
Для лечения неосложненной гонореи Амписульбин® можно вводить 1 раз в дозе 1,5 г.
С целью увеличения длительности присутствия сульбактама и ампициллина в плазме следует одновременно назначать пробенецид в дозе 1 г перорально.
Применение для лечения детей.
Во время лечения большинства инфекций у новорожденных и детей доза Амписульбина® составляет 150 мг/кг/сутки (что отвечает 50 мг/кг/ сутки сульбактама и 100 мг/кг/сутки ампициллина).
Детям, младенцам и новорожденным препарат, как правило, вводят каждые 6 – 8 часов в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.
Новорожденным во время первой недели жизни (особенно недоношенным) препарат, как правило, назначают в дозе 75 мг/кг массы тела (что отвечает 25 мг/кг/сутки сульбактама и 50 мг/кг/сутки ампициллина) с интервалом 12 часов.
Применение больным с нарушенной функцией почек.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается одинаково, поэтому соотношение их в плазме не изменяется. Таким больным Амписульбин® следует вводить реже в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.
Концентрированный раствор для внутримышечного применения следует использовать на протяжении 1 часа после растворения. Время использования препарата для внутривенной инфузии, в зависимости от типа избранного растворителя, приведено ниже:
(Таблица 3)
Побочные реакции.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, ринит, конъюнктивит, редко – лихорадка, боль в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, пурпура, мультиформная эксудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, очень редко – отек Квинке, затруднение дыхания, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.
Со стороны печени и гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: при применении больших доз у больных с почечной недостаточностью – головокружение, головная боль, тремор, судороги, нейропатия, психическое возбуждение.
Местные реакции: отек, зуд, гиперемия в месте введения.
Лабораторные показатели: умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатинина, ложноположительне результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.
Другие: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении Амписульбина® больным с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Передозировка.
При передозировке возможно токсическое воздействие на центральную нервную систему (головокружение, головная боль), диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Тератогенный эффект Амписульбина® не выявлен. Однако применение Амписульбина® в период беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.
Амписульбин® проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Дети.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата детям, особенно если в анамнезе матери есть случай повышенной чувствительности к Р-лактамным антибиотикам.
Особенности применения.
Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента гиперчувствительности к ампициллину и другим Р-лактамным антибиотикам.
В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизирующими средствами.
При применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
Длительное или повторное применение может привести к быстрому росту резистентной микрофлоры, развитию суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Во время лечения препаратом у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»), поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Амписульбин® увеличивает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном применении Амписульбина® с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогенов.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию Амписульбина®, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия.
Вероятность появления кожной сыпи повышает аллопуринол.
Высокие дозы Амписульбина® снижают уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти препараты раздельно, сначала принимать атенолол, а после него – Амписульбин®.
Амписульбин® снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.
При взаимодействии ампициллина с макролидами, паромомицином, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается эффект обоих препаратов. Амписульбин® может снижать эффект натрия бензоата.
При одновременном применении с блокаторами Р-адренорецепторов возрастает вероятность возникновения анафилактических реакций.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Амписульбин® – комбинированный препарат, обладающий широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Ампициллин – полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, является бактерицидным компонентом Амписульбина®, действует на чувствительные микроорганизмы в фазе активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не имеет выраженной антибактериальной активности, он усиливает антимикробное действие других антибиотиков.
Благодаря комбинации сульбактама натрия и ампициллина натрия расширяется спектр и выраженность антимикробного действия компонентов препарата.
Амписульбин® активен по отношению к большинству грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе штаммов, продуцирующих в -лактамазу); Streptococcus spp., в том числе S. pyogenes, S. viridans, S. pneumoniae, S. Faecalis; Haemophilus influenzae и H. parainfluenzae (в том числе штаммов, продуцирующих в -лактамазу); Branhamella catarralis; Neisseria meningitidis, N.gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella spp.; Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные штаммы); Citrobacter spp.; Enterobacter spp.; Morganella morganii; Clostridium spp.; неспорообразующих анаэробов – Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.; Bacteroides spp., в том числе Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры сульбактама и ампициллина совпадают. Максимальная концентрация в крови и период полувыведения ампициллина при использовании его в сочетании с сульбактамом аналогичны соответствующим показателям при введении одного ампициллина в эквивалентной дозе.
Амписульбин® хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, хорошо проникает в желчь, мокроту, гной. Проникновение в жидкости головного и спинного мозга низкое, однако усиливается при наличии воспаления мозговых оболочек. Концентрация компонентов в плевральной и перитонеальной жидкости соответствует концентрациям, которые наблюдаются в сыворотке крови. В низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке. В зависимости от дозы и способа введения Амписульбин® обнаруживается в крови в течение 6-8 часов. Период полувыведения составляет примерно 1 час. Выводится преимущественно с мочой (75-80 %) в неизмененном виде.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства.
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Несовместимость.
Амписульбин® недопустимо смешивать в одной емкости с другими медикаментозными средствами. Препарат фармацевтически несовместим с тетрациклином, хлорамфениколом (левомицетином), амфотерицином, клиндамицином, эритромицином, линкомицином, метронидазолом, полимиксином В, ацетилцистеином, хлорпромазином, гидралазином, допамином, гепарином, метоклопрамидом.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 1,5 г во флаконах; во флаконах № 10 в пачке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ПАО «Киевмедпрепарат».
Местонахождение.
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Дата последнего пересмотра.