Инструкция
по медицинскому применению препарата
Вазапростан
(алпростадил — простагландин Е1)
Уникальный препарат, дающий больному шанс избежать ампутации:
действует на все патогенетические механизмы развития атеросклероза, является единственной альтернативой хирургического лечения, высокая клиническая эффективность: полное или частичное заживление трофических язв, устранение или ослабление болей покоя, сохраняет свой результат спустя месяцы после окончания курса терапии, одинаково эффективен у больных без диабета и у больных-диабетиков, не требует особых условий хранения.
Состав лекарственнго средства.
1 ампула Вазапростана (48,2 мг сухого вещества) содержит 20 мкг алпростадила (находится в комплексе с альфадексом).
Фармакологическое действие.
Алпростадил — аналог естественного ПГЕ1- обладает вазодилатационными, ангиопротекторными и антиагрегационными свойствами. Вазодилатация (расширение сосудов) происходит на уровне артериол, улучшается микроциркуляция и коллатеральное кровообращение. Вазапростан уменьшает ОПС (общее периферическое сопротивление), что ведет к рефлекторному учащению ЧСС (частоты сердечных сокращений) и увеличению МОК (сердечного выброса), но повышения АД при этом не происходит.
Влияет Вазапростан и на реологию крови, улучшая ее свойства, за счет уменьшения адгезии тромбоцитов и повышения эластичности эритроцитов.
Способствует стимуляции мышечного аппарата матки, мочевого пузыря и кишечника, подавляет выделение желудочного сока.
При внутривенном введении препарата, его терапевтическая концентрация достигается в течение нескольких минут, а максимальная через 100–120 минут. Метаболизм Вазапростана происходит в легких, с образованием активных и неактивных метаболитов, которые впоследствии выводятся преимущественно почками, и в меньшей степени печенью.
Показания к применению.
Вазапростан показан при тяжелых стадиях облитерирующих заболеваний артерий (3–4 стадии по Фонтейну):
— эндартериит сосудов нижних конечностей («перемежающаяся хромота») при невозможности оперативным путем восстановить кровоток;
— ангиопатии, вследствие сахарного диабета;
— синдром и болезнь Рейно;
— васкулиты, сопровождающие системные болезни;
— в качестве паллиативного (временного) средства у больных с пороками сердца, имеющими открытый артериальный проток (т.н. ductus-зависимые пороки сердца).
Свойства и механизм действия.
Инфузия Вазапростанаведет к усилению кровотока через расслабление тонуса артериол и сфинктеров прекапилляров, улучшению микроциркуляции за счет повышенной гибкости эритроцитов, торможению агрегации тромбоцитов и активации нейтрофилов, растворению кровяных сгустков (усиление фибрино-литической активности), улучшению доставки и утилизации кислорода и глюкозы к ишемизированной ткани.
Способ применения и доза.
Внутриартериальное введение Вазапростана:
Растворить содержимое одной ампулы сухого вещества Вазапростана в 50 мл физиологического раствора. При отсутствии других предписаний половину ампулы Вазапростана вводить внутриартериально в течение 60–120 мин при использовании устройства для инфузии. При необходимости особенно при наличии некрозов под строгим контролем за переносимостью дозу можно увеличить до одной ампулы. Эта дозировка обычно применяется для одной ежедневной инфузии. Если внутриартериальная инфузия проводится через введенный катетер, в зависимости от переносимости и тяжести заболевания рекомендуется доза в 0,1–0,6 нг/кг веса/мин с введением препарата в течение 12 часов при использовании устройства для инфузии (соответствует ¼-½ ампулам Вазапростана).
Внутривенная инфузия Вазапростана:
Растворить содержимое двух ампул сухого вещества Вазапростана в 50–250 мл физиологического солевого раствора и вводить полученный раствор внутривенно в течение 2 часов. Эта доза применяется дважды в день внутривенно.
Другой вариант: 3 ампулы Вазапростана, растворенные в 50–250 мл физиологического солевого раствора, можно вводить инфузионно внутривенно в течение 3 часов один раз в день. У пациентов с нарушенной почечной функцией (почечная недостаточность при значениях креатинина > 1,5 мг/дл) внутривенное введение Вазапростана надо начинать с одной ампулы 2 раза в день, вводя его в течение двух часов. В соответствии с общей клинической картиной в течение двух-трех дней дозу можно увеличить до значений, приведенных выше. Пациентам с почечной недостаточностью или пациентам, которых можно отнести к группе риска в связи с нарушением функции сердца, объем вводимой при инфузии жидкости следует ограничить до 50–100 мл в день. Необходимы частые проверки функции сердечно-сосудистой системы пациента (т. е. артериального давления и частоты сердечных сокращений), при необходимости включая проверку веса, проверку баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или эхо-кардиографию. Таким же образом необходимо следить за пациентами с периферическими отеками или почечной дисфункцией (сывороточный креатинин > 1,5 мг/дл). Готовить раствор необходимо непосредственно перед выполнением инфузии. После трехнедельного курса лечения ВАЗАПРОСТАНОМ необходимо решать вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата у данного пациента. При отсутствии терапевтического улучшения лечение следует прекратить. В целом продолжительность курса лечения не должна превышать 4 недель.
Противопоказания.
Вазапростан нельзя применять при: гиперчувствительности к алпростадилу; декомпенсированной сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма; отеке легких или инфильтративных изменениях в легких: тяжелых хронических обструктивных нарушениях вентиляции; у пациентов, перенесших в последние шесть месяцев инфаркт миокарда; нарушениях функции печени, заболеваниях печени в анамнезе; острых желудочно-кишечных язвах или множественных повреждениях.
Побочные действия.
При внутриартериальном введении Вазапростана часто в конечности, в которую вводят препарат, появляются боль, эритема или отек. Кроме этих симптомов при внутривенном введении возможно покраснение вены, в которую вводят препарат. Эти проявления исчезают после снижения дозы или прекращения инфузии.
Возможны: головная боль, неблагоприятные желудочно-кишечные реакции (т. е. диаррея, тошнота, рвота), покраснение кожи, а также нарушения чувствительстности.
Редко наблюдаются: падение артериального давления, тахикардия, симптомы стенокардии, повышение показателей функции печени (трансаминаз), лейкопения или лейкоцитоз, суставные симптомы, состояние спутанности сознания, судороги центрального генеза, повышение температуры, повышение потоотделения, лихорадка, озноб, а также аллергические реакции; изменение С-реактивного белка; в единичных случаях при длительности лечения более 4 недель гиперостоз трубчатых костей. После прекращения введения препарата симптомы быстро исчезают. В единичных случаях при введении Вазапростана у пациентов развивался острый отек легких или сердечная недостаточность.
Взаимодействие с другими препаратами.
При лечении Вазапростаном может усиливаться эффект гипотензивных препаратов, вазодилататоров, а также препаратов, применяющихся для лечения ишемической болезни сердца. В этих случаях необходим тщательный контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы. Одновременное применение Вазапростана пациентами, принимающими препараты, препятствующие свертыванию крови (антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов), может увеличить склонность этих пациентов к кровотечениям.
Форма выпуска и упаковка.
Упаковка 10 ампул.
Условия хранения.
Хранить в месте недоступном для попадания прямых солнечных лучей, при температуре 15–25 градусов Цельсия.