Регистрационное удостоверение:
UA/8712/02/01
Приказ Министерства здравоохранения Украины
№ 386 от 06.05.2010
Срок действия регистрационного удостоверения:
с 06.05.2010 по 06.05.2015
Инструкция
по медицинскому применению препарата
Абактал ®
(ABAKTAL ®)
Также на сайте есть другой препарат с таким названием: Абактал концентрат для приготовления раствора.
Абактал состав:
действующее вещество: рefloxacin;
1 таблетка содержит 400 мг пефлоксацина в форме месилату дигидрата;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон, натрия крахмала (тип А), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (E 171), макрогол 400, воск карнаубский.
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные средства для системного применения. Пефлоксацин. Код АТС J01M A03.
Клинические характеристики.
Показания.
– Инфекции мочевыводящих путей (включая простатит);
– Инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита и цистофиброзу, госпитальная пневмония);
– Инфекции ЛОР-органов (хронический синусит, тяжелый наружный отит);
– Абдоминальные и гепатобилиарные инфекции;
– Тяжелые бактериальные инфекции ЖКТ;
– Сальмонеллезное носительство;
– Инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);
– Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококком, устойчивым к стафилококкового пенициллина;
– Сепсис и эндокардит;
– Менингит (если возбудитель чувствителен к пефлоксацина);
– Гонорея;
– Профилактика послеоперационных инфекций в хирургии.
Абактал ® эффективен при применении в виде монотерапии или в комбинации с другими антибиотиками, а также при лечении и профилактике инфекций у больных с нарушениями иммунитета.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к пефлоксацина или к вспомогательным веществам. Тяжелые аллергические реакции на препараты группы хинолонов в анамнезе, эпилепсия, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, почечная и печеночная недостаточность тяжелой степени, повреждения сухожилий, вызванных применением фторхинолонов в анамнезе. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.
Абактал применение.
Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 800 мг. Препарат назначают по 1 таблетке (400 мг) 2 раза в сутки, каждые 12 часов. При инфекциях мочевыводящих путей применяют 1 таблетку каждые 24 часа из-за высокой концентрации пефлоксацина в моче. Для предотвращения желудочно-кишечных расстройств таблетки следует принимать во время еды. Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин назначают 800 мг однократно. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется врачом.
Специальные группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста:
Для пациентов пожилого возраста рекомендуется снижение дозы пефлоксацина – в первый день лечения назначают по 400 мг 2 раза в сутки, а в последующие дни – по 400 мг 1 раз в сутки.
Пациенты с почечной недостаточностью:
У больных с нарушением функции почек выведение пефлоксацина фактически не изменяется, поскольку основной путь экскреции происходит через печеночный клиренс. Поэтому снижение дозы у таких больных не требуется. Пефлоксацин не выводится при гемодиализе, поэтому нет необходимости в дополнительном дозировке после окончания диализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
У больных с тяжелой печеночной недостаточностью выведение пефлоксацина значительно замедляется, поэтому после определения концентраций пефлоксацина в сыворотке применяется доза 400 мг каждые 24-48 часов.
Побочные реакции.
Частота возникновения побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), иногда (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны ЖКТ: часто – потеря аппетита, диспепсия, диарея, тошнота, изменение вкуса, рвота; очень редко – псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны кожи: редко-повышенная чувствительность к свету и УФ-облучения, кожные высыпания, зуд, гиперемия, крапивница, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла; очень редко – фотоонихолизис.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – возбуждение, повышенная раздражительность, депрессия, бессонница, кошмары, нарушение зрительного восприятия; редко – галлюцинации, судороги, эпилептические припадки, психоз, тремор, дезориентация, спутанность сознания, внутричерепная гипертензия, парестезия, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия.
Гепатобилиарной системы: часто – транзиторное повышение активности печеночных ферментов, щелочной фосфатазы и содержания билирубина.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны кроветворной системы: иногда – лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, панцитопения, анемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – миалгия, артралгия, артропатия; очень редко – тендинит; в редких случаях может наблюдаться разрыв ахиллова сухожилия; возможно ухудшение течения миастении.
Другие: ангиоэдема, бронхоспазм, тахикардия, кандидоз, фдебит, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: ложноположительная реакция может отмечаться при определении глюкозы в моче с применением сульфата меди; поэтому пациентам, принимающим хинолоны, для определения содержания глюкозы следует использовать ферментативные тесты.
При повышенной чувствительности к препарату, психотических реакциях или при подозрении на развитие тендинита терапию следует немедленно прекратить.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, возбуждение, психотические реакции, ажитация, рвота, в тяжелых случаях-потеря сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и сорбентов. Больной должен находиться под наблюдением. Симптоматическая терапия.
Гемодиализ не является эффективным средством для выведения производных хинолона из организма.
Специфического антидота не существует.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение хинолонов в период беременности и кормления грудью противопоказано из-за возможного риска эрозии хрящевой ткани у плода или ребенка.
Дети.
Из-за возможности развития артралгий детям назначать препарат не рекомендуется.
Особые меры предосторожности.
Во время лечения препаратом необходимо избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения. При появлении первых проявлений реакции кожи лечение следует прекратить. Восстановить влияние прямого солнечного облучения можно не ранее чем через 6 суток после окончания лечения.
Во время лечения следует употреблять достаточное количество жидкости для обеспечения адекватной гидратации организма. Рекомендуется также избегать повышенной физической нагрузки.
Во время лечения пефлоксацином употребление алкоголя запрещено.
Особенности применения.
При первых симптомах или подозрении на тендинит следует прекратить терапию пефлоксацином и снизить нагрузку на пораженную конечность.
Лечение также необходимо прекратить в случае развития реакций гиперчувствительности, судом или тяжелых психотических реакций.
С осторожностью следует применять препарат больным порфирией.
Следует особенно осторожно (оценивая соотношение риск / польза) применять препарат у пациентов, страдающих атеросклерозом мозговых сосудов, нарушение мозгового кровообращения, миастенией, судорожный синдром неизвестной этиологии, а также имеют в анамнезе реакции повышенной чувствительности к фторхинолонам. Пациентам с печеночной недостаточностью терапия фторхинолонами противопоказана.
При применении фторхинолонов были сообщения о случаях удлинение интервала Q, поэтому следует с осторожностью назначать препарат при наличии у пациентов неоткорректированный дисбаланса электролитов, врожденного синдрома удлинения интервала QT, сердечных заболеваний (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), лицам пожилого возраста и при одновременном применении препаратов, которые удлиняют интервал QT (антиаритмические препараты ИА и III классов, трициклических антидепрессантов, макролитов). Как и при применении всех других фторхинолонов буди сообщения о развитии гипогликемии у больных диабетом, леченных пероральными гипогликемическими средствами или инсулином. Таким пациентам необходим мониторинг уровня глюкозы в крови.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Пефлоксацин у некоторых пациентов может вызывать сонливость, во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Хинолоны снижают клиренс теофиллина, кофеина и НПВП из плазмы крови и повышают их концентрацию в сыворотке крови, поэтому их одновременное применение может повысить риск развития судорог.
Применение пефлоксацина вместе с нестероидными противовоспалительными средствами, теофиллином или кофеином могут снизить их печеночный метаболизм и повысить концентрации этих препаратов в сыворотке крови.
Хинолоны могут усилить действие пероральных антикоагулянтов.
С осторожностью необходимо применять пефлоксацин вместе с циклоспорином и изониазидом. Не рекомендуется применение пефлоксацина с кортикостероидами (особенно больным старше 60 лет, больным с ослабленной функцией почек и пациентов с дислипидемией) из-за возможных побочных реакциях (тендинит и редкие случаи разрыва ахиллова сухожилия).
Пефлоксацин может действовать синергично с беталактамного антибиотиками. Препарат может также применяться в комбинации с метронидазолом и ванкомицином.
Одновременное применение пефлоксацина рифампицин может вызвать синергическое действие против стафилококков, однако этот эффект требует лабораторного подтверждения. Рифампицин значительно повышает клиренс пефлоксацина в плазме крови, поэтому может понадобиться контроль уровня пефлоксацина в плазме крови при одновременном назначении этих лекарственных средств.
Аминогликозиды, пиперациллин, цефтазидим усиливают антибактериальную активность препарата (включая инфекции, вызванные Pseudomonasaeruginosa).
При приеме одновременно с непрямыми антикоагулянтами Абактал ® приводит к снижению протромбинового индекса.
При одновременном применении с тетрациклином и хлорамфениколом пефлоксацин действует как антагонист этих препаратов.
Циметидин, ранитидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают период полувыведения и уменьшают общий клиренс пефлоксацина, но не влияют на объем его распределения и почечный клиренс.
Следует с осторожностью назначать пефлоксацин при одновременном применении с препаратами, которые удлиняют интервал QT (антиаритмические препараты ИА и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиты). Как и при применении всех других фторхинолонов были сообщения о развитии гипогликемии у больных диабетом, леченных пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.
Антациды (содержащие алюминий, кальций или магний), средства, содержащие железо или цинк и сурфактанты снижают всасывание хинолонов, поэтому их необходимо применять с 2-часовыми интервалами.
Для препарата характерна фармацевтическая несовместимость с гепарином.
При определении глюкозы в моче во время лечения следует применять ферментативные методы анализа, поскольку при применении как реагента сульфата меди возможен ложный положительный результат.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Пефлоксацин – синтетический противомикробное средство, которое относится к группе фторхинолонов. Действует бактерицидно и обладает широким спектром антибактериального действия. Пефлоксацин подавляет репликацию ДНК, влияет на РНК и синтез белков бактерий.
Грамотрицательные бактерии чувствительны к препарату как в фазе деления, так и в фазе покоя, а грамположительные бактерии чувствительны только в фазе деления. Пефлоксацин активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий. Активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к действию других противомикробных средств. К пефлоксацина чувствительны Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Indolepositiveproteus, Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Staphylococcusspp. Умеренно чувствительны: Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringns, Mycoplasma, Chlamydia trachomatis. К препарату устойчивы грамотрицательные анаэробы, бледная трепонема, микобактерии туберкулеза.
Эффективен в отношении инфекций различной локализации, особенно мочеполовой системы.
Фармакокинетика.
Всасывания и концентрации в плазме крови.
После перорального приема 400 мг пефлоксацина препарат почти полностью всасывается. После приема однократной дозы 400 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1,5 часа и составляет примерно 4 мкг / мл. После многократного применения 400 мг пефлоксацина 2 раза в сутки максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 48 ч и составляет 7,9-10 мкг / мл, а уровень в сыворотке крови, что сохраняется до следующей дозы, составляет 3,8 мкг / мл.
Распределение.
Примерно 20-30% пефлоксацина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет приблизительно 1,7 л / кг после однократной дозы 400 мг. После приема внутрь пефлоксацин быстро распределяется по всем жидкостях и органах организма.
Метаболизм.
Пефлоксацин метаболизируется в печени. Идентифицированы два основных метаболита – N-диметил-пефлоксацин и пефлоксацин-N-оксид. Только метаболит N-диметил-пефлоксацин обладает антибактериальной активностью, которая схожа с активностью пефлоксацина. Концентрация этого метаболита в плазме крови довольно низкая и составляет 2-3% от концентрации пефлоксацина.
Вывод.
Выведение неизмененного пефлоксацина и его основных метаболитов почками составляет 59% от принятой дозы, при этом 60% выводится с мочой и 40% – с фекалиями. 20-30% пефлоксацина и его метаболитов выводятся с желчью. Период полувыведения составляет 10,5 часа после приема однократной дозы и повышается до 12,3 часа после многократного применения.
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию пефлоксацина в сыворотке крови. Период полувыведения не зависит от степени поражения почек.
У пациентов с поражением печени клиренс значительно снижен и поэтому период полувыведения удлиняется. Большее количество неизмененного пефлоксацина выводится с мочой.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белые или слегка желтоватые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере; по 1 (1 ’10) блистера в картонной коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Лек фармацевтическая компания д.д., Словения, предприятие компании Сандоз.
Местонахождение.
1526 Любляна, Веровшкова, 57, Словения.