Список категорий:

Список категорий:

Сортировка по алфавиту:

Поиск по сайту:

Поиск по сайту:

Флоксиум

2015.10.20 | Категория: Противомикробные | Количество просмотров: 63 | : 0 | Буквы:

Этот и многие другие препараты Вы сможете купить на сайте наших партнёров

Инструкция
по медицинскому применению препарата
Флоксиум
(Floxium)

Также на сайте есть другой препарат с таким названием: Флоксиум (таблетки).

Состав лекарственного средства:
действующее вещество: левофлоксацин;
100 мл препарата содержат: левофлоксацина гемигидрата 512,46 мг, в пересчете на левофлоксацин — 500,0 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма.
Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01M A12.

Клинические характеристики.
Показания.
Бактериальные воспалительные процессы у взрослых, вызванные бактериями, чувствительными к левофлоксацину: воспаление легких, осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефриты), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, эпилепсия, больные с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предыдущего применения хинолонов; детский возраст, беременность, период кормления грудью.

Способ применения и дозы.
Флоксиум следует использовать немедленно (на протяжении 3 часов) после перфорации резиновой пробки.
При комнатном освещении раствор для внутривенного введения можно хранить не более 3 суток в незащищенном от света месте. Защита от света при инфузии не нужна.
С учетом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможно одинаковое дозирование.
Дозирование зависит от вида и тяжести инфекции.
Для лечения взрослых с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет свыше 50 мл/мин, обычно рекомендуют следующие дозы препарата:

(Таблица 1)

Клиренс креатинина

Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции и нозологической формы)

250 мг/24 часа

500 мг/24 часа

500 мг/12 часов

50-20 мл/мин

первая доза: 250 мг; последующие: 125 мг/ 24 ч

первая доза: 500 мг; последующие: 250 мг/ 24 ч

первая доза: 500 мг; последующие: 250 мг/ 12 ч

19-10 мл/мин

первая доза: 250 мг; последующие: 125 мг/ 48 ч

первая доза: 500 мг; последующие: 125 мг/ 24 ч

первая доза: 500 мг; последующие: 125 мг/ 12 ч

<10 мл/мин (а также при гемодиализе и ХАПД*)

первая доза: 250 мг; последующие: 125 мг/ 48 ч

первая доза: 500 мг; последующие: 125 мг/ 24 ч

первая доза: 500 мг; последующие: 125 мг/ 24 ч

* после гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не нужна, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет потребности в коррекции дозы.
Флоксиум вводят внутривенно медленно, путем капельной инфузии. Продолжительность введения одной бутылки Флоксиума должна составлять не меньше 60 мин.
Соответственно состоянию пациента через несколько дней возможен переход от внутривенного введения к пероральному приему с той же дозировкой.
Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как и при применении других антибактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом Флоксиум по крайней мере на протяжении 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Побочные реакции.
Побочные реакции описаны в соответствии с классами систем органов MedRA, приведенными ниже.
Частота определяется, исходя из следующего условного обозначения: очень часто (> 1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (не может быть оценена, исходя из существующих данных).
Для каждой категории частоты побочные эффекты расположены в порядке уменьшения их степени тяжести Инфекции и инвазии
Нечасто: микозы и пролиферация других резистентных микроорганизмов.
Со стороны системы крови и лимфатической системы Нечасто: лейкопения, эозинофилия.
Редко: тромбоцитопения, нейтропения.
Очень редко: агранулоцитоз.
Неизвестно: панцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы
Очень редко: анафилактический шок (см. раздел «Особенности применения»). Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда появляться даже после приема первой дозы.
Неизвестно: повышенная чувствительность (гиперчувствительность) (см. раздел «Особенности применения»).
Расстройства метаболизма и питания Нечасто: анорексия.
Очень редко: гипогликемия, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом (см. раздел «Особенности применения»).
Психические расстройства Нечасто: бессонница, нервозность.
Редко: психотические расстройства, депрессия, спутанность сознания, тревожность, ажитация, беспокойство.
Очень редко: психотические реакции с самодеструктивным поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий (см. раздел «Особенности применения»), галлюцинации.
Со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение, головная боль, сонливость.
Редко: конвульсии, тремор, парестезия.
Очень редко: сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, дисгевзия (субъективное расстройство вкуса), включая агевзию (потеря вкуса), паросмия (нарушения обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния).
Со стороны органов зрения Очень редко: зрительные нарушения.
Со стороны слуха и ушного лабиринта Нечасто: вертиго.
Очень редко: нарушение слуха.
Неизвестно: звон в ушах.
Сердечные расстройства Редко: тахикардия.
Неизвестно: удлинение интервала QT на ЭКГ (см. раздел «Особенности применения» «Удлинение интервала QT» и раздел «Передозировка»).
Васкулярные расстройства Редко: гипотензии.
Дыхательные, грудные и медиастинальные расстройства Редко: бронхоспазмы, диспноэ.
Очень редко: аллергический пневмонит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: диарея, тошнота.
Нечасто: рвота, боль в животе, диспепсия, вздутие живота, запоры.
Редко: геморрагическая диарея, что в очень редких случаях может свидетельствовать о энтероколите, включая псевдомембранозный колит.
Гепатобилиарные нарушения
Часто: повышение показателей печеночных энзимов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТП). Нечасто: повышение билирубина в крови.
Очень редко: гепатит.
Неизвестно: сообщалось о случаях желтухи и тяжелом поражении печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, при приеме левофлоксацина, в основном у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: сыпь, зуд.
Редко: уртикария.
Очень редко: ангионевротический отек, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению.
Неизвестно: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса- Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, гипергидроз.
Иногда могут возникать кожно-слизистые реакции, даже после приема первой дозы.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
Редко: поражения сухожилий (см. раздел «Особенности применения»), в том числе их воспаление (тендинит) (например, ахиллового сухожилия), артралгия, миалгия.
Очень редко: разрыв сухожилия (см. раздел «Особенности применения»). Эта нежелательная побочная реакция может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахилловое сухожилие обоих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis.
Неизвестно: поражение мускулатуры (рабдомиолиз).
Со стороны почек и мочевыделительной системы
Нечасто: повышенные показатели креатинина в сыворотке крови.
Очень редко: острая почечная недостаточность (например, последствие интерстициального нефрита).
Общие нарушения и состояния в месте введения препарата Нечасто: астения.
Очень редко: пирексия.
Неизвестно: боль (включая боль в спине, груди и конечностях).
Среди других нежелательных побочных эффектов, которые ассоциируются с приемом фторхинолонов, следующие:
—    экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений;
—    гиперсенситивный васкулит;
—    приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.

Передозировка.
Важнейшие симптомы передозировки Флоксиума предполагаются со стороны центральной нервной системы (спутанность и нарушение сознания, головокружение, приступы судорог). При применении доз выше терапевтических наблюдается удлинение QT-интервала. В случаях передозировки проводится тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ-мониторинг.
Лечение — симптоматическое.
Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан беременным и женщинам, кормящим грудью.

Дети.
Препарат противопоказан детям, поскольку не исключено повреждение суставного хряща. Особенности применения.
При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванном пневмококками, препарат Флоксиум может не дать оптимального терапевтического эффекта.
Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут требовать комбинированной терапии.

Длительность введения.
Рекомендованная длительность введения составляет не менее 60 минут для 500 мг раствора для инфузий препарата Флоксиум. Относительно офлоксацина известно, что во время инфузий может отмечаться тахикардия и временное увеличение артериального давления. В редких случаях может наблюдаться как следствие резкое снижение артериального давления, циркуляторный коллапс. Если во время введения левофлоксацина (/-изомера офлоксацина) наблюдается выраженное снижение артериального давления, введение следует немедленно прекратить.

Тендинит и разрывы сухожилий.
Редко могут быть случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллового сухожилия и может привести к разрыву сухожилия. Риск тендинита и разрыва сухожилий увеличивается у пациентов пожилого возраста и пациентов, которые принимают кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначают препарат Флоксиум. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если они отмечают симптомы проявления тендинита. При подозрении на тендинит лечение препаратом Флоксиум следует немедленно прекратить и начать должное лечение (например, обеспечив иммобилизацию сухожилия).
Заболевания, вызванные C/ostridium diffici/e
Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и/или геморрагическая, во время или после лечения препаратом Флоксиум, может быть симптомом болезни, вызванной C/ostridium diffici/e, более тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит, следует немедленно прекратить инфузию препарата Флоксиум, и пациентов необходимо без задержки лечить поддерживающими препаратами и назначить специфическую терапию (например, пероральный прием ванкомицина). Средства, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, склонные к судорогам.
Раствор для инфузий Флоксиум противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Препарат как другие хинолины, следует принимать с предельной осторожностью пациентам, склонным к судорогам, например, пациентам с предыдущими поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или препаратами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае появления конвульсий лечение левофлоксацином следует прекратить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, поетому левофлоксацин им следует применять с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью.
Поскольку левофлоксацин выводится в основном почками, нужна коррекция дозы для больных с ослабленной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности)
Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально фатальные реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы (см. раздел «Побочные реакции»). В этом случае пациентам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.

Гипогликемия.
Как и в случае со всеми хинолонами, сообщалось о случаях гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, которые получали сопутствующую терапию гипогликемическими средствами перорально (например, глибенкламидом) или инсулином. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем глюкозы в крови у пациентов, больных сахарным диабетом (см. раздел «Побочные реакции»).

Профилактика фотосенсибилизации.
Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, с целью ее избежания пациентам не рекомендуется без особой нужды поддаваться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного ультрафиолетового излучения (например, лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий).

Пациенты, которые получали антагонисты витамина К.
Вследствие возможного увеличения показателей коагуляционных тестов (ПВ/международное нормализованное соотношение) и/или кровотечения у пациентов, которые принимали Флоксиум в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), за коагуляционными тестами необходимо наблюдать, если эти лекарственные средства применяют одновременно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Психотические реакции.
Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, которые принимают хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и самодеструктивного поведения, иногда даже после однократного приема левофлоксацина (см. раздел «Побочные реакции»). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина необходимо прекратить и прибегнуть к соответствующим мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT.
Следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как например:
—    врожденный синдром удлинения интервала QT;
—    сопутствующее применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические средства класса IA и Ш, трициклические антидепрессанты, макролиды);
—    нескорригированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия);
—    пациенты пожилого возраста;
—    заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. разделы «Способ применения и дозы» («Пациенты пожилого возраста»), «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка»).

Периферическая нейропатия.
Сообщалось о быстроразвивающейся сенсорной и сенсомоторной периферической нейропатии у пациентов, которые принимали фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдались симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.

Опиаты.
У пациентов, которые получали левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью более специфических методов. Гепатобилиарные нарушения
Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, что угрожает жизни, при приеме левофлоксацина, в основном у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени, как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боль в области живота.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учитывать возможные нежелательные эффекты со стороны нервной системы (головокружение, ступор, сонливость, спутанность сознания, расстройство зрения и слуха, расстройство процессов движения, также при ходьбе).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Влияние других лекарственных средств на препарат Флоксиум.
Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства
Не было обнаружено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, уменьшающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была приблизительно на 13 % выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин.
Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24 % и пробенецида на 34 %. Это связано с тем, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако не достоверно, чтобы статистически значимые кинетические отличия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью одновременно применять левофлоксацин с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Другая информация.
Не было выявлено никакого клинически значимого влияния на фармакокинетику левофлоксацина при приеме левофлоксацина вместе со следующими лекарственными средствами: карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.
Влияние препарата Флоксиум на другие лекарственные средства Циклоспорин
Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33 % при одновременном применении с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К.
При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (ПВ/международное нормализованное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, которые принимают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. раздел «Особенности применения»). Лекарственные средства, удлиняющиее интервал QT
Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, которые получают лекарственные препараты, известные своей способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты и макролиды). (См. раздел «Особенности применения» («Удлинение интервала QT»).

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Левофлоксацин — синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов c S-энантиомером рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина. Механизм действия
В качестве антибактериального препарата группы фторхинолонов, левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу IV.

Соотношение фармакокинетика/ фармакодинамика.
Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (Cmax) или площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и минимальной ингибированной (подавляющей) концентрации (МИК(МПК)).

Механизм резистентности.
Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибатериальных средств.

Граничные значения.
Рекомендованные Европейским комитетом с тестирования антимикробной чувствительности (EUCAST) граничные значения МИК для левофлоксацина, которые отделяют чувствительные микроорганизмы от организмов промежуточно чувствительных (умеренно резизистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлены в нижеприведенной таблице тестирования МИК (мг/л).
Клинические граничные значения МИК EUCAST для левофлоксацина (20.06.2006):

(Таблица 2)

Патоген

Чувствительные

Резистентные

Enterobacteriacae

< 1 мг/л

> 2 мг/л

Pseudomonas spp.

< 1 мг/л

> 2 мг/л

Acinetobacter spp.

< 1 мг/л

> 2 мг/л

Staphylococcus spp.

< 1 мг/л

> 2 мг/л

Streptococcus A, B, C, G

< 1 мг/л

> 2 мг/л

H. influenzae M.catarrhalis2

< 1 мг/л

> 2 мг/л

Граничные значения, не связанные с видами3

< 1 мг/л

> 2 мг/л

 

1 Граничное значение МИК между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами было увеличено с 1,0 до 2,0 с целью задержания роста диких штаммов этого микроорганизма, что демонстрирует вариабельность данного параметра. Г раничные значения касаются терапии високих доз.
2* Штаммы с величинами МИК выше граничного значения между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами являются очень редкими или про них не сообщалось. Тесты на идентификацию и противомикробную чувствительность на любом таком изоляте следует повторить, и если результат будет подтвержден, прислать результат в справочную лабораторию.
3* Граничные значения МИК, не связанные с видами, были определены преимущественно исходя из данных фармакокинетики/фармакодинамики, и являются независимыми от распределения МИК определенных видов. Они используются лишь для видов, которым не было определено конкретное для вида граничное значение, и не используются для видов, где тестирование на чувствительность не рекомендуется или для которых существуют недостаточно доказательств относительно сомнительных видов (Enterococcus, Neisseria, грамнегативные анаэробы).

Рекомендованные CLSI (Институтом клинических и лабораторных стандартов, раньше — NCCLS) граничные значения МИК для левофлоксацина, которые отделяют чувствительные от промежуточно чувствительных организмов, и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлены в ниже приведенной таблице для тестирования МИК (мкг/мл) или диско-дифузного метода (диаметр зоны [мм] с использованием диска с левофлоксацином 5 мкг).
Рекомендованные CLSI граничные значения МИК и диско-диффузного метода для левофлоксацина (М100^17, 2007):

(Таблица 3)

Патоген

Чувствительные

Резистентные

Enterobacteriacae

< 2 мкг/мл

> 8 мкг/мл

> 17 мм

< 13 мм

He Enterobacteriacae

< 2 мкг/мл

> 8 мкг/мл

> 17 мм

< 13 мм

Acinetobacter spp.

< 2 мкг/мл

> 8 мкг/мл

> 17 мм

< 13 мм

Stenotrophomonas maltophilia

< 2 мкг/мл

> 8 мкг/мл

> 17 мм

< 13 мм

Staphylococcus spp.

< 2 мкг/мл

> 8 мкг/мл

> 17 мм

< 13 мм

Enterococcus spp.

< 2 мкг/мл

> 8 мкг/мл

> 17 мм

< 13 мм

H. influenzae

< 2 мкг/мл

> 8 мкг/мл

M.catarrhalis1

> 17 мм

< 13 мм

Streptococcus pneumoniae

< 2 мкг/мл

> 8 мкг/мл

> 17 мм

< 13 мм

Бета-гемолитический

< 2 мкг/мл

> 8 мкг/мл

Streptococcus

> 17 мм

< 13 мм

Отсутствие или редкое распространение резистентных

штаммов предварительно

исключает определение любых других категорий результатов, кроме «чувствительные».

Для штаммов, которые дают результаты, свидетельствующие о «нечувствительной»

категории, идентификация

организмов и результаты тестов на антимикробную

Антибактериальный спектр.
Распространенность резистентности может варьировать географически и по времени для выбранных видов; и желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту в случае, когда местная распространенность резистентности является такой, что полезность препарата, по меньшей мере при некоторых типах инфекций, является сомнительной.
Обычно чувствительные виды Аэробные грамположительные бактерии
Staphylococcus aureus* метицилинчувствительный, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, группа C i G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*
* Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных изолятов в утвердженных клинических показаниях.
** Естественная промежуточная чувствительность.

Другие данные.
Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.

Фармакокинетика.
Абсорбция.
Нет существенной разницы относительно фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального применения.
После внутривенного введения препарат накапливается в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превышает таковую в плазме крови), мочи. В спинномозговую жидкость левофлоксацин проникает плохо.

Распределение.
Приблизительно 30-40 % левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при применении 500 мг 1 раз в сутки при многократном применения практически отсутствует. Существует незначительный, но предсказуемый кумуляционный эффект после применения доз по 500 мг дважды в сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.

Проникновение в ткани и жидкости организма.
Проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких (БСТЛ)
Сmах левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после применения 500 мг перорально составляла 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно. Эти показатели достигались в течение одного часа после приема препарата.

Проникновение в ткани легких.
Сmах левофлоксацина в тканях легких после применения 500 мг перорально составляла приблизительно 11,3 мкг/г и достигалась через 4-6 часов после применения препарата. Концентрация в легких превышает такую в плазме крови.

Проникновение в содержимое мочевого пузыря.
Сmax левофлоксацина 4,0-6,7 мкг/мл в содержимое мочевого пузыря достигалась через 2-4 часа после применения препарата при дозах 500 мг 1 или 2 раза в сутки.
Проникновение в цереброспинальную (спинномозговую) жидкость Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Проникновение в ткани простаты.
После применения 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты достигали 8,7 мкг/г и 2,0 мкг/г соответственно через 2 часа, 6 часов и 24 часа; средний коэффициент концентраций простата/плазма составлял 1,84. Концентрация в моче
Средняя концентрация в моче через 8-12 часов после однократного приема перорально дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацина составляли 44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л соответственно.

Биотрансформация.
Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной мере, метаболитами являются дисметиллевофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют меньше 5% количества препарата, который выделяется с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подлежит инверсии хоральной структуры.

Выведение.
После перорального и внутривенного применения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выведение происходит обычно почками (свыше 85% введенной дозы).
Нет существенной разницы относительно фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального применения, что свидетельствует о том, что эти пути (пероральный и внутривенный) являются взаимозаменяемыми.

Линейность.
Левофлоксацин следует линейной фармакокинетике в диапазоне 50-600 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью.
На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечное выведение и клиренс, а период полувыведения увеличивается, как видно из нижеследующей таблицы:

Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной.
Аэробные грамположительные бактерии.
Enterococcus faecalis*, Staphylococcus aureus метицилин-резистентный, Staphylococcus magulase spp.
Аэробные грамотрицательные бактерии.
Acinetobacter baumannii*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Morganella morganii*, Proteus mirabilis*, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens*.
Анаэробные бактерии.
Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus**, Bacteroides thetaiotamicron**, Bacteroides vulgatus**
Clostridium difficile * *.

Пациенты пожилого возраста.
Нет значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме отличий, связанных с клиренсом креатинина.

Гендерные отличия.
Отдельный анализ пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные отличия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти гендерные отличия являются клинически значимыми. Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от желтого до зеленовато¬желтого цвета.

Несовместимость.
Раствор для инфузий Флоксиум не следует смешивать с гепарином или щелочными растворами (например, гидрокарбонатом натрия), с другими лекарственными средствами, кроме лекарственных средств, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Смешивание с другими растворами для инфузий.
Раствор для инфузий Флоксиум совместим со следующими растворами для инфузий: 0,9 % раствор хлорида натрия, 5 % моногидрат глюкозы, 2,5 % декстроза в растворе Рингера, многокомпонентные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Срок годности.
3 года.

Условия хранения.
В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
По 100 мл в бутылки стеклянные, укупоренные пробками резиновыми и колпачками алюминиевыми. Каждую бутылку вкладывают в пачку.

Категория отпуска.
По рецепту.

Заявитель.
ОАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение.
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Производитель.
ООО фирма «Новофарм-Биосинтез».

Местонахождение.
Украина, 11700, г. Новоград-Волынский, ул. Житомирская, 38.

Дата последнего пересмотра.

Буквы:

Оставить комментарий: