Инструкция
по медицинскому применению
Верапамил
(Verapamil)
Лекарственная форма.
Драже.
Состав лекарственного средства.
1 драже содержит активное вещество — верaпaмил (в форме гидрохлорида) 40 мг или 80 мг; вспомогательные вещества — лактоза, картофельный крахмал, желатин, авицел, двуокись кремния, стеарат магния, тальк, гуммиарабик, сахароза, поливидон К25, полиэтиленгликоль, Chinolingelblack E 104, парафин.
Описание.
Дрaже желтого цветa.
Фармакотерапевтическая группа.
Блокатор «медленных» кальциевых каналов. Код АТС: [С08DA01].
Фармакологическое действие.
Фармакодинамика.
Верапамил обладает антиаритмическим, антиангиальным и гипотензивным действием. Ингибирует проникновение ионов Са++ через мембрану клеток миокарда, влияя на проводящую систему сердца, приводит к вазодилатации, отрицательному инотропному действию, снижению постнагрузки, угнетению синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости.
Верапамил вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток, cнижает потребность миокарда в кислороде. Усилению антигипертензивного эффекта способствует натрийуретическое и диуретическое действие верапамила за счет снижения им кальциевой реабсорбции.
Фармакокинетика.
Верапамил почти полностью (95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1–2 часа после приема внутрь. Верапамил проникает через гематоэнцефалический барьер и через плацентарный барьер. Связь с белками плазмы крови — 90%. Быстро метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Главными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилверапамил и N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. После однократного приема период полувыведения составляет 3–7 часов, при длительном применении — до 4–12 часов. Выделяется в небольшом количестве в неизменном виде (3–4%), остальная часть — в виде метаболитов (70%) через почки, около 25% — с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.
Показания к применению.
Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:
пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
мерцание и трепетание предсердий (тахиаритмический вариант);
наджелудочковая экстрасистолия.
Лечение и профилактика:
хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
нестабильной стенокардии (стенокардия покоя);
вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия). Лечение артериальной гипертензии.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату, артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность IIБ — III степени, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II–III ст. (исключая больных с искусственным водителем ритма), синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, одновременное применение бета-адреноблокаторов внутривенно, дигиталисная интоксикация, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью — пациентам с выраженными нарушениями функции печени, больным с AV блокадой I ст., хронической сердечной недостаточностью I и II степени.
Способ применения и дозы.
Драже принимать внутрь, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды.
Дозу верапамила следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии. Препарат принимают по 40–80 мг 3 раза в сутки — при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии — в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии — до 320 мг. При длительной терапии суточная доза не должна превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем.
У пациентов с нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.
Побочное действие.
Верапамил может вызывать головокружение, головную боль, покраснение лица, тошноту и запоры. В редких случаях отмечены нервозность, заторможенность, утомляемость, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь), транзиторное повышение в крови активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови, гинекомастия, гиперпролактинемия, гиперплазия десен, развитие периферических отеков. При применении больших доз верапамила, особенно у предрасположенных пациентов, возможно возникновение выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокады, выраженное снижение артериального давления, появление симптомов сердечной недостаточности.
Передозировка.
Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, асистолия, SA блокада.
Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — в/в инфузия изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10–20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин.
Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов.
Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40–50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.
Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий.
При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, сердечной недостаточности.
Комбинация с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами и диуретиками — возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила, с ацетилсалициловой кислотой — усиливается возможность возникновения кровотечений.
Особые указания.
При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.
Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Форма выпуска.
Драже по 40 мг — 30 штук в упаковке, драже 80 мг — 50 штук в упаковке.
Условия хранения.
Список Б.
Хранить при темперaтуре 15 — 25°C, в зaщищенном от светa и влaги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности.
5 лет. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска.
По рецепту врача.
Изготовлено.
Хемофарм концерн А.Д., Югославия.
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Югославия.
тел.: 13/821345, тел./факс.:13/821424.