УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства здравоохранения Украины
06.05.2010 № 385
Регистрационное удостоверение
№ UА/4379/01/01,
№ UА/4379/01/02,
№ UА/4379/01/03,
№ UА/4379/01/04.
Инструкция
по медицинскому применению препарата
Флемоксин Солютаб (Flemoxin Solutab)
Cостав лекарственного средства:
действующее вещество: атохисиииип; амоксициллин;
1 таблетка содержит амоксициллина (в форме амоксициллина тригидрата ) – 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза дисперсная, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый,ароматизатор лимонный, сахарин, магния стеарат.
Лекарственная форма.
Таблетки, диспергируемые.
Фармакотерапевтическая группа.
Противомикробные средства для системного применения. Беталактамные антибиотики. Пенициллины широкого спектра действия.
Амоксициллин.
Код АТС J01СА04.
Клинические характеристики.
Показания.
Инфекции, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами:
• органов дыхания;
• органов мочеполовой системы;
• органов желудочно – кишечного тракта (ЖКТ);
• кожи и мягких тканей.
Противопоказания.
Инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа; повышенная чувствительность к амоксициллину и другим беталактамным антибиотикам, лекарственных средств пенициллинового и цефалоспоринового ряда, а также к вспомогательным веществам препарата.
Способ применения.
Препарат назначают независимо от приема пищи (до еды, во время еды, после еды). Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды; можно развести в воде (в 20 мл – 1/2 стакана), с образованием сладковатой суспензии, имеет приятный лимонно – мандариновый вкус.
Дозировка.
В случае инфекционно – воспалительных заболеваний легкой и средней степени тяжести рекомендуется принимать:
• взрослым и детям старше 10 лет: внутрь 500-750 мг 2 раза в сутки или 500 мг 3 раза в сутки;
• детям 3-10 лет назначают в дозе 250 мг 3 раза в сутки;
• детям 1 -3 года – 250 мг 2 раза в сутки или 125 мг 3 раза в сутки.
Обычно суточная доза для детей составляет 30 мг / кг массы тела, разделенная на 2-3 приема.
При лечении хронических заболеваний, рецидивах, инфекциях тяжелого течения, рекомендуется прием препарата 3 раза в сутки.
При хронических заболеваниях, рецидивах, инфекциях тяжелого течения доза препарата может быть увеличена: взрослым назначают по 750-1000 мг 3 раза в сутки; детям – до 60 мг/кг/сутки (распределенных на 3 приема).
Длительность применения.
В случае инфекции легкой и средней степени тяжести препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней .
При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций тяжелого течения дозы должны определяться клинической картиной заболевания.
Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов заболевания.
Пациенты с нарушениями функции почек.
Пациентам с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу препарата уменьшают на 15-50 %.
Пациенты с нарушениями функции печени.
Нарушение фукции печени не влияет на период полувыведения препарата.
Побочные реакции.
Частые (> 1%, < 10 %)
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, зуд в области ануса.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь.
Нечасто (> 0,1 %, < 1%)
Со стороны пищеварительного тракта: рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница и зуд.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: развитие интерстициального нефрита.
Редко (> 0,01 %, < 0,1 %)
Со стороны пищеварительного тракта: псевдомембранозный колит, геморрагические колиты.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
Очень редко (< 0,01 %)
Со стороны пищеварительного тракта: кандидоз кишечника, антибиотикасоцийований колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит) и поверхностное обесцвечивание зубов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный или эксфолиативный дерматит и острый генерализованоий экзантематозный пустулез.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), а также удлинение кровотечения и протромбинового времени. Эти проявления обратимы при условии прекращения лечения.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Со стороны иммунной системы: как для всех антибиотиков – тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь и аллергический васкулит.
Со стороны пищеварительной системы: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное увеличение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ).
Со стороны нервной системы: гиперактивность, головокружение и судороги (в случаях нарушенной функции почек или в случаях передозировки).
Инфекции и инвазии: кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Передозировка.
Симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта – тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушения водно-электролитного баланса.
Сообщалось о случаях кристаллурии, что иногда приводили к почечной недостаточности.
Лечение: следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Следует поддерживать водный и электролитический баланс.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Согласно известным данным, препарат можно применять в период беременности и кормления грудью ребенка без угрозы влияния на плод/ребенка. Амоксициллин выводится в незначительном количестве в грудное молоко. Риск для плода является незначительным, за исключением возможности сенсибилизации.
Дети.
Обычная суточная доза для детей составляет 30 мг/кг массы тела, разделенная на 2-3 приема. При лечении хронических заболеваний, рецидивах, инфекциях тяжелого течения, таких как острый средний бактериальный отит, рекомендуется увеличить дозу до 60 мг/кг/сутки (распределенных на С приема).
Пациенты с инфекционным мононуклеозом или лимфолейкозом часто (в 60-100 %) реагируют с возникновением экзантемы, которая не связана с гиперчувствительностью к пенициллину. Эта форма эритродермии в анамнезе не является противопоказанием к применению пенициллинов.
Особенности применения.
Серьезные и иногда летальные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдались у больных, находившихся на пенициллинового терапии. Такие реакции являются чаще у больных, которым были случаи гиперчувствительности.
Лечение препаратом «Флемоксин Солютаб®» должно быть немедленно остановлено и заменено другим соответствующим лечением. Может потребоваться лечение симптомов анафилактической реакции, например, немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности. У пациентов с известными тяжелыми аллергиями вероятно возникновение аллергических реакций.
Может существовать перекрестная гиперчувствительность перекрестная резистентность между пенициллинами и цефалоспоринами.
Как и в случае с другими антибиотиками широкого спектра действия, могут возникнуть суперинфекции.
Возникновения тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, рекомендуется считать основанием для принятия соответствующих мер. Следует быть осторожным с применением препарата при возникновении геморрагических колитов или реакций гиперчувствительности. При применении высоких доз препарата желательно употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином.
Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Нежелательные эффекты, которые влияют на способность управлять транспортными средствами и использовать другую технику не установлены.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, меньшей степени – ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации препарата в плазме крови.
Одновременное применение амоксициллина и пероральных контрацептивов связано со случаями кровотечения и снижением эффективности контрацептивов.
Одновременное применение с аллопуринолом не увеличивает частоту кожных реакций в отличие от сочетания аллопуринола с ампициллином.
Препараты, имеющие бактериостатическое функцию (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.
Одновременное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Флемоксин Солютаб® – антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно.
Амоксицилин неактивен в отношении микроорганизмов, которые производят бета – лактамазы, например, таких как Pseudomonas и штаммов Enterobacter. Уровень резистентности чувствительных микроорганизмов может быть вариабельным на разных территориях .
Фармакокинетика.
Всасывания.
После перорального приема таблеток «Флемоксин Солютаб®» амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (85-90 %), препарат кислотостойкий. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови при приеме таблеток «Флемоксин Солютаб®» достигается через 1-2 часа. После приема внутрь 375 мг амоксициллина в плазме крови регистрировалась максимальная концентрация активного вещества, которое составляет 6 мкг/л. При удвоении (или снижении в 2 раза) дозы препарата максимальная концентрация в плазме крови также варьируется (увеличивается или уменьшается) в 2 раза.
Распределение.
Примерно 20 % амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань и внутриглазную жидкость, мокроты в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация препарата в желчи превышает его концентрацию в крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пупочных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30 % от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо диффундирует в спинномозговую жидкость; однако при воспалении мозговых оболочек (например при менингитах ) концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20 % от концентрации в плазме крови.
Метаболизм.
Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивна в отношении микроорганизмов.
Вывод.
Амоксициллин элиминируется преимущественно почками, около 80 % – путем канальцевой экскреции, 20 % – путем клубочковой экстракции. Примерно 90 % амоксициллина элиминирует через 8 часов, 60-70 % в неизмененном виде почками. При отсутствии нарушений функции почек период полувыведения препарата составляет 1-1,5 часа. У недоношенных, новорожденных и младенцев до 6 месяцев – 3-4 часа. При нарушении функции почек (клиренс креатинина равен или менее 15 мл/мин) период полувыведения препарата увеличивается и достигает при анурии 8,5 часа. Период полувыведения препарата не изменяется при нарушении функции печени.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико – химические свойства.
Таблетки белого или почти белого цвета (при хранении возможно светло желтый оттенок), продолговатой формы с гравуванням «231» для Флемоксин Солютаб® 125 мг, «232» – для Флемоксин Солютаб® 250 мг, «234» – для Флемоксин Солютаб® 500 мг, «236» – для Флемоксин Солютаб® 1000 мг, отметкой А на одной стороне и насечкой на другой стороне .
Срок годности.
5 лет.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 5 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной пачке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нидерланды.
Местонахождение.
Представительство в Украине: 04050, г. Киев, ул. Пимоненко, 13, кор. 5-А, оф. 41.
Дата пересмотра.
06.05.2010 .