Список категорий:

Список категорий:

Сортировка по алфавиту:

Поиск по сайту:

Поиск по сайту:

Бактрим

2016.08.05 | Категория: Противомикробные | Количество просмотров: 222 | : 0 | Буквы:

Этот и многие другие препараты Вы сможете купить на сайте наших партнёров

Инструкция
по медицинскому применению лекарственного средства
Бактрим®

Международное непатентованное название: Ко-тримоксазол

Лекарственная форма:
Сироп 200/40 мг /5 мл

Состав лекарственного средства:
5 мл сиропа содержат
активные вещества: сульфаметоксазол 200 мг
триметоприм 40 мг
вспомогательные вещества: растворимая целлюлоза 80,0 мг,метилпарабен 2,5 мг, пропилпарабен 0,5 мг, сорбитол 70 % 4500,0 мг, полисорбат 80 10,0 мг, банановый ароматизатор 25,0 мг, ванильный ароматизатор 10,0 мг, очищенная вода 5,0 мл.

Описание:
Сиропообразная жидкость желтоватого цвета, непрозрачная.

Фармакотерапевтическая группа.
Противомикробные препараты для системного применения.Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом (включая его производные)
Код АТС J01EE01

Фармакологические свойства.
Фармакокинетика.
Всасывание.
После перорального приема триметоприм (ТМП) и сульфаметоксазол (СМЗ) быстро и почти полностью всасываются в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 160 мг ТМП и 800 мг СМЗ максимальные концентрации ТМП в плазме составляют 1,5-3 мкг/л, а СМЗ – 40-80 мкг/л. При многократном приеме через каждые 12 часов минимальные равновесные концентрации через 2-3 дня стабилизируются в пределах 1,3-2,8 мкг/мл для ТМП и32-63 мкг/мл для СМЗ.

Распределение.
Объем распределения ТМП составляет около 130 л, СМЗ-около 20 л. 45% ТМП и 66% СМЗ связано с белками плазмы. ТМП несколько лучше, чем СМЗ, проникает вневоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища,слюну, неповрежденную и воспаленную ткань легких и в желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и внутриглазную жидкость оба компонента препарата проникают одинаково. Большие количества ТМП и несколько меньшие количества СМЗпоступают из кровотока в интерстициальную жидкость и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации ТМП и СМЗ превышают МПК (минимальные подавляющие концентрации) для большинства чувствительных микроорганизмов. У человека ТМП и СМЗ обнаруживаются в плаценте, крови пуповины, в околоплодных водах и тканях плода (печень, легкие), что указывает на проникновение обоих веществ через плацентарный барьер. Как правило, концентрации ТМП у плода близки таковым у матери, а концентрации СМЗ у плода ниже, чем у матери. Оба вещества выделяются с грудным молоком. Концентрации в грудном молоке близки (ТМП) или ниже (СМЗ) таковых в плазме матери.

Метаболизм.
Приблизительно 50-70% дозы ТМП и 10-30% дозы СМЗ выводится в неизмененном виде. Основными метаболитами ТМП являются 1- и 3-оксиды и 3´- и4´-гидроксипроизводные. Некоторые метаболиты обладают антимикробной активностью. СМЗ метаболизируется в печени, преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Выведение.
Периоды полувыведения двух компонентов очень близки друг к другу (в среднем, 10 часов для ТМП и 11 часов для СМЗ). Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почти исключительно через почки, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, вследствие чего концентарции обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови. Небольшая часть активных веществ выводится с калом.

Фармакокинетика.
в особых клинических случаях
У больных пожилого возраста периоды полувыведения ТМП и СМЗне отличаются значительно от показателей лиц более молодого возраста.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренскреатинина 15-30 мл/мин) периоды полувыведения обоих компонентов препаратаувеличиваются, что требует коррекции дозы.

Фармакодинамика.
Бактрим® представляет собой комбинированное бактерицидноехимиотерапевтическое средство. В его состав входят два активных вещества,которые оказывают синергическое действие, блокируя ферменты, способствующие биосинтезу дигидрофолиевой кислоты в микроорганизмах. Благодаря этому механизму, бактерицидное действие достигается при таких коцентрациях, в которых отдельные компоненты препарата оказывают лишь бактериостатический эффект.Помимо этого, Бактрим часто бывает эффективен в отношении возбудителей,устойчивых к одному из его компонентов. Антибактериальное действие Бактрима охватывает широкий спектр грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов.

Обычно чувствительные возбудители.
(*МПК < 80 мг/л) Кокки: Branhamella catarrhalis. Грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (β-лактамазообразующие и β-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, E.coli, Cirobacterfreundii, другие виды Cirobacter, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, другиевиды Klebsiella, Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes,Hafnia alvei, Serratiamarcescens, Serratis liquefaciens, другие виды Serratia, Proteus mirabilis, Proteusvulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia entercolitica, другиевиды Yersinia, Vibrio cholerae. Различные грамотрицательные микроорганизмы: Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia,Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei. Клинический опыт показывает, что чувствительными могут бытьи Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Pneumocystis carinii,Cyclospora cayetanensis. Частично чувствительные возбудители (*МПК = 80-160 мг/л) Кокки: Staphylococcus aureus (метициллино чувствительные иметициллино устойчивые штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные), Streptococcuspneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы). Грамотрицательные палочки: Haemopilus ducreyi, Providentia rettgeri,другие виды Providentia, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonasmaltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia). Различные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter lwoffi,Acinetobacter anitratus (главным образом, A.baumanii), Aeromonas hydrophilia. Устойчивые возбудители (*МПК > 160 мг/л)

Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponemapallidum.
(*) — концентрация СМЗ.

Если Бактрим назначается эмпирически, необходимо учитыватьместные особенности устойчивости к Бактриму возможных возбудителей конкретногоинфекционного заболевания.
При инфекциях, которые могут быть вызваны частичночувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу начувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.

Показания к применению.
— обострение хронического бронхита, лечение и профилактика (первичная и вторичная) пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у взрослых и детей
— уретрит, цистит, простатит, мягкий шанкр
— брюшной тиф и паратиф, шигеллезы, диарея, холера (вдополнение к восполнению жидкостии электролитов)
— бруцеллез, остеомиелит, нокардиоз, актиномикоз,токсоплазмоз и южноамериканский бластомикоз (возможно сочетание с другими антибиотиками)
— средний отит у детей

Препарат следует применять строго по назначению врача воизбежание осложнений.

Способ применения и дозы.
Стандартное дозирование.
Бактрим принимают по 4 мерные ложки 2 раза в день, лучшевсего — после еды, с достаточным количеством жидкости. Минимальная дозасоставляет 2 мерные ложки, максимальная – 6 мерных ложек на один прием.

Продолжительность лечения.
При острых инфекциях Бактрим следует принимать не менее 5 дней или до тех пор, пока симптомы у больного не будут отсутствовать в течение 2 дней. Если через 7 дней лечения клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.
Детям в возрасте от 6 месяцев до 5 лет — по одной мерной ложке сиропа два раза в сутки, от 6 до 12 лет — по 2 мерных ложки два раза в сутки. Этот режим дозирования примерно соответствует суточной дозе в 6 мг ТМП и 30 мг СМЗ на кг массы тела. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.
Верхний предел дозы определяют по следующей таблице:

таблица 1

Масса тела, кг Мерные ложки
8

16

24

32

40

1 (5 мл)

2 (10 мл)

3 (15 мл)

4 (20мл)

5 (25 мл) 6 (30 мл)

8 (40 мл)

10 (50 мл)

48

64

80

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, рекомендуется суточная доза,рассчитанная на 1 м 2 поверхности, разделенная на два равных приема, на протяжении 3 дней подряд в неделю. Суммарная суточная доза не должна превышать 8 мерных ложек сиропа Бактрим. При этом можно пользоваться следующими указаниями:

таблица 2

Площадь поверхности тела м2

Мерные ложки
0,26

0,53

1,06

0,5 (2,5 мл)

1 (5 мл)

2 (10 мл)

Больные с нарушением функции почек.
При клиренсе креатинина > 30 мл/мин назначают обычную дозу, при клиренсе креатинина от 15 до 30 мл/мин – половину обычной дозы, а при снижении клиренса креатинина до <15мл/мин применять Бактрим не рекомендуется.

Больные пожилого возраста
При нормальной функции почек назначают обычную дозу для взрослых.

Побочные действия.
Для категоризации частоты побочных реакций используется стандартный подход: очень часто – 0,1 и выше; часто – 0,01 и выше; нечасто — 0,001 и выше; редко – 0,0001 и выше; очень редко – менее 0,0001.

Часто

  • тошнота, рвота
  • зуд, сыпь (выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата)

Редко

  • лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо, или протекают бессимптомной исчезают после отмены препарата)
  • стоматит, глоссит, диарея;
  • агранулоцитоз, мегалобластическая, гемолитическая или апластическая анемия ,метгемоглобинемия, панцитопения

Очень редко.

  • псевдомембранозный энтероколит
  • грибковые инфекции, такие как кандидоз
  • реакции гиперчувствительности, которые проявляются в виде повышения

температуры тела, ангионевротического отека, анафилактоидных реакций и сывороточная болезнь,легочные инфильтраты по типу эозинофильного или аллергического альвеолита с кашлем или одышкой. При внезапном появлении или нарастании этой симптоматики нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения Бактримом.

  • прогрессирующая, но обратимая гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия у лиц,не страдающих сахарным диабетом
  • галлюцинации
  • нейропатия (в том числе, периферические невриты и парестезии), увеит
  • повышение активности трансаминаз и концентрации билирубина, гепатит, холестаз, некроз печени
  • фотосенсибилизация
  • нарушение функции почек, интерстициальный нефрит,повышение азота мочевины крови, креатинина сыворотки, кристаллурия, повышение диуреза, особенно у больных с отеками сердечного происхождения.
  • артралгия, маиалгия

Описаны единичные случаи узелкового периартериита и аллергического миокардита, асептического менингита или менингеальной симптоматики, атаксии, судорог, головокружения, острого панкреатита на фонелечения Бактримом, однако несколько таких больных страдали тяжелыми сопутствующими заболеваниями, в том числе СПИДом, синдромом «исчезающего желчного протока», мультиформной эритемой, синдромом Стивенса-Джонсона,токсическим эпидермальным некролизом (синдрома Лайелла) и пурпурой Шенлейн-Геноха, рабдомиолизом.

Побочные реакции у ВИЧ-инфицированных больных.
Спектр побочных явлений у ВИЧ-инфицированных больных такой же, как и общей популяции. Однако некоторые побочные явления встречаются чаще.

Очень часто.

  • лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения
  • гиперкалиемия
  • повышение температуры тела, обычно в сочетании спятнисто-узелковой сыпью

Часто.

  • анорексия, тошнота с рвотой или без нее, диарея
  • повышение уровня трансаминаз
  • пятнисто-узелковая сыпь, обычно сопровождающаяся зудом

Нечасто.

  • гипонатриемия, гипокалиемия

Противопоказания.

  • тяжелые повреждения паренхимы печени
  • тяжелая почечная недостаточность, когда невозможно регулярно

определять концентрации препарата в плазме крови:

  • гиперчуствительность к компонентам препарата в анамнезе
  • мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом фолиевой кислоты
  • одновременный прием с дофетилидом
  • беременность и грудное вскармливание
  • детский возраст до 6 месяцев

Лекарственные взаимодействия.
Дофетилид может стать причиной желудочковых аритмий с удлинением интервала QT, включая torsades de рointes, которые непосредственно связаны с концентрацией дофелитида в плазме крови.
При одновременном приеме некоторых диуретиков (в основном, тиазидов), повышается риск развития тромбоцитопении, особенно у больных пожилого и старческого возраста.
Бактрим усиливает антикоагулянтное действие варфарина и противосудорожную активность фенитоина. При этом важно следить за токсическим действием фенитоина.
У больных, получающих Бактрим и циклоспорин после пересадкипочки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.
Возможно повышение сывороточной концентрации дигоксина, особенно у пожилых больных, при одновременном приеме с Бактримом.
Бактрим может уменьшить эффективность трициклических антидепрессантов.
У больных, принимающих Бактрим и метотрексат, были описаны случаи панцитопении. ТМП, входящий в состав Бактрима, обладает низкой аффиностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Эти побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначаютв больших дозах. Поэтому при одновременном приеме с Бактримом следует снизить дозу метотрексата во избежание усиления его токсических эффектов.
При одновременном назначении Бактрима больным, которые получают пириметамин для профилактики малярии в дозах более 25 мг в неделю, уних может развиваться мегалобластическая анемия.
Как и другие сульфаниламиды, Бактрим может потенцировать действие пероральных сахароснижающих препаратов из группы сульфонилмочевины.
При одновременном приеме с Бактримом необходимо снизить дозу индометацина.

Лабораторные исследования.
Бактрим может повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке методом конкурентного связывания с белками, когда в качестве лиганда применяется бактериальнаядигидрофолатредуктаза. При определении метотрексата радиоиммунным методом искажений не возникает.
Результаты реакции Яффе — определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде — могут быть завышены примерно на 10% у пациентов, принимающих Бактрим.

Особые указания.
Бактрим следует назначать только в тех случаях, когда, по мнению врача, преимущества такой терапии превышают возможный риск. Необходимо решить, возможно ли обойтись применением одного эффективного антибактериального средства.
У больных пожилого и старческого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек или одновременно приеме других лекарств существует более высокий риск развития тяжелых аллергических реакций,таких как экссудативная мультиформаная эритема (синдром Стивенса-Джонсона),токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и молниеносный некроз печени.Для уменьшения риска подобный реакций лечение Бактримом должно быть как можно более краткосрочным, особенно у пожилых. При поражении почек дозу следует скорректировать согласно указаниям раздела «Дозирование в особых случаях».
При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить. Больным со склонностью к аллергическим реакциям и с бронхиальной астмой Бактрим следует назначать с осторожностью.
При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе5-10 мг/сут или фолинат кальция. При значительном снижении числа любых клеток крови Бактрим® форте следует отменить. Больным с тяжелыми гематологическими заболеваниями Бактрим® форте можно назначать лишь в виде исключения.
У больных пожилого возраста, а также у больных с дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью могут возникать гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты.
При назначении Бактрима больным, которые уже получают антикоагулянты, следует помнить о возможном усилении противосвертывающего эффекта. В таких случаях необходимо заново определить время свертывания крови.
Больным, длительно получающим лечение Бактримом (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.
Из-за возможности гемолиза больным с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы Бактрим назначают только по абсолютным показаниям и в минимальных дозах.
Необходимо соблюдать осторожность у больных с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.
У больных, принимающих Бактрим в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы Бактрима, какие используются при лечении пневмоцистной пневмонии, могут привести к прогрессирующему,но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз Бактрима,если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.
При лечении большими дозами Бактрима следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликеми выше у больных с нарушениями функции почек,заболеваниями печени, недостаточным питанием.
Необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке при одновременном назначении с Бактримом.
Больные, метаболизм у которых характеризуется медленным ацетилированием,более склоны к развитию идиосинкразии к сульфаниламидам.

Влияние на способность к управлению автомобилем и выполнению работ, требующих повышенной концентрации внимания.
Учитывая возможность побочных явлений, нарушающих способность к концентрации, следует соблюдать осторожность при соответствующих видах деятельности.

Передозировка.
Симптомы острой передозировки: тошнота, рвота, диарея,головная боль, головокружение, интеллектуальные и зрительные расстройства, в тяжелых случаях-кристаллурия, гематурия и анурия.
Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиновой кислоты.
Лечение (в зависимости от симптоматики): предотвращение дальнейшего всасывания препарата (например, прием активированного угля), усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза, гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен). Необходимо контролировать формулу крови и содержание электролитов.При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухе назначают специфическое лечение. Для устранения гематотоксического эффекта можно назначать фолинат кальция в дозе 3-6 мг в/м в течение 5-7 дней.

Форма выпуска и упаковка.
Сироп 200/40 мг/5 мл во флаконах из коричневого стекла, с закручивающейся крышкой из полипропилена, 100 мл. По 1 флакону в картонной коробке вместе с инструкцией по применению и мерной ложкой на 5 мл помещают в картонную коробку.

Условия хранения.
Хранить при температуре до 25°С, в оригинальной упаковке, защищать от света.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения.
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек.
По рецепту.

Производитель.
Для «Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд», Швейцария, произведено «СенексиСАС», Франция
Адрес: 52 Марсель э Жак Гоше, 94120 Фонтене-су-Буа, Франция.

Буквы:

Оставить комментарий: