Список категорий:

Список категорий:

Сортировка по алфавиту:

Поиск по сайту:

Поиск по сайту:

Фторурацил-Дарница

2014.01.30 | Категория: Противоопухолевые | Количество просмотров: 471 | : 0 | Буквы:

УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства здравоохранения Украины
от 22 февраля 2005 г. № 77
Регистрационное удостоверение
№ UA/2709/01/01

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Фторурацил-Дарница (Ftoruracil-Darnitsa)

Также на сайте есть другой препарат с таким названием: Фторурацил (ОАО Новосибхимфарм).

Общая характеристика:
международное и химическое названия: fluorouracil; 5-фторопиридин-2, 4 (1Н,ЗН)-дион;

Основные физико-химические свойства:
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость;
1 мл раствора содержит: 50 мг фторурацила;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска.
Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.
Антинеопластические средства. Код ATC L01B C02.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.

Цитостатический противоопухолевое средство, структурный аналог пиримидина. Противоопухолевая активность обусловлена ​​превращением фторурацила в тканях в активные метаболиты, в том числе 5-фтордезоксиуридин и 5-фторуридин.
5-фтордезоксиуридин ингибирует тимидилатсинтетазы и блокирует реакцию превращения дезоксиуридиловой кислоты в тимидиловой, что приводит к дефициту тимидина и ингибированию синтеза ДНК. 5-фторуридин встраивается в РНК вместо уридина, что приводит к нарушению процессинга ДНК и синтеза белка. Фторурацил имеет гепато-, миело-и гастроинтестинальной токсичности, оказывает иммуносупрессорное действие. Препарат подавляет рост эпителиальных новообразований, и в меньшей степени действует на опухоли железистого происхождения.

Фармакокинетика.
При внутривенном введении период полувыведения (Т 1/2) фторурацила из плазмы составляет 8-20 мин в зависимости от дозы. Конечный Т 1/2 составляет около 20 ч. Легко проникает через гистогематичные барьеры, включая ГЭБ, и распределяется по тканям (опухоли, костный мозг, печень и др.) И жидкостях организма. Концентрация в опухолевой ткани через несколько часов после введения выше, чем в здоровой. Метаболизируется преимущественно в печени. До 20% препарата выводится в неизмененном виде через почки, остальные — через дыхательные пути (60-80%) в виде диоксида углерода.

Показания.
Паллиативная моно-или комбинированная химиотерапия:
— Злокачественных новообразований пищевода, желудка, ободочной кишки, сигморектального соединения, прямой кишки, ануса;
— Злокачественных новообразований печени и внутриклеточных печеночных желчных протоков, поджелудочной железы;
— Злокачественных новообразований молочной железы, яичников, шейки матки;
— Злокачественных новообразований предстательной железы и мочевого пузыря.

Применение.
Схему применения фторурацила-Дарница выбирают в зависимости от вида и локализации новообразования, его стадии и наличия метастазирования.
Препарат вводят внутривенно медленно струйно, капельно или при помощи инфузионного насоса в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида в течение 4-24 часов.

Детям и взрослым вводят:
— Внутривенно медленно, в течение 2-3 мин, в начальной дозе 12 мг/кг/сут (максимальная суточная доза составляет 800 мг/сут) курсом 4-5 суток; последующие введения в виде поддерживающей
терапии в дозе 6 мг/кг/сут через день (4 инъекции);
— Инфузионно, в начальной дозе 15 мг/кг/сут (максимальная суточная доза составляет 1000 мг/сут), в течение 4 часов, продолжительность курса 5 суток.

Побочное действие.
Анорексия, рвота, диарея, стоматит, эзофагит, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, геморрагии, реже наблюдаются дерматит и алопеция, гиперпигментация. Влияние на кроветворения проявляется в ряде случаев уже в середине курса, а иногда чуть позже — через 8-14 дней после окончания курса лечения. Возможны боли в области сердца, сопровождающиеся изменениями на кардиограмме по ишемическим показаниям, стенокардия, тромбофлебит. Возможны неврологические нарушения, головокружение, атаксия, тремор, неврит зрительного нерва, головная боль, нистагм, нарушение зрения, эйфория, дезориентация, аменорея, адооспермия.
Аллергические реакции-крапивница, бронхоспазм.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам, выраженные изменения состава периферической крови (лейкоциты ниже 4х109/л, тромбоциты ниже 150х10в9/л). Синдром мальабсорбции, выраженные нарушения функции печени и почек, тяжелые инфекции, язвы слизистой оболочки полости рта и желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит. Препарат абсолютно противопоказан во время беременности, при кровотечениях любой локализации.

Передозировка.
При острой передозировке могут наблюдаться психотические реакции, сонливость. Хроническое передозировки характеризуются выраженной миелосупрессией, вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, геморрагическими осложнениями, диареей.

Лечение.
Специфического антидота нет. При наличии выраженного угнетения кроветворения рекомендуется трансфузия кровезаменителей, применение гемостимулирующий средств.

Особенности применения.
Применение фторурацила-Дарница должно проводится под контролем квалифицированного врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии. Больные должны находиться в условиях стационара по крайней мере во время первого курса лечения. Дополнительный курс следует назначать только после устранения токсических эффектов после ранее проведенного курса.
Фторурацил-Дарница может применяться в схемах полихимиотерапии в комбинации с другими противоопухолевыми средствами, а также в сочетании с лучевой терапией.
В случае комбинации с препаратами, проявляющие миелосупрессивного свойства, а также при одновременном или ранее проведенной лучевой терапии, необходимо уменьшение дозы фторурацила-Дарница.
Если больной уже получал курс лучевой или химиотерапии, назначение фторурацила-Дарница возможно через 1-1,5 месяца при условии восстановления состава крови. Не рекомендуется назначать препарат ранее, чем через 3-4 недели после сложных оперативных вмешательств. Не рекомендуется вводить препарат при больших метастазах в костный мозг. Не следует вводить Фторурацил-Дарница интратекально из-за опасности нейротоксического действия.
Для предупреждения или ослабления осложнений одновременно с проводимым лечением целесообразно применение витаминов группы В (например, Тиамина хлорида-Дарница 5% по 100-150 мг в сутки, Пиридоксина гидрохлорида-Дарница 5% по 100-150 мг в сутки внутримышечно), бактериальных препаратов, переливание белковых кровезаменителей.
Для профилактики стоматита необходим тщательный уход за полостью рта (например, полоскать рот раствором Мирамистин течение 3-5 минут не менее 3 раз в сутки в течение всего курса лечения).
Не рекомендуется назначать пациентам с ветряной оспой, герпесом, острыми инфекционными болезнями.
Для профилактики влияния препарата на печень целесообразно принимать гепатопротекторы например: Дарсил, Урсохол. Кардиальные побочные эффекты купируются назначением органических нитратов или антагонистов кальция (например, Амлоприл-Дарница) неврологические-сосудорасширяющих средств (например, Циннаризин-Дарница).
Лечение фторурацилом-Дарница следует проводить при тщательном контроле состава периферической крови. Анализы делают не реже З раз в неделю, а при появлении первых признаков снижения числа лейкоцитов и тромбоцитов — ежедневно.
Введение препарата должно быть прекращено при первых токсических признаках (рвота, диарея, язвенный стоматит) и при количестве лейкоцитов менее 3,0 x109/л, тромбоцитов — менее 100×109/л.

Больных лейкопенией, которая развивается следует тщательно наблюдать для выявления признаков возникновения инфекции. У больных с нейтропенией при повышении температуры тела применение антибиотиков необходимо начинать эмпирически.
При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Эффективность и токсичность фторурацила-Дарница повышаются при одновременном применении других противоопухолевых препаратов, кальция фолината, а также хлордиазепоксида, дисульфирама, гризеофульвина, изониазида.
Одновременное длительное применение митомицина потенцирует риск возникновения гемолитико-уремического синдрома.
Во время лечения фторурацилом-Дарница нельзя проводить вакцинацию живой вирусной вакциной как самого больного, так и лиц, находящихся с ним в контакте, в результате возможной активации вируса в условиях иммуносупрессии.
Антимикробные и противоязвенные средства ингибируют метаболизм и увеличивают плазменную концентрацию, длительность действия и токсичность фторурацила.
Фторурацил-Дарница фармацевтически несовместим с противоопухолевыми антибиотиками антрациклинами, диазепамом, цитарабином.
При приеме циметидина возможно повышение концентрации фторурацила в плазме крови. Алонуринен и метотрексат могут изменять противоопухолевое действие фторурацила. Кальция фолиаты может усиливать противоопухолевое и токсическое действие фторурацила, особенно на желудочно-кишечный тракт.

Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 15°С до 25°С.
При хранении препарата при более низких температурах возможно выпадение осадка В этом случае ампулу следует нагреть до температуры 60°С при энергичном встряхивании, после чего препарат необходимо охладить до температуры 35°С. Если осадок растворится и раствор станет прозрачным, препарат пригоден для применения.

Срок годности — 2 года.

Условия продажи.
По рецепту.

Упаковка.
По 5 мл в ампулах, по 10 ампул в упаковке.

Производитель:
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Адрес. Украина, 02093, Киев, ул. Бориспольская, 13.

Буквы:

Оставить комментарий: