Анаэроцеф

Инструкция
по медицинскому применению препарата
Анаэроцеф ^®

Международное непатентованное название: цефокситин.

Химическое название: (6R-цис)-3-[[(аминокарбонил)окси]метил]-7-метокси-8-оксо-7- [(2-тиенилацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Фармакологические свойства Анаэроцефа.
Анаэроцеф (син.: Мефоксин) — цефалоспориновый антибиотик 2-го поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая завершающие этапы чинтеза клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр активности.
Активен в отношении Staphylococcus spp. (S.aureus, S.epidermidis) и Streptococcus spp. (S.pneumoniae, S.agalactiae, S.pyugenes, зеленящих стретококков), включая продуциреющие пенициллиназу штаммы. Высоко активен против широкого спектра грамотрицательных аэробов: Escherichia coli, Eikenella corrodens (кроме штаммов — продуцентов бета-лактамаз), Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (в т. ч. K. pneumoniae), Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), а также клинически значимых анаэробов — Actinomyces spp., Clostridium spp. (кроме C. difficile), Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides spp., Bacteroides bivius. Первичной резистентностью к препарату обладают: метициллинрезистентные стафилококки, листерии, E. faecalis, E. faecium, Acitetobacter spp., P. aeruginosa, Serratia spp., P.cepacia, Chlamydia spp., Mycoplasma spp. Вторичная резистентность микроорганизмов к Анаэроцефу развивается медленно. не активен в отношении метициллиноустойчивых Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia, Mycobacterium spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp.

Лекарственная форма:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав лекарственного средства:
на один флакон:
Активное вещество: цефокситин натрия (в пересчете на цефокситин) 0,5 г и 1,0 г.

Описание:
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:
Антибиотик, цефалоспорин. Код ATX J01DA05

Фармакокинетика.
Анаэроцеф хорошо проникает и накапливается в различных жидкостях и тканях организма. В организме не метаболизируется, выводится почками (90%) в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 0,7–0,9 ч.

Распределение.
Через 5 мин после болюсного в/в введения цефокситина в дозе 1 г и 2 г Cmax составляют 110 мг/л и 244 мг/л, соответственно. Через 4 ч после в/в введения в дозе 1 г сывороточные концентрации составляют менее 1 мг/л.
После в/м введения цефокситина в дозе 1 г Cmax достигается через 20 мин и составляет 30 мг/л.
Хорошо проникает в различные жидкости и ткани организма: в плевральную, асцитическую и синовиальную жидкости; бактерицидные концентрации определяются в желчи. Vd — 0.16 л/кг. Связывание с белками плазмы — 70–80%. Выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.

Выведение.
Выводится преимущественно почками в неизмененном в виде (85% за счет гломерулярной фильтрации, 6% — за счет канальцевой секреции), при этом в моче создаются высокие концентрации препарата. В виде неактивных метаболитов выводится лишь 0.2–5% от введенной дозы. T1/2 при в/в введении составляет 41–59 мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.
T1/2 при в/в введении у пожилых пациентов составляет 51–90 мин.

Показания к применению Анаэроцефа.
Интраабдоминальные и гинекологические инфекции (перитониты различных локализаций, в т. ч. послеоперационные и пельвиоперитониты, послеродовой эндометрит, септический аборт), сепсис, в т. ч. анаэробный, бактериальный эндокардит, инфекции органов дыхания (абсцессы, деструкция легких, гангрена легких, эмпиема плевры, аспирационная пневмония), инфекции мочевыводящих путей, тяжелые инфекции кожи, мягких тканей, вызванные смешанной аэробно-анаэробной флорой (некротизирующий фасциит, болезнь Фурнье, анаэробные и гнилостные флегмоны), костей и суставов, диабетическая стопа. Профилактика хирургических и гинекологических инфекций.

Противопоказания.
Гиперчувствительность к препарату и к другим цефалоспориновым антибиотикам.

Противопоказания.
Гиперчувствительность к препарату и к другим цефалоспориновым антибиотикам.
Безопасность и эффективность Анаэроцефа достоверно не установлены у новорожденных и детей до 3 мес.

Применение в период беременности и кормления грудью.
В опытах на животных не вывялено токсического и тератогенного эффекта на плод, однако достоверных клинических данных по использованию препарат у беременных женщин нет. Цефокситин выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях. Поэтому, применение препарата во время беременности и лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Дозировка.
Стандартные дозировки для взрослых — в/м или в/в по 1,0 -2,0 г каждые 6–8 часов.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — в/м, по 1 г. 2–3 р/сутки.
При неосложненной гонорее — однократно, в дозе 2 г, в/м, с одновременным (или спустя 1 час) приемом внутрь 1 г пробенецида.
При тяжелом течении инфекций — 2 г в/в болюсно или в виде получасовой инфузии каждые 6 часов; при угрожающих жизни инфекциях — 2–3 г каждые 4–6 часов (максимальная суточная доза не должна превышать 12 г).
Препарат вводится внутривенно (предпочтительно при тяжелых инфекциях) в виде болюсной инъекции или медленной внутривенной инфузии (от 15–30 мин до 2 часов). Растворителем (инфузионной средой) для приготовления раствора являются совместимые с цефокситином физиологический раствор хлорида натрия или 5% раствор глюкозы.
Перед внутримышечной инъекцией 1 г (предпочтительно) или 2 г цефокситина (порошка для приготовления растворов для инъекций) следует развести в воде для инъекций или в растворе местного анестетика (0,5–1% раствор лидокаина).
У детей старше 3 мес. суточная доза составляет 80–160 мг/кг, которую разделяют на 4–6 введений (максимальная суточная доза не должна превышать 12 г.). При легких и среднетяжелых инфекциях возможно внутримышечное введение, при тяжелых инфекциях предпочтительны внутривенные болюсные инъекции или инфузия препарата. Перед внутримышечной инъекцией 1 г (предпочтительно) или 2 г цефокситина (порошка для приготовления растворов для инъекций) следует развести в воде для инъекций или в растворе местного анестетика (0,5–1% раствор лидокаина).
Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений взрослым вводят 2,0 г (в/в) за 30 минут до начала операции; после операции (при необходимости) — по 2,0 г (в/в или в/м) каждые 6 часов в течение первых суток послеоперационного периода. Детям старше 3 мес. вводят из расчета 30–40 мг/кг в том же режиме, что и у взрослых. При кесаревом сечении Анаэроцеф вводят одномоментно (в/в) в дозе 2,0 г после пережатия пуповины.
Дозирование цефокитина у пациентов с почечной недостаточностью.

Пациентам, находящихся на гемодиализе, рекомендуется после каждой процедуры гемодиализа дополнительно вводить 1–2 г цефокситина.

Побочные и нежелательные реакции.
Цефокситин хорошо переносится. Большинство нежелательных реакций ограничиваются местными проявлениями в виде тромбофлебита в местах инъекций при внутривенном введении.
Системные проявления очень редки и носят эпизодический характер.

Аллергические реакции:
сыпь (в т. ч. эксфолиативный дерматит и токсический эпидермальный некролиз), ангионевротический отек, анафилактические реакции.
При назначении больших доз возможно развитие (по системам):
тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, риск развития псевдомембранозного колита;
интерстициальный нефрит, повышение уровня креатинина в сыворотке;
транзиторное повышение в биохимических анализах уровня печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия;
гипотензия;
лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия;
углубление течения myasthenia gravis;
у пациентов с азотемией — ложноположительная реакция Кумбса.

Применение в детском возрасте.
Детям старше 1 мес Анаэроцеф вводят из расчета 30–40 мг/кг каждые 6–8 ч (максимальная суточная доза не должна превышать 12 г). При легких и среднетяжелых инфекциях возможно в/м введение препарата, при тяжелых инфекциях предпочтительны в/в инъекции или в/в инфузия препарата. У детей до 3 мес Анаэроцеф вводят только в/в.
Новорожденным первой недели жизни и недоношенным новорожденным с массой тела более 1500 г. вводят в/в разовой дозе 30–40 мг/кг каждые 12 ч; новорожденным 1–4 недели жизни — в/в по 30–40 мг/кг каждые 8 ч.
Новорожденным и детям до 12 лет, Анаэроцеф вводят в/в за 30 мин до начала операции в дозе 30–40 мг/кг. По показаниям, в первые сутки послеоперационного периода дополнительно вводят препарат в дозе 30–40 мг/кг каждые 6–8 ч (у новорожденных — 8–12 ч).

Форма выпуска.
Флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для инъекций.

Условия отпуска.
По рецепту.

Производитель/адрес для направления претензий:
ООО «АБОЛмед», Россия.

Юридический адрес:
630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.

Адрес производства:
630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.

Буквы: Аа