Список категорий:

Список категорий:

Сортировка по алфавиту:

Поиск по сайту:

Поиск по сайту:

Галоперидол Рихтер

2014.06.13 | Категория: Нервная система | Количество просмотров: 351 | : 0 | Буквы:

Утверждено
Приказ Министерства здравоохранения Украины
23.08.12 № 658
Регистрационное удостоверение
№ UА/7271/02/01

Инструкция
для медицинского применения препарата
Галоперидол-Рихтер
(HALOPERIDOL-RICHTER)

Состав:
действующее вещество: галоперидол; 1 таблетка содержит 1,5 мг галоперидола;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид колоидний безводный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал куку-рудзяний, лактоза.

Лекарственная форма.
Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.
Антипсихотические средства. Код АТС N05А D01.

Клинические характеристики.
Показания.
У взрослых:
• шизофрения: лечение симптомов и профилактика рецидивов;
• другие психозы: особенно параноидальные;
• мания и гипомания;
• психические проблемы и проблемы поведения, такие как агрессия, гиперактивность, склонность к самоповреждения у умственно отсталых и у пациентов с органическими поражениями головного мозга;
• в дополнение к краткосрочному лечению психомоторного возбуждения (от умеренного до тяжелого), волнения, насильственного или опасно импульсивного поведения;
• неукротимая икота;
• беспокойство и возбуждение у пациентов пожилого возраста;
• синдром Жиль де ла Туретта и тяжелые тики.
У детей:
• детские расстройства поведения, особенно в сочетании с гиперактивностью и агрессией;
• синдром Жиль де ла Туретта;
• детская шизофрения.

Противопоказания.
Коматозное состояние. Тяжелое угнетение функции ЦНС токсического происхождения (алкогольного или медикаментозного). Болезнь Паркинсона. Патологический процесс с локализацией в области базальных ганглиев.
Повышенная чувствительность (аллергия) к галоперидолу или к вспомогательным веществам препарата и другим производным бутирофенона. Клинически значимые заболевания сердца (например, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность аритмии, которые лечатся антиаритмическими лекарственными средствами IА и III класса); удлинение интервала QTc, желудочковая аритмия в анамнезе или желудочковая аритмия типа «пируэт», клинически значимая брадикардия; блокада сердца II или III степени и неконтролируемая гипокалиемия; одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QТ.

Способ применения и дозы.
Принимать во внутрь по время или после еды, запивать полным стаканом воды.
Дозировка препарата для всех показаний устанавливать индивидуальной но под наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и предварительный ответ на нейролептики.
Пациентам пожилого возраста или ослабленным, в которых ранее были обнаружены побочные реакции на нейролептики, может потребоваться меньшая доза галоперидолу. Начальная доза должна составлять половину обычной дозы для взрослых, а затем постепенно корректироваться для достижения оптимального ответа на терапию. Следует обращать внимание на функцию печени, при наличии печеночной недостаточности дозу необходимо снижать.
Галоперидол следует назначать в минимальной клинически эффективной дозе. При применении суточной дозы 15 мг и выше рекомендуется использовать препарат Галоперидол Форте, таблетки по 5 мг в соответствующих дозах.

Взрослые.
Шизофрения, психозы, мания, гипомания, психические проблемы или проблемы поведения, психомоторное возбуждение, волнение, насильственно опасное импульсивное поведение, органические повреждения головного мозга.
Начальная доза: умеренная симптоматика: 1,5-3,0 мг/сут, разделенная на три приема. Тяжелая симптоматика/резистентные пациенты: 3,0-5,0 мг/сут, разделенные на три приема.
Начальную дозу можно применять подросткам и пациентам с резиспатентной шизофренией, которым может потребоваться до 30 мг/сут.
Поддерживающая доза после достижения удовлетворительного контроля симптомов дозу следует постепенно уменьшить до минимальной эффективной поддерживающей дозы, чаще всего 5 или 10 мг/сут. Следует избегать слишком быстрого снижения дозы.
Беспокойство и волнение у людей пожилого возраста: начальная доза 1,5-3,0 мг/сут, разделенная на три приема. В случае необходимости возможно титрование дозы для достижения эффективностиподдерживающей дозы (1,5-30 мг в сутки).
Синдром Жиль де ла Туретта, тяжелые тики, неукротимая икота: начальная доза 1,5 мг/сут, разделенная на три приема, регулируется в зависимости от ответа на терапию. Ежедневная поддерживающая доза в 10 мг может понадобиться при синдроме Жиль де ла Туретта.

Дети.
Детские расстройства поведения и шизофрения: общая суточная поддерживающая доза — 0,025-0,05 мг/кг массы тела/сут. Половину общей дозы следует принимать утром, а вторую половину — вечером. Максимальная доза — до 10 мг в сутки.
Синдром Жиль де ла Туретта: пероральная поддерживающая доза для большинства пациентов составляет до 10 мг/сут.

Побочные реакции.
При непродолжительном применении галоперидола в небольших дозах (1-2 мг в сутки) побочные эффекты встречаются родко, выражены слабо и имеют преходящий характер. При длительном применении больших доз побочные эффекты встречаются чаще. Чаще встречаются побочные действия неврологического характера.
Со стороны крови и лимфатической системы: получали сообщение о незначительном и преходящее снижение числа форменных элементов крови. Очень редко могут наблюдаться агранулоцитоз и тромбоцитопения, преходящая лейкопения, как правило, при комбинации галоперидола с другими препаратами; нейтропения, лейкоцитоз, анемия, лимфоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко возникали анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: гормональная побочное действие нейролептиков антипсихотического действия — это возможность гиперпролактинемии, что вызывает галакторею, гинекомастию, олиго- или аменорею.
Нарушение метаболизма и питания: периодически сообщалось о снижении аппетита, редко в исключительных случаях возможна гипогликемия и снижение секреции антидиуретического гормона.
Психические расстройства: периодически сообщалось о депрессии, ажитоция, бессонница, спутанность сознания и обострение психотических симптомов.
Со стороны нервной системы: в отдельных случаях возможны седативный эффект, сонливость, головная боль, головокружение, большие эпилептические припадки, гиперкинезия, окулогирные кризиса, дискинезия, брадикинезия, гипокинезия, акинезия, маскообразное лицо, нистагм.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): применение антипсихотических средств, в частности галоперидола, может вызвать ЗНС. Эта родкостная идиосинкразия характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью мышц, вегетативной лабильностью, нарушением сознания больного и повышенным уровнем КФК в плазме крови. Гипертермия часто является ранним признаком ЗНС. При появлении симптомов ЗНС во всех случаях необходимо прервать курс нейролептической терапии и, в условиях тщательного наблюдения, начать поддерживающую терапию.
Экстрапирамидные симптомы: при длительном применении могут встречаться признаки, характерные для нейролептиков: тремор, ригидность мышц, брадикинезия, акатизия, острая мышечная дистония или ларингеальная дистония. В таких случаях можно назначать антипаркинсонические препараты антихолинергического действия, но не в порядке превентивной терапии, так как их применение снижает эффективность галоперидола.
Поздняя дискинезия: как при применении других антипсихотических средств, так и длительное применение галоперидола или его отмена может вызвать позднюю дискинезию. Этот синдром характеризуется невольним ритмичным подергиванием языка, лица, рта или челюсти. Эти признаки у некоторых больных имеются постоянно. Синдром может маскироваться, когда возобновляют курс терапии, повышают дозу галоперидола или назначают другой антипсихотический препарат. При появлении признаков поздней дискинезии целесообразно как можно раньше прервать курс терапии. Ритмичные случайные подергивания языка могут быть ранним признаком поздней дискинезии. Отмена лечения на этой ранней стадии может предотвратить развитие данного синдрома.
Со стороны органов зрения: у пациентов пожилого возраста могут наблюдаться приступы закрытоугольной глаукомы. Периодически могут наблюдать помутнение зрения, а также движение глазных яблок.
Со стороны сердца: в некоторых случаях может наблюдаться тахикардия и гипотензия. Редко в исключительных случаях — удлинение интервала QТ на ЭКГ и/или появление желудочковых аритмий, включая фибрилляцию желудочков и желудочную тахикардию, желудочковую аритмию типа «пируэт» и внезапную остановку сердца. Также сообщалось про случаи неожиданного летального последствия. Указанные расстройства могут быть у больных, получающих большие дозы препарата, или склонных к нарушениям сердечно-сосудистой системы.
Сосудистые расстройства: периодически сообщалось о гипотензии, реже — про артериальную гипертензию. При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая случаи легочной эмболии, а также случаи тромбоза глубоких вен. Частота возникновения неизвестна.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: периодически сообщалось о тошноте, рвоте, диспепсические явления. В некоторых случаях могут наблюдаться запор, диспепсия, сухость во рту и повышенное слюнотечение.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм.
Со стороны печени: сообщалось о единичных случаях в отклонениях показателей печеночных тестов, острая печеночная недостаточность, гепатит, чаще холестатический. Периодически может наблюдаться желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: периодически может наблюдаться повышенное потоотделение. Редко реакции гиперчувствительности в виде кожных высыпаний, зуда, периферического отека, крапивницы, эксфолиативного дерматита, мультиформной эритемы, фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулита.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: кривошея, тризм, подергивания мышц, судороги мышц, нарушение походки.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: периодически может наблюдаться задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: олиго- или аменорея, галакторея и гинекомастия, нагрубание, дискомфорт и боль в молочных железах, меноррагия, нарушение менструального цикла. Может наблюдаться половая дисфункция: нарушение эрекции, нарушения эякуляции, приапизм.
Системные нарушения или нарушения в месте введения: нарушение регуляции температуры тела (гипотермия, гипертермия), реакции в месте введения, отек лица.
Лабораторные показатели: возможно как повышение, так и потеря веса.

Передозировка.
Симптомы: характеризуются усилением известных фармакологических и побочных эффектов. Важнейшие признаки передозировки: тяжелые экстрапирамидные расстройства, гипотензия, выраженная заторможенность. Экстрапирамидные расстройства проявляются ригидностью мышц, общим или местным тремором мышц. Гипертензия может развиваться чаще, чем гипотензия.
В экстремальных случаях возможно коматозное состояние с угнетением дыхания с выраженной гипотензией. Оно может быть настолько тяжелым, что может привести к шоковому состоянию. Необходимо учесть возможность развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QТ.
Лечение: специфического антидота не существует. Следует проводить симптомаимческую терапию.
При коматозном состоянии необходима поддержка функции дыхательной системы, введение оротрахеальной или эндотрахеальной трубки. При угнетении дыхания может возникнуть необходимость в проведении искусственной вентиляции легких.
Необходим мониторинг ЭКГ и жизненно важных параметров гемодинамики, пока ЭКГ не нормализуется. Для лечения выраженной артериальной гипотензии или недостаточности кровообращения необходимо внутривенное введение достаточного количества жидкости, плазмы крови или концентрированного альбумина, а также введение вазопрессорных средств (дофамина или норадреналина). Не следует применять адреналин, поскольку в сочетании с галоперидолом может вызвать тяжелую гипотензию. При тяжелых экстрапирамидных признаках необходимо применять парентерально антипаркинсонические средства (бензтропин мезилат, в дозе по 1-2 мг внутривенно или внутримышечно). Отмену этих препаратов необходимо проводить с осторожностью, так как резкое прекращение их введение может привести к рецидиву экстрапирамидных расстройств.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный тератогенный эффект. Галоперидол проникает в грудное молоко. При необходимости применения галоперидола кормление грудью необходимо прекратить.

Дети.
Препарат применять детям от 3 лет.

Особенности применения.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). При применении антипсихотических препаратов сообщалось о возникновении злокачественного нейролептического синдрома (характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью мышц, вегетативной лабильностью, нарушением сознания больного и повышенным уровнем креатининфосфокиназы в плазме крови). Дополнительные признаки могут включать миоглобинарию (рабдомиолиз) и ОПН. При возникновении этих симптомов следует немедленно прекратить антипсихотичнймы препаратами и начать соответствующую поддерживающую терапию (например, внутривенные инфузии дантролена).
У пациентов в психиатрической практике, получавших антипсихотические препараты, включая галоперидол, сообщалось о случаях возникновения внезапного летального исхода.
Поскольку в процессе лечения галоперидолом возможно удлинение интервала QТ на ЭКГ, следует оценить соотношение польза/риск при применении препарата пациентам с заболеванием системы кровообращения, с наличием в семье случаев внезапного летального исхода и/или удлинение интервала QТ в анамнезе, особенно при парентерального применения галоперидола. До начала терапии необходимо провести ЭКГ мониторинг (см. раздел «Противопоказания»). В ходе лечения необходимость ЭКГ мониторинга следует определять индивидуально.
У пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием, голоданием, которые злоупотребляют алкоголем и имеют некорегованные электролитные нарушения, следует внимательно наблюдать за ЭКГ и уровнем калия, особенно в начальной фазе лечения до достижения равновесных концентраций в плазме крови. Нарушение баланса электролитов может увеличить риск развития желудочковых аритмий, поэтому рекомендуется регулярный мониторинг электролитов, особенно у пациентов, принимающих диуретики. Во время терапии дозу необходимо уменьшить в случае удлиненного интервала QТ, а галоперидол следует немедленно отменить, если интервал QТ превышает 500 мс.
Галоперидол-Рихтер следует с особой осторожностью применять пациентам, которые являются «медленными метаболизаторами» СYР2D6, а также при применении ингибиторов цитохрома Р450. Следует избегать одновременного применения с другими нейролептическими средствами. Необходимо соблюдать осторожность при применении галоперидола при печеночной патологии. При длительном использовании препарата необходим периодический контроль картины крови и функции печени.
Больным эпилепсией, а также пациентам с повышенной склонностью к судорожным состояниям (хроническая интоксикация как алкогольного, так и другого генеза, черепно-мозговая травма в анамнезе и др.) галоперидолл следует назначать с осторожностью.
Пациентам с почечной недостаточностью и феохромоцитомой необходимостью соблюдать осторожность при применении галоперидола. Тироксин повышает токсичность галоперидола, поэтому пациентам с гипертиреозом его можно применять только под прикрытием адекватно тиреостатической терапии.
Больные шизофренией реагируют на антипсихотическую терапию из за задержки. После окончания лечения галоперидолом симптомы появляются вновь лишь через несколько недель или месяцев. Внезапное прекращение курса терапии антипсихотическими средствами, особенно при применении в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены (тошнота, рвота, бессонница), а также рецидив заболевания.
Поэтому препарат необходимо отменять постепенно, снижая дозы.
Больным, у которых при психопатологических расстройствах присутствуют депрессия и психоз, галоперидол следует принимать в комбинации с антидепрессантами.
Если есть необходимость в одновременной терапии галоперидолом и антипаркинсоническими средствами, после отмены галоперидола нужно продолжать применение антипаркинсонического средства для предупреждения увеличения экстрапирамидных симптомов, особенно если скорость выведения антипаркинсонического средства выше. Надо учитывать, что совместное применение галоперидола и антихолинергических препаратов (в том числе и антипаркинсонических средств) может привести к повышению внутриглазного давления.
При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку в пациентов, получающих лечение антипсихотическими средствами, часто присутствуют приобретенные факторы риска развития ВТЭ, которые необходимо определять до начала лечения; в ходе лечения галоперидолом, необходимо принять профилактические меры.
Повышенная летальность у людей пожилого возраста с деменцией.
Люди пожилого возраста с деменцией, получавших антипсихотические средства, имели незначительно повышенный риск возникновения летального исхода по сравнению с теми, которые не получали лечения. Данных для предоставления точного показателя величины риска и причины повышенного риска недостаточно. Галоперидол-Рихтер не показан для лечения поведенческих нарушений на фоне деменции.
Во время терапии препаратом нельзя употреблять алкоголь. В начале терапии галоперидолом и особенно при применении в высоких дозах могут возникать седации различной степени и снижение внимания, которое увеличивается при применении спиртных напитков.
При непереносимости лактозы необходимо учитывать, что одна таблетка Галоперидола-Рихтер содержит 157 мг лактозы в качестве вспомогательного вещества, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непреносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкоза-галактазной мальабсорбции нельзя применять препарат.
В состав препарата как вспомогательное вещество входит крахмал кукурузный, поэтому пациентам с повышенной чувствительностью или непереносимостью глютена не следует принимать эту лекарственную форму препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период применения галоперидола нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенного риска травматизма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременное применение препаратов, вызывающих нарушение балланса электролитов, требует повышенной осторожности, может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.
Галоперидол потенцирует угнетающее действие на центральную нервную систему гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных аналгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, препаратов для наркоза, алкоголя. Одновременный прием галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению дыхания.
Совместное применение галоперидола с метилдопой усиливает действие галоперидола на центральную нервную систему.
При комбинированном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств через антагонистическое влияние на дофаминергические структуры.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме крови и токсичность.
Хинидин, буспирон, флуоксетин умеренно повышают концентрацию галоперидола в крови, поэтому при необходимости одновременного применения дозу галоперидола нужно снижать. Ингибиторы ферментов системы цитохрома Р450 и СYР2D6 могут увеличивать уровень галопомридола в плазме крови.
Одновременное применение галоперидола с препаратами, которые, как известно, могут удлинять интервал QТ (антиаритмические препараты классов IА и III, триоксид мышьяка, галофантин, левметадилу ацетат, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, долансетрону мезилат, мефлохин, сертиндол или цизаприд) противопоказано (см. «Противопоказания»).
Длительное совместное применение галоперидола с препаратами, являющимися индукторами ферментов печени (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и др.), приводит к снижению концентрации галоперидола в сыворотке крови. При необходимости их комбинирования может понадобиться повышение дозы галоперидола, но после отмены индуктора ферментов печени необходимо снизить дозу галоперидола.
При одновременном приеме галоперидола с солями лития редко сообщалось о случаях следующих симптомов: энцелофопатия, экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, расстройство ствола головного мозга, острый мозговой синдром и кома. Большая часть этих симптомов имели обратимый характер. Неизвестно, относятся ли они к отдельной нозологической группе. При возникновении вышеуказанных симптомов у пациентов, получавших одновременно литий и галоперидол, терапию необходимо немедленно остановить.
Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов (фениндион), поэтому при их совместном применении дозу последних необходимо корректировать.
Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина и других симпатомиметиков и вызывать снижение артериального давления при применении альфа-блокаторов (гуанетидин).
Галоперидол может нарушать эффект противосудорожных препаратов при их одновременном применении, снижая уровень препаратов в плазме крови. Может возникнуть необходимость в увеличенной дозе противосудорожных препаратов.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Галоперидол является высокоэффективным нейролептиком, относящийся к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотическый и противорвотный эффект.
Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых [D2] и а-адренорецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада (D2)-рецепторов гипоталамуса приводит к снижению температуры тела, галактореи вследствие повышенной продукции пролактина. Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотное и противотошнотное действий. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы (базальные ганглии) приводит к экстрапирамидным нарушениям. Препарат имеет умеренный седативный эффект путем воздействия на лимбическую систему, а также действует адъювантно при лечении хронической боли.
Галоперидол не оказывает антигистаминное и антихолинергическое действие.

Фармакокинетика.
Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении достигается через 20 мин. Галоперидол на 92 % связывается с белками плазмы. Для терапевтического эффекта концентрация в плазме крови должна быть в пределах от 4 до 20-25 мкг/л.
Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит не активен. Галоперидол выделяется с мочой (40 %) и с калом (60 %). Около 1 % галоперидола выделяется с мочой в неизмененном виде. Объем равновесного распределения большой (7,9 ± 2,5 л/кг). Период полувыведения из плазмы после введения составляет в среднем 21 час (13-36 часов). Галоперидол легко проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, плоские дискообразные таблетки, практически без запаха, с гравировкой (ІІІ) на одной стороне. Диаметр таблеток: 9,0 ± 0,5 мм.

Срок годности.
5 лет.

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
25 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска.
По рецепту.

Производитель.
ОАО «Гедеон Рихтер».

Местонахождение.
Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.
H-1103, Budapest, Gyomroi ut. 9-21, Hungary.

Дата пересмотра.
23.08. 2012

Буквы:

Оставить комментарий: