Инструкция
по медицинскому применению препарата
Азо
(AZO)
Также на сайте есть много других препаратов с действующим веществом “Азитромицин”. Воспользуйтесь поиском.
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: аzithromycin;
1 таблетка содержит азитромицина дигидрата в пересчете на азитромицин 500 мг;
вспомогательные вещества: кальция фосфат безводный, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза Е-15, триацетин, тальк, титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин. Код АТС J01F A10.
Клинические характеристики.
Показания.
Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
· Бронхит;
· Внебольничная пневмония;
· Синусит;
· Фарингит / тонзиллит;
· Средний отит;
· Инфекции кожи и мягких тканей;
· Неосложненные инфекции, передающиеся половым путем, вызванные Chlamydiatrachomatis.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому другому компоненту препарата или к другим макролидных антибиотиков, эритромицина. Через теоретическую возможность эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи. Препарат
Противопоказан:
· Детям с массой тела менее 45 кг;
· Для лечения инфицированных ожоговых ран;
· Вместе с другими препаратами, которые удлиняют интервал QT, такими как антиаритмические препараты классов IА и III, цизапридом и терфенадином;
· Больным с тяжелыми заболеваниями печени (гепатит);
· Больным с врожденным или документально подтвержденным удлинением интервала QT;
· Больным с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случаях гипокалиемии и гипомагниемии;
· Больным с клинически значимой брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.
Способ применения и дозы.
АЗО назначают 1 раз в сутки, за час до или через два часа после еды.
Взрослые, включая пациентов пожилого возраста и дети с весом более 45 кг:
по 500 мг (1 таблетка) в течение 3 дней. Курсовая доза составляет 1500 мг. При неосложненных инфекциях, передающихся половым путем, вызванных Chlamydiatrachomatis, назначают 1000 мг препарата АЗО однократно (2 таблетки по 500 мг).
почечная недостаточность
Пациентам с незначительной дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации 10–80 мл / мин) нет необходимости изменять дозировку. С осторожностью следует применять азитромицин пациентам со скоростью клубочковой фильтрации <10 мл / мин.
печеночная недостаточность
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печени.
Побочные реакции.
АЗО хорошо переносится с низкой частотой побочных действий.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: редко (> 1/10000, <1/1000) — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
В клинических исследованиях были единичные сообщения о периодах транзиторной слабо выраженной нейтропении, Нейтрофилия и эозинофилии. Однако причинная связь с лечением азитромицином не была подтверждена.
Со стороны психики: редко (> 1/10000, <1/1000) — агрессивность, возбуждение, беспокойство, тревога и нервозность, деперсонализация, делирий (преимущественно у пациентов пожилого возраста).
Со стороны нервной системы: нечасто (> 1/1000, <1/100) — головокружение / вертиго, сонливость, синкопе, головная боль, судороги (было выявлено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики), гиперкинезия, извращение вкуса и ощущения запахов;
редко (> 1/10000, <1/1000) — парестезии, астения, бессонница, гиперактивность.
Со стороны органа слуха: редко (> 1/10000, <1/1000) — сообщалось, что макролидные антибиотики вызывают повреждения слуха. У некоторых пациентов, которые принимали азитромицин, сообщалось о нарушении слуха, наступления глухоты и звоне в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применяли в больших дозах в течение длительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении, большинство из этих проблем имели оборотный характер.
Со стороны сердечной деятельности: редко (> 1/10000, <1/1000) — сообщалось о сердцебиение, аритмию с связанной желудочковой тахикардией (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики). Редко сообщалось о продлении QT и трепетание-мерцание желудочков.
Со стороны сосудистой деятельности: редко (> 1/10000, <1/1000) — сообщалось о артериальной гипотензии.
Со стороны пищеварительного тракта: часто (> 1/100, <1/10) — тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль / спазмы);
нечасто (> 1/1000, <1/100) — жидкий стул, метеоризм, нарушение пищеварения, анорексия, диспепсия;
редко (> 1/10000, <1/1000) — запор, изменение цвета языка. Сообщалось о псевдомембранозный колит, панкреатит.
Со стороны печени и желчного пузыря: редко (> 1/10000, <1/1000) — сообщалось о гепатите и холестатическая желтуха, включая патологические показатели функциональной пробы печени, а также о редких случаях некротического гепатита и дисфункции печени, в редких случаях приводит к летальному исходу.
Со стороны кожи: нечасто (> 1/1000, <1/100) — аллергические реакции, включая зуд и высыпания;
редко (> 1/10000, <1/1000) — аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; серьезные кожные реакции, а именно — полиморфное эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто (> 1/1000, <1/100) — артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко (> 1/10000, <1/1000) — интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто (> 1/1000, <1/100) — вагинит.
Системные нарушения: редко (> 1/10000, <1/1000) — анафилаксия, включая отек (приводит в редких случаях к летальному исходу), кандидоз, усталость, недомогание.
другие:
конъюнктивит.
Передозировка.
Типичные симптомы передозировки: обратимое нарушение слуха, выраженные тошнота, рвота, диарея. В случае передозировки необходимо принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Потенциальный риск применения азитромицина на плод неизвестно. Азитромицин не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости.
Исследования, определяющих проникновение препарата в грудное молоко отсутствуют, таким образом азитромицин можно применять во время кормления грудью только в случае крайней необходимости.
Дети.
Для лечения детей с массой тела менее 45 кг таблетки АЗО по 500 мг не применяют.
Особенности применения.
Аллергические реакции:
В редких случаях сообщалось, что азитромицин имеет серьезные аллергические (редко летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций предопределяли развитие рецидивирующих симптомов и требовали более длительного наблюдения и лечения.
Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетание-мерцание желудочков, наблюдались при лечении другими макролидные антибиотики. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.
Стрептококковые инфекции:
Азитромицин целом эффективен в лечении стрептококка в ротоглотке, но нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматоидного полиартрита.
суперинфекции:
Как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например, микозы).
Псевдомембранозный колит:
Применение антибактериальных препаратов группы макролидов связано с риском развития псевдомембранозного колита. На этот диагноз следует учитывать при лечении пациентов, у которых на фоне лечения азитромицином наблюдается тяжелая диарея. Если псевдомембранозный колит был вызван азитромицином, применение противодиарейных препаратов противопоказано.
Инфекции, передающиеся половым путем: при лечении данных заболеваний должно быть исключено сопутствующее инфицирование T. palladium.
Почечная недостаточность:
Пациентам с незначительной дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации 10–80 мл / мин) нет необходимости изменять дозировку. С осторожностью следует применять азитромицин пациентам со скоростью клубочковой фильтрации <10 мл / мин.
Печеночная недостаточность:
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печени. Исследования по лечению данных больных азитромицином не проводились. При развитии тяжелых нарушений печени лечение азитромицином необходимо прекратить.
Азитромицин не является препаратом первой линии для лечения фарингита и тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes. Для данных нарушений, а также для профилактики острой ревматической лихорадки препаратами выбора являются пенициллины.
Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с неврологическими и психическими расстройствами.
Азитромицин не назначают для лечения инфицированных ожоговых ран.
Препарат АЗО (таблетки, покрытые оболочкой) не используют для лечения тяжелых инфекций, где необходимо быстрое достижение высокой концентрации антибиотика в крови.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Пациентам, которые принимают азитромицин, следует с осторожностью управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами в связи с возможностью возникновения головокружения, сонливости, судорог.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий.
Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал-QT.
Антациды.
Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за час до или через 2 часа после приема антацида.
Карбамазепин в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.
Циметидин 1 доза циметидина, принятая за 2 часа до применения азитромицина, не влияет на фармакокинетику азитромицина.
Циклоспорин: следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию, прежде чем рассматривать одновременное применение азитромицина с циклоспорином. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.
Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентраций дигоксина и проводить мониторинг уровней дигоксина.
Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Нелфинавир: исследование, проведенное на 12 здоровых волонтерах, получавших комбинированное лечение азитромицином (1200 мг) и нелфинавиром (750 мг 3 раза в сутки) в стационаре, привело к 100% увеличению абсорбции и биодоступности азитромицина. Это не имело существенного влияния на скорость поглощения или скорость вывода. Клинические последствия этого взаимодействия неизвестны, поэтому необходимо с осторожностью назначать азитромицин пациентам, которые принимают нелфинавир.
Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.
Теофиллин комбинированное применение теофиллина и азитромицина иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.
Антикоагулянты кумаринового Сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумарин-подобных пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.
Зидовудин: 1000 мг одноразовые дозы и 1200 мг или 600 мг многоразовые дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферийном кровообращения. Клиническая значимость этих данных неясна, но может быть полезной для пациентов.
Диданозин: при одновременном применении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином в шести субъектов не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у субъектов, которые принимали одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не была установлена.
Производные эрготамина: через теоретическую возможность эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.
Триметоприм / сульфаметоксазол: при применении комбинации триметоприма и сульфаметоксазола (160 мг / 800 мг в течение 7 дней), однократное назначение азитромицина (1200 мг на 7 день) не имело существенного влияния на пике концентрации, общее выделение и выделение с мочой триметоприма и сульфаметоксазола. Не было отмечено влияния на фармакокинетику азитромицина.
Флуконазол: не наблюдается клинически значимого взаимодействия флуконазола и азитромицина.
Цизаприд: метаболизируется в печени с участием фермента CYP 3A4. Макролиды подавляют этот фермент, через что одновременное применение цизаприда и азитромицина может вызывать удлинение интервала QT, желудочковые аритмии и желудочковой тахикардии типа «torsades de pointes».
Астемизол, триазолам, мидазолам, альфентанил: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и данными препаратами. Однако их следует с осторожностью применять вместе с азитромицином усиления их действия при одновременном использовании с эритромицином, антибиотик группы макролидов.
Ингибиторы протеаз: однократный прием азитромицина в дозе 1200 мг не имел статистически значимого эффекта на фармакокинетику индинавира, принимаемого в дозе 800 мг 3 раза в день в течение 5 дней.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков — азалидов, имеющие широкий спектр антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50 S субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.
Механизм резистентности:
резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитическим стрептококком группы, А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентнийзолотистий стафилококк (MRSA) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидов.
Спектр антимикробного действия азитромицина
чувствительные
Аэробные грамположительные бактерии
Staphylococcus aureus
Метициллино-чувствительные
Streptococcus pneumoniae
Пенициллино-чувствительные
Streptococcus pyogenes (гр. А)
Аэробные грамотрицательные бактерии
Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida
анаэробные бактерии
Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. (виды), Prevotella spp., Porphyromonas spp.
другие бактерии
Chlamydia trachomatis
Виды, которые приобретают резистентность в единичных случаях
Аэробные грамположительные бактерии
Streptococcus pneumoniae
С промежуточной чувствительностью к пенициллину
Пенициллин-резистентные
Врожденно-резистентные организмы
Аэробные грамположительные бактерии
Enterococcus faecalis
Стафилококки MRSA, MRSE (Метициллин-резистентнийзолотистий стафилококк)
анаэробные бактерии
Группа бактероидов Bacteroides fragilis
Фармакокинетика.
Биодоступность после перорального приема составляет приблизительно 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2–3 часа после приема препарата.
При приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме, что свидетельствует о сильном связывания препарата с тканями.
Связывание с белками сыворотки варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг / мл до 52% при 0,05 мкг / мл в сыворотке крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составлял 31,1 л / кг. Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей в течение 2–4 дней.
Примерно 12% дозы азитромицина выделяются неизменными с мочой в течение следующих трех дней. Особенно высокие концентрации неизменного азитромицина были выявлены в желчи человека. Также в желчи было выявлено десять метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамину и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белые, продолговатые, капсулоподобной формы двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской с одной стороны и гладкие с другой.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 оC.
Упаковка.
По 3 таблетки в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Тулип Лаб. Приват Лимитед
Tulip Lab. Private Limited
Местонахождение.
Юридический адрес:
215 Анандрадж Индустриал Эстет Сонапур Лейн, Л.Б. С. Марг, Бандур (В), Мумбай — 400078, Индия.
215, Anandraj Industrial Estate, Sonapur Lane, off LBS Marg, Bhandur-W, Mumbai — 400078, India.
Адрес производства:
F — 20, 21 MIDC Ранджангаон, Тал. — Ширур, достать. Пун — 412220, Индия.
F — 20, 21 MIDC, Ranjangaon, Tal. — Shirur, Dist. Pune — 412220, India.