Список категорий:

Список категорий:

Сортировка по алфавиту:

Поиск по сайту:

Поиск по сайту:

Фтизопирам

2015.10.03 | Категория: Противотуберкулёзные | Количество просмотров: 633 | : 0 | Буквы:

Инструкция
по применению лекарственного препарата

Фтизопирам®

Международное непатентованное название (МНН): ISONIAZID, PYRAZINAMIDE.

Фармакотерапевтическая группа.
Противотуберкулезное комбинированное средство.

Состав лекарственного препарата.
Таблетка содержит 0,15 г изониазида и 0,5 г пиразинамида.

Фармакологическое действие.
Комбинированный препарат, оказывает сочетанное противотуберкулезное действие, позволяет качественно провести контролируемое лечение и уменьшить медикаментозную нагрузку на больного.
Изониазид является специфическим противотуберкулезным препаратом, обладает выраженным бактерицидным эффектом, главным образом, по отношению к делящимся Micobacterium tuberculosis. Изониазид подавляет синтез миколевой кислоты, которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий. Пиразинамид, производное никотинамида, обладает высокой противотуберкулезной активностью. Его действие может быть как бактерицидным, так и бактериостатическим, в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизмов. В процессе лечения возможно развитие резистентнооти, вероятность которой снижает сочетание с другими противотуберкулезными средствами.

Фармакокинетика.
Изониазид быстро всасывается после приема внутрь, однако при одновременном приеме препарата с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приема внутрь 300 мг максимальная концентрация в плазме отмечается через 1–2 ч. Связь с белками плазмы — 0–10%. Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость. Ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование — это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью. Период полувыведения — 0,5–1,6 ч (быстрое ацетилирование) или 2–5 ч (медленное ацетилирование). При нарушении функции печени период полувыведения изониазида удлиняется. В течение 24 ч выводится с мочой в виде метаболитов (N-ацетилизониазид и др.) — 75–95%, в неизмененном виде — до 12% при быстром ацетилировании и до 27% при медленном ацетилировании. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата.
Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма. После однократного приема внутрь максимальная концентрация в плазме отмечается через 1–2 ч, пиразиноевой кислоты (активного метаболита) — через 4–5 ч. Кинцентрация в спинномозговой жидкости составляет 87–100% от плазменной концентрации. Связь с белками плазмы — 10–20%, пиразиноевой кислоты — 31%. Пиразинамид подвергается биотрансформации в печени, где под воздействием микросомальных ферментов вначале гидролизуется до пиразиноевой кислоты (которая является активным метаболитом), а затем превращается в неактивный метаболит — 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Период полувыведения пиразинамида — около 9,5 ч, пиразиноевой кислоты — около 12 ч. При почечной недостаточности это время увеличивается до 26 ч и 22 ч соответственно. Препарат выводится преимущественно с мочой в течение 72 ч: около 3% — в виде неизмененного препарата, 33% — в виде пиразиноевой кислоты и 36% — в виде других метаболитов.

Показания к применению.
Все формы и локализации туберкулеза (лечение, в т. ч. в амбулаторных условиях, химиопрофилактика, противорецидивная терапия).

Режим дозирования.
Внутрь, после еды, по 5–10 мг/кг массы тела (дозирование Фтизопирама проводится по изониазиду) один раз ежедневно в период интенсивной терапии (3–4 месяца), затем — через день. Общая курсовая доза Фтизопирама для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

Побочное действие.
Изониазид.
Со стороны печени: возможно нарушение функции печени, особенно у пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у лиц пожилого возраста. Рекомендуется контролировать уровни АЛТ и АСТ в плазме и ежемесячно оценивать функцию печени. Изониазид следует отменять только в тех случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы, поскольку нередко отмечается бессимптомное преходящее повышение уровня печеночных ферментов, которое не требует прекращения приема препарата. При развитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя. Употребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать риск возникновения гепатита.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, обострение пептической язвы.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда возможно развитие периферической нейропатии, особенно у пожилых пациентов, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе, алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин.
Другие: аллергические реакции, гинекомастия, меноррагия.
Пиразинамид.
Со стороны печени: реакции со стороны печени варьируют от бессимптомного нарушения функции печеночных клеток, выявляемого только с помощью лабораторных методов, до тяжелого нарушения функции печени, проявляющегося желтухой. Эти побочные эффекты обычно не возникают при приеме пиразинамида в дозах, не превышающих 25 мг/кг в сутки; добавление пиразинамида к изониазиду не приводит к увеличению общей частоты токсического поражения печени.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: могут отмечаться снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Другие: гиперурикемия, фотосенсибилизация, изредка могут развиваться подагрический артрит, артралгии, сидеробластная анемия, реакции гиперчувствительности.
При передозировке возникают тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение активности «печеночных» ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, гемодиализ, общие меры по поддержанию жизненно важных функций организма.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
бронхиальная астма;
псориаз;
судорожный синдром различного генеза;
эпилепсия;
артериальная гипертензия II–III ст.;
ИБС;
цирроз печени;
острый гепатит;
почечная недостаточность;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
микседема;
подагра (обострение)

Особые указания.
Фтизопирам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, а также у пациентов с гипотрофией.
Во время лечения пациенты должны воздерживаться от приема алкоголя.
При длительной терапии, а также у пациентов с нарушением функции печени рекомендуется регулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени.
Для профилактики и лечения периферической нейропатии, которая может развиваться на фоне терапии изониазидом, рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина В6).
В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в плазме. При назначении пиразинамида пациентам с гипопластической анемией следует учитывать влияние препарата на время свертывания крови.
В период беременности Фтизопирам назначают только по строгим показаниям. Изониазид и пиразинамид выделяются с грудным молоком, поэтому на время лечения Фтизопирамом необходимо прекратить грудное вскармливание. При приеме изониазида в высоких дозах (10 мг/кг и более) возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы, например, периферической нейропатии.

Лекарственное взаимодействие.
Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных препаратов, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроат натрия. При одновременном назначении с изониазидом дозы указанных препаратов рекомендуется снижать. Следует избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама, так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого взаимодействия не установлен.
Изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина и снижает концентрации кетоконазола.
Пиразинамид может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и снижать эффективность препаратов для лечения подагры, таких как аллопуринол, колхицин, сульфинпиразон (может потребоваться увеличение дозы противоподагрических средств). При одновременном применении с пиразинамидом может снижаться концентрация в плазме и эффективность циклоспорина.

Форма выпуска.
100 таблеток по 0,15 изониазида / 0,5 г пиразинамида.

Буквы:

Оставить комментарий: