Список категорий:

Список категорий:

Сортировка по алфавиту:

Поиск по сайту:

Поиск по сайту:

Абитракс

2015.03.03 | Категория: Противомикробные | Количество просмотров: 775 | : 0 | Буквы:

Инструкция
по медицинскому применению препарата
Абитракс

Международное непатентованное название: Цефтриаксон

Абитракс аналоги: Азаран; Авексон; Цефтриаксон, Аксон, Грамоцеф, Де-Силон, Децефин, Зибан, Каратри.

Лекарственная форма.
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1.0 г в комплекте с растворителем (1% раствор лидокаина гидрохлорида 3.5 мл)

Состав лекарственного средства.
Один флакон содержит:
активное вещество — цефтриаксона натрия 1.192 г (эквивалентноцефтриаксону 1.0 г).
Одна ампула с растворителем содержит 1% раствор лидокаина гидрохлорида

Описание:
Кристаллический порошок, от белого до желтого цвета, слегка гигроскопичный.
Растворитель — Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.
Противомикробные препараты для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения. Цефтриаксон. Код АТХ J01DD04.

Фармакологические свойства.
Фармакокинетика.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Связывание с белками плазмыкрови — 85–95%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов винтерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сывороткекрови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. У новорожденных и детей при воспалении мозговой оболочки, цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость, в случае бактериального менингита 17% от концентрации цефтриаксона в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость. У взрослых при менингите через2-25 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Под влиянием кишечной микрофлоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. Период полувыведения составляет около 5,8–8,7 ч. У новорожденных (до 8 дней) и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения увеличивается в 2 раза. У взрослых 50–60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40–50% — в неизмененном виде с желчью. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выводится почками. При нарушениях функции почек или печени период полувыведения удлиняется незначительно. При нарушениях функции почек компенсаторно увеличивается выведение с желчью, а при нарушениях функции печени, усиливается выведение цефтриаксона почками.

Фармакодинамика.
Длительно действующий цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность препарата обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. Абитракс отличается большой устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Активен в отношениии следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus,Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis;

Примечание.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., проявляющие устойчивость к метициллину, штаммы Enterococcus, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.
Грамотрицательные аэробы: Aeromonas spp., Alcaligenes spp.,Branhamella catarrhalis (образующие и необразующие бета-лактамазы), Citrobacterspp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli,Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т. ч. штаммы, образующиепенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiellapneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т. ч.штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonasshigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providentia spp., Salmonellaspp. (в т. ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т. ч. Serratia marcescens),Shigella spp., Vibrio spp. (в т. ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т. ч. Yersinia enterocolitica), отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительнык препарату;
Анаэробы: Bacteroides spp. (в т. ч. некоторые штаммыBacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Cl.difficile), Fusobacteriumspp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp.,Peptostreptococcus spp.

Примечание.
Многие штаммы бета-лактамазообразующих Bacteroidesspp (в частности В. fragilis) устойчивы. Устойчив и Cl.difficile.

Показания.

— бактериальный менингит
— инфекции брюшной полости
— инфекции костей, суставов
— осложненные инфекции мягких тканей, кожи
— инфекции на фоненейтропении
— осложненные инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит
— госпитальная и в небольничная пневмония
— острый средний отит
— инфекции, передающиеся половым путем (в т. ч. гонорея)
— профилактика инфекций в предоперационном периоде

Способ применения.
Раствор необходимо использовать сразу после приготовления.
Для внутривенной инъекции: 1 г порошка разводят в 10 мл воды для инъекций и вводят внутривенно медленно в течение 5 мин.
Для внутримышечной инъекции: 1 г растворяют в 3.5 мл 1%раствора лидокаина и вводят глубоко в достаточно большую мышцу (ягодица).Рекомендуется вводить не более 1 г в одну и ту же мышцу.
Раствор, содержащий лидокаин нельзя вводить внутривенно. Лидокаин запрещен в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте.
Растворы препарата Абитракс нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие растворители, из-за возможной несовместимости.
Взрослым и детям старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1–2 г1 раз/сут (через 24 ч), в тяжелых случаях или при инфекциях, вызванных умеренно чувствительными бактериями, суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Новорожденным (до двухнедельного возраста) — 20–50 мг/кг/сут(дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20–50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. При тяжелых инфекциях- до 80 мг/сут.
Детям с массой тела 50 кг и более назначают дозу для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг необходимо вводить в виде внутривенной инфузии, препарат следует вводить в течение 30 мин. Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48–72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
При бактериальном менингите грудным детям и детям младшего возраста- начальная доза 100 мг/кг 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно уменьшить. Максимальная суточная доза — 4 г. Продолжительность терапии зависит от возбудителя и может составлять 4 дня для Neisseriameningitides, при менингите, вызванном Haemophilusm influenzaе — 6 дней, Streptococcuspneumoniае — 7 дней.
При лечении гонореи рекомендуемая доза составляет 250 мг внутримышечно однократно.
Для профилактики предоперационных инфекций за 30–90 мин до операции рекомендуется однократное введение Абитракса в дозе 1–2 г.
У больных с нарушениями функции почек при условии нормальной функции печени дозу Абитракса не уменьшают. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточная доза не должна превышать 2 г.
У больных с нарушениями функции печени при условии нормальной функции почек дозу Абитракса не уменьшают. При одновременном нарушении функции печени и почек, а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо регулярно контролировать концентрацию в сыворотке крови. Дозу препарата не изменяют.

Побочные действия.
Часто:
— жидкий стул, диарея, тошнота, рвота

Не часто:
— сыпь, зуд, дерматит, крапивница, отеки, полиморфная экссудативная эритема

Редко:
— стоматит, глоссит
— повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы
— преципитация кальциевых солей в желчном пузыре
— эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, удлинение протромбинового времени
— головная боль, головокружение
— анафилактоидные и анафилактические реакции
— флебит, боль в месте внутривенной инъекции. Внутримышечное введение без лидокаина является болезненным
— суперинфекции, в том числе микозы половых путей
— олигурия, увеличение креатинина сыворотки, глюкозурия, гематурия
— лихорадка, озноб

Очень редко:
— псевдомембранозный колит, в основном вызванный Сlostridiumdifficile, панкреатит
— эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла(токсический эпидермальный некролиз)
— агранулоцитоз, нарушение свертываемости крови
— анурия, почечная недостаточность
— отложение цефтриаксон-кальция в почках
— положительная проба Кумбса

Взаимодействие с ионами кальция.
Описаныотдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках порезультатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших цефтриаксон икальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован одинвенозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно всистеме для внутривенного введения. Также описан, как минимум, один случай сосмертельным исходом, при различных венозных доступах и в различное времявведения цефтриаксона и кальций-содержащих растворов. При этом по результатамисследования аутопсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных.
Сообщалось о спорадических случаях агранулоцитоза (<500/мл), большая часть из них наблюдалась после 10 дней лечения и на фоненазначения суммарных доз более 20 г.
Сообщалось о спорадических случаях серьезных реакций(мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)).
Описаны очень редкие случаи псевдомембранозного колита (<0.01%) и нарушений свертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата(более 80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска(ограничение потребления жидкости, постельный режим и т. д.). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном.
Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.
В редких случаях при лечении цефтриаксоном у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Абитракс может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительныерезультаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче неферментными методами, поэтому в ходе терапии цефтриаксоном глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

Противопоказания.
— повышенная чувствительность к препарату или к любому из компонентов препарата
— повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам
— повышенная чувствительность к растворителю — лидокаину.
гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных (цефтриаксон может вытеснять билирубин из связис сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии утаких пациентов)
недоношенные новорожденные до 41 недели (недели беременности + недели жизни).
доношенные новорожденные (≤28 дней):
которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальций содержащими растворами, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солейцефтриаксона
с желтухой, гипоальбуминемией и ацидозом, поскольку при этих заболеваниях вероятна недостаточность связывания билирубина
— I триместр беременности.

Лекарственные взаимодействия.
Нельзя смешивать Абитракс в одном флаконе или шприце с другим антибиотиком. Цефтриаксон и аминогликозиды проявляют синергизм в отношении грамотрицательных бактерий (особенно обосновано их совместное применении при тяжелых и угрожающих жизни инфекциях). Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном применении с петлевыми диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Несовместимость.
Абитракс не следует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например, раствор Хартмана и Рингера. Цефтриаксоннесовместим и не должен смешиваться с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом иаминогликозидами.

Влияние на результаты лабораторных анализов.
В редких случаях при лечении Абитраксом у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Абитракс может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому в ходе терапии Абитраксом глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

Особые указания.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови.
У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией препарата в плазме крови, т. к. у них может снижаться скорость его выведения.
При длительном лечении препаратом необходимо регулярно контролировать картину периферической крови.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют только симптоматическое лечение.
Как и при применении других цефалоспоринов, были зарегистрированы анафилактические реакции, в том числе со смертельным исходом, даже в случаях, когда у пациента не было аллергических реакций в анамнезе.
Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении Абитраксом возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом.
При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии нельзя исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необходимо отменить лечение до выяснения причины.
Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridiumdifficile (C. difficile), различной тяжести: от легкой диареи до колита со смертельным исходом. Лечение антибактериальными препаратами подавляет нормальную микрофлору толстой кишки и провоцирует рост C. difficile. В своюочередь, C. difficile образует токсины, А и B, которые являются факторами патогенеза диареи, вызванной C. difficile. Штаммы С. difficile, гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителями инфекций с высоким рискомосложнений и смертности, вследствие возможной их устойчивости к антимикробнойтерапии, лечение же может потребовать колэктомии. Необходимо помнить овозможности развития диареи, вызванной C. difficile, у всех пациентов с диареейпосле антибиотикотерапии. Необходим тщательный сбор анамнеза, т. к. отмеченыслучаи возникновения диареи, вызванной C. difficile, спустя более чем 2 месяцапосле терапии антибиотиками. При подозрении или подтверждении диареи, вызванной C. difficile, возможно потребуется отмена текущей не направленной на С.difficileантибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно бытьназначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении С. difficile, хирургическое лечение.
Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться суперинфекции.
У пациентов, получавших цефтриаксон, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушениесинтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль
протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.
После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при ультразвуковом исследовании желчного пузыря выявлялисьтени, которые ошибочно принимали за камни. Они представляют собой преципитатыкальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают после завершения или прекращения терапии препаратом Абитракс. Подобные изменения редко дают какую-либо симптоматику, но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение об отменепрепарата оставляется на у смотрение лечащего врача.
Несмотря на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только у новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных растворов или любыхдругих кальций содержащих препаратов, цефтриаксон не следует смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с кальций содержащими инфузионными растворами, даже используя различные венозные доступы.
У больных, получавших цефтриаксон, описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль, образовавшихся под влиянием цефтриаксона, преципитатов в желчных путях в развитии панкреатита.
Исследования показали, что подобно другим цефалоспоринам цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. Цефтриаксон нельзя применять у новорожденных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии.
Цефтриаксон не должен применяться для лечения синусита, фарингита и простатита в связи с недостаточностью клинических данных, подтверждающих эти показания.

Применение в период беременности и кормления грудью.
Адекватные и строго контролируемые исследования безопасностицефтриаксона при беременности не проводились.
Нельзя применять препарат во II и III триместрахбеременности, если к этому нет абсолютных показаний. Цефтриаксон проникаетчерез плацентарный барьер.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливаниена время лечения. В малых концентрациях цефтриаксон выделяется с грудныммолоком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством.
Нет никаких данных, указывающих на способность Абитракса влиять каким-либо образомна управление автомобилем либо другим транспортным средством.

Передозировка.
Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов.
Лечение: гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота нет. Лечение — симптоматическое.

Форма выпуска.
По 1.0 г препарата вофлаконы из бесцветного стекла, укупоренном пробкой резиновой и обжатымколпачком алюминевым типа flip-off зеленого цвета. По 3.5 мл растворителя (1% раствор лидокаинагидрохлорида) упаковывают в ампулы из бесцветного стекла.
По 1 флакону и 1 ампуле с растворителем вместе с инструкциейпо медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения.
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Условия отпуска.
По рецепту.

Производитель.
LABORATORIO FARMACEUTICO C.T. S.R.L., Италия. Via Dante Alighieri 71–18038, Sanremo.

Буквы:

Оставить комментарий: