Инструкция
по медицинскому применению препарата
Вальпарин ХР
(VALPARIN ХR)
Международное непатентованное название: Вальпроевая кислота (valproic acid).
Лекарственная форма.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, по 300 мг и 500 мг.
Состав лекарственного средства.
Каждая таблетка содержит:
Таблетки по 300 мг: Вальпроат натрий 200 мг, Вальпроевая кислота 87 мг (вместе соответствуют 300 мг Вальпроата натрия);
Таблетки по 500 мг: Вальпроат натрий 333 мг, Вальпроевая кислота 145 мг (вместе соответствуют 500 мг Вальпроата натрия)
Вспомогательные вещества: коллоидная двуокись кремния, гидроксипропил, метилцеллюлоза, этилцеллюлоза, гидрат двуокиси кремния, сахарин натрия.
Описание.
Таблетки по 300 мг: белая, круглая, двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой;
Таблетки по 500 мг: белая, продолговатой формы таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с насечкой на обеих сторонах
Фармакотерапевтическая группа.
Противосудорожное средство.
Код АТС: N03F G01.
Фармакологические свойства.
Натрия вальпроат увеличивает содержание GАВА (гамма-аминобутировой кислоты) в головном мозге, что соответственно увеличивает содержание GАВА в постсинаптических нейронах. Кроме того, натрия вальпроат влияет на перенос ионов калия через мембраны нейронов. Результатом подобного воз действия является подавление возникновения, а также распространения эпилептического возбуждения по нейронам.
Фармакодинамика.
Вальпроат обладает противосудорожной активностью при различных типах эпилепсии у людей. Препарат не обладает выраженным снотворным и седативным эффектами, а также не действует угнетающе на дыхательный центр. Вальпарин ХР не оказывает отрицательного действия на артериальное давление, частоту сердечных сокращений, функцию почек и температуру тела.
Фирмакокинетика.
Биодоступность препарата — около 100%. Пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 2–8 часов после перорального применения таблеток с контролируемым высвобождением. 80–90% препарата связывается с белками плазмы крови, время полувыведения составляет примерно 8–20 часов (у детей короче). Терапевтическая эффективность проявляется при концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови 40–100 мг/л. В то же время фармакологический и терапевтический эффекты препарата с контролируемым высвобождением не всегда зависит от его концентрации в плазме. Объем распределения — 0,2 литра/кг массы тела. Препарат метаболизируется в печени и выводится с мочой. Для данного препарата не отмечено пресистемного метаболизма.
Показания.
Лечение генерализованной или парциальной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков:
абсансы,
миоклонические,
тонико-клонические,
атонические,
Парциальная эпилепсия:
простые или комбинированные припадки,
вторичные генерализованные припадки,
Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).
Способ применения и дозы.
Режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента.
Взрослые: начальная доза — 600 мг/день. Увеличивать дозировку на 200 мг каждые три дня до достижения оптимального эффекта.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Принимать 1–2 раза в сутки. Максимально рекомендуемая доза 1–2 г.
Детям с массой тела свыше 20 кг: начальная доза — 400 мг/день. Повышать дозировку постепенно до достижения оптимальной, обычно 20–30 мг/кг один раз в день или в двух раздельных дозах.
Детям с массой тела до 20 кг: Не следует применять Вальпарин ХР детям данной категории.
Пожилые пациенты: Режим дозирования Вальпарин ХР сходен с режимом дозирования у взрослых и подбирается индивидуально.
Противопоказания.
Индивидуальная непереносимость препарат, выраженные нарушения функции поджелудочной железы, острый или хронический гепатит, случаи активного гепатита в семейном анамнезе, прежде всего лекарственного генеза, беременность, лактация, порфирия, тромбоцитопения, детский возраст до 3 лет.
Побочные эффекты.
В редких случаях сообщалось о возникновении следующих побочных эффектов: тошнота, рвота, диарея и/или запор; гепатит; панкреатит; увеличение массы тела, кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона; выпадения волос (у 2–12% пациентов); атаксия, тремор, нарушение сознания, кома; нарушения менструального цикла, вторичная аменорея; анемия, гиперкреатинемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, снижение содержания фибриногена, торможение агрегации тромбоцитов.
Особые указания.
Следует соблюдать осторожность при работе с механизмами, т. к. препарат ослабляет внимание. Необходимо регулярное проведение контроля уровня трансаминаз, билирубина, тромбоцитов крови, амилазы (каждые 3 месяца).
Вальпроевая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, что повышает риск увеличения свертывания крови при кровотечениях. Следует учитывать возможность развития осложнений, связанных с кровотечением у оперированных пациентов, получающих Вальпроат ХР. У пациентов, длительно принимающих препарат, возможно развитие спонтанных гематом и кровотечений. В таком случае следует немедленно прекратить прием препарата.
Вальпроат может вызвать лекарственный панкреатит и нарушение функции печени (обычно в первые 6 месяцев применения). В связи с этим необходимо в течение первых 6-ти месяцев лечения контролировать состояние поджелудочной железы, проводить печеночные пробы, следить за уровнем протромбина. Нарушение функции печени, печеночная недостаточность во время терапии вальпроатом иногда наблюдается у детей с эпилепсией и сочетанными метаболическими и дегенеративными заболеваниями, органической патологией мозговой ткани и замедленным умственным развитием. При возникновении таких симптомов, как выраженная слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата.
Применение при беременности и лактации.
Назначение препарата беременным возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае приема препарата при беременности обязательно проведение специализированного предродового наблюдения за плодом.
Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Вальпроат усиливает действие антипсихотических препаратов, противосудорожных препаратов и антидепрессантов. В отличие от других противосудорожных препаратов вальпроат не вызывает индукции печеночных ферментов, поэтому не снижает эффективности пероральных контрацептивов. При совместном применении вальпроата и варфарина снижается процент связывания с белками плазмы крови последнего. Вальпроат изменяет плазменные концентрации фенитоина и ламотриджина. В сочетании с антикоагулянтами и производными ацетилсалициловой кислоты увеличивается торможение агрегации тромбоцитов.
Передозировка.
Сообщалось о редких случаях случайной или преднамеренной передозировки препарата. При этом наблюдалась тошнота, рвота, головокружение, диарея, угнетение дыхания, гипорефлексия, коматозное состояние. Первая помощь: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости — стационарное лечение с использованием симптоматической терапии, гемодиализа.
Форма выпуска.
10 таблеток в стрип из алюминиевой фольги. 3 стрипа или 10 стрипов с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку
Образец не для продажи: 4 или 10 таблеток в стрип из алюминиевой фольги; 1 стрип с инструкцией по применению упакован в картонную пачку.
Условия хранения.
Хранить при температуре ниже 30°С в защищенном от влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности.
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска.
По рецепту врача.
Производитель.
ТОРРЕНТ ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛТД.
Индрад, Тал Кади, Мехсана, Индия.