Инструкция
по медицинскому применению препарата
Бензилпенициллин
(Benzylpenicillin)
На сайте также имеется этот препарат другого производителя Бензилпенициллин (Красфарма)
Состав лекарственного средства.
действующее вещество: benzylpenicillin;
1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли стерильной — 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД.
Лекарственная форма.
Порошок для раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа.
Противомикробные средства для системного применения. Пенициллины, чувствительные к действию Р-лактамаз. Код АТС J01C Е01.
Клинические характеристики.
Показания.
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, пневмония, гнойный плеврит, дифтерия, скарлатина, актиномикоз легких;
— инфекции мочеполовой системы: цистит, сифилис, гонорея, кольпит, эндоцервицит, эндометрит, аднексит, сальпинго-оофорит;
— инфекции органа зрения: конъюнктивит, блефарит, дакриоцистит;
— гнойные инфекции кожи и мягких тканей;
— септический эндокардит, сепсис;
— остеомиелит;
— раневые инфекции;
— рожа;
— сибирская язва;
— менингит;
— перитонит;
— инфекции желчевыводящих путей.
Противопоказания.
— Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и к другим Р-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемов);
— бронхиальная астма;
— сенная лихорадка;
— крапивница и другие аллергические заболевания;
— эпилепсия (для эндолюмбального введения);
— период кормления грудью.
Способ применения и дозы.
Перед введением необходимо провести предварительную кожную пробу на переносимость препарата и новокаина при условии его использования для разведения, при отсутствии противопоказаний к ее проведению.
Препарат вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно (струйно и капельно), интратекально, в полости организма. Наиболее распространен внутримышечный путь введения.
Внутривенно:
при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000–500 000 ЕД, суточная — 1 000 000–2 000 000 ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000–20 000 000 ЕД в сутки, при газовой гангрене — до 40 000 000–60 000 000 ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000–100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000–300 000 ЕД/кГ, по жизненным показаниям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата — 4–6 раз в сутки. Раствор Бензилпенициллина готовят непосредственно перед его применением. Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1 000 000¬2 000 000 ЕД) препарата растворяют в 5–10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 минут. Для внутривенного капельного введения 2 000 000–5 000 000 ЕД антибиотика растворяют в 100–200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60–80 капель в 1 минуту.
Внутривенно препарат вводят 1–2 раза в сутки, сочетая с внутримышечными введениями.
Внутримышечно:
при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000–500 000 ЕД, суточная — 1 000 000–2 000 000 ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000–20 000 000 ЕД в сутки, при газовой гангрене — до 40 000 000–60 000 000 ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000–100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000–300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата — 4–6 раз в сутки. Для внутримышечного введения добавляют к содержимому флакона 1–3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,5% раствора новокаина. Образующийся раствор вводят глубоко в мышцу в верхний наружный квадрант ягодицы.
Подкожно:
Бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100 000–200 000 ЕД в 1 мл 0,25–0,5% раствора новокаина. В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор Бензилпенициллина взрослым вводят в концентрации 10 000–20 000 ЕД в 1 мл, детям — 2 000–5 000 ЕД в 1 мл. Растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида. Продолжительность лечения — 5–7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение. Интратекально: препарат вводят при гнойных заболеваниях головного, спинного мозга, мозговых оболочек. Взрослым назначают в дозе 5 000–10 000 ЕД, детям старше 1 года — 2 000–5 000 ЕД, вводят медленно — 1 мл в минуту 1 раз в сутки. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0,9% растворе натрия хлорида из расчета 1 000 ЕД на 1 мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала удаляют 5–10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Инъекции повторяют в течение 2–3 дней, после чего переходят на внутримышечное введение. Лечение больных сифилисом, гонореей проводят по специально разработанным схемам.
В зависимости от формы и тяжести болезни Бензилпенициллин применяют от 7–10 дней до 2 месяцев и более (сепсис, септический эндокардит и др.).
Побочные реакции.
Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, лихорадка, озноб, артралгия, отёки, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах. Эндолюмбальное введение может вызывать нейротоксикоз (тошнота, рвота, симптомы менингизма, судороги).
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, стоматит, глосит, диарея псевдомембранозный колит, нарушение функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, нарушение насосной функции миокарда.
Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агрунолоцитоз. Другое: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может возникнуть реакция Яриша-Г ерксгеймера вторично к бактериолизу.
Передозировка.
Проявляется токсическим действием на ЦНС (чаще при эндолюмбальном введении). Возникает рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить. Лечение — симптоматическое, которое включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особенное внимание следует уделить водно-электролитному балансу.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение в период беременности возможно лишь в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Дети.
С особой осторожностью следует применять препарат детям в возрасте до 2 лет.
Особенности применения.
Перед началом лечения пациентов необходимо проверить на гиперчувствительность. После обследования и введения препарата на протяжении 30 минут нужно быть готовым к введению адреналина. Пациентов следует предупредить относительно возможности возникновения аллергических реакций, и при необходимости сообщать о них врачу. Тем, у кого развились аллергические реакции на препарат, следует прекратить лечение и назначить симптоматическую терапию адреналином, антигистаминными препаратами и кортикостероидами.
Растворы Бензилпенициллина используют сразу после приготовления. Применение препарата возможно лишь при патологических процессах, обусловленных чувствительными к нему микроорганизмами. При появлении резистентности возбудителей к препарату его заменяют другими антибиотиками. В случае, если эффект от применения препарата отсутствует через 3–5 дней после начала лечения, необходимо перейти к применению других антибиотиков либо сочетать Бензилпенициллин с другими антибиотиками или синтетическими химиотерапевтическими средствами. При этом следует учитывать возможность усиления побочного действия. Больным старше 60 лет и беременным женщинам не рекомендуется назначать большие дозы (выше 10 000 000 ЕД в сутки). При длительном лечении следует контролировать электролитный баланс, формулу крови и функцию почек. С особой осторожностью препарат следует применять младенцам, пациентам больным сифилисом, тяжелой кардиомиопатией, аллергическим диатезом, бронхиальной астмой,
гиповолемией, эпилепсией, пациентам с нарушениями функции почек и печени, а также больным сахарным диабетом. У больных с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам возможна перекрёстная аллергия.
Длительная тяжелая диарея может повлечь подозрение относительно развития псевдомембранозного колита. Это состояние является опасным для жизни, поэтому препарат необходимо срочно отменить с последующим комплексным лечением.
При растворении Бензилпенициллина в растворе новокаина может образоваться мутный раствор вследствие образования новокаиновой соли бензилпенициллина, что не является препятствием для внутримышечного введения препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Не влияет на способность управлять автотранспортными средствами и работу с другими сложными механизмами.
Взаимодействие и другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
В сочетании с аминогликазидами, макролидами, сульфаниламидными препаратами бензилпенициллин проявляет синергическое действие. Эффект препарата снижают бактериостатические лекарственные средства (хлорамфеникол), а повышают его активность ингибиторы бета-лактамаз. Не рекомендуется сочетать бензилпенициллин с нестероидными противовоспалительными средствами, этинилэстрадиолом, препарат повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальциевой секреции, нестероидные противовоспалительные средства блокируют канальциевую секрецию, в следствие чего повышается концентрация бензилпенициллина в плазме крови, увеличивается период его полувыведения и возрастает риск токсического действия. При совместном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи. Бензилпенициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата, может снижать эффект пероральных контрацептивов.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Бензилпенициллин обладает антимикробным бактерицидным действием. Механизм действия: препарат препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, что приводит к лизису делящихся клеток. Препарат активен в отношении грамположительных бактерий Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, некоторых
грамотрицательных микроорганизмов (в т. ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), анаэробных спорообразующих палочек, а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae. Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Разрушается пенициллиназой. За последние годы отмечается изменение чувствительности гонококков, гемолитических стрептококков, стафилококков и пневмококков к бензилпенициллину.
Фармакокинетика.
При внутримышечном введении максимальная концентрация препарата в крови создается через 30–60 минут, через 3–4 часа после однократной инъекции в крови присутствуют следы антибиотика. При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 минут. Концентрация и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависят от вводимой дозы. Связывается с белками крови на 60%. Антибиотик хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, за исключением ликвора, тканей глаза и простаты, но при воспалении оболочек мозга его концентрация в спинномозговой жидкости повышается. Период полувыведения составляет 30–60 минут, при нарушении функции почек — 4–10 часов, а при одновременном нарушении функции печени и почек — до 16–30 часов. Из организма быстро выводится почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) в неизмененном виде. В незначительных количествах экскретируется со слюной, потом, грудным молоком, желчью. Не обладает кумулятивным эффектом.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого или почти белого цвета.
Несовместимость.
Бензилпенициллин недопустимо смешивать в одной ёмкости с другими лекарственными средствами.
Не рекомендуется применять в качестве растворителя раствор Рингера или другие натрийсодержащие растворы, которые содержат глюкозу.
Препарат несовместим с ионами металлов и симпатомиметическими аминами.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД во флаконах; во флаконах № 10 в пачке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ОАО «Киевмедпрепарат».
Местонахождение.
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Дата последнего пересмотра.