Инструкция
по медицинскому применению препарата
Агапурин ®
(AGAPURIN ®)
Также на сайте есть другой препарат с таким названием: Агапурин раствор; Агапурин СР 600.
Общая характеристика:
международное и химическое названия: pentoxifylline; 3,7-диметил-1 (5-оксогексил) -ксантин;
основные физико-химические свойства: белые драже с гладкой двояковыпуклой поверхностью;
Состав лекарственного средства:
1 драже содержит пентоксифиллина 100 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кармеллоза, сахароза патокоподибна, сахароза порошкообразная, акация, титана диоксид.
Форма выпуска.
Драже.
Фармакотерапевтическая группа.
Периферические вазодилататоры. Код АТС С04АD03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Пентоксифиллин расслабляет гладкие мышцы артериол непосредственно и вследствие угнетения фермента фосфодиэстеразы, после чего происходит накопление циклического АМФ. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, в основном в капиллярах. Как следствие – улучшаются приток крови и поставки тканям кислорода. Он подавляет агрегацию и прилипание тромбоцитов. Пентоксифиллин увеличивает гибкость и эластичность эритроцитов, повышая концентрацию АТФ во внешней среде. Пентоксифиллин, вероятно, имеет антивоспалительное и цитопротекторное действие, основанное на уменьшении синтеза цитокинов макрофагов и снижении активации нейтрофилов. Эти свойства могут быть использованы в лечении бронхиальной астмы, сепсиса и эндотоксического шока.
Фармакокинетика.
При пероральном приеме пентоксифиллин быстро и почти полностью (более чем на 95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пентоксифиллин связывается с белками мембраны эритроцитов, его биотрансформация происходит в печени и в эритроцитах. Примерно 94% и 4% пентоксифиллина выделяются в виде метаболитов, соответственно, с мочой и калом. Примерно 2% дозы выделяется в не измененном пентоксифиллине. До 90% общей дозы выводится в течение 4 часов после применения.
Показания.
– Хронические периферические артериальные и артериовенозные нарушения кровообращения вследствие атеросклероза (атеросклероз с перемежающейся хромотой), сахарного диабета (диабетическая ангиопатия), воспаление (облитерирующий эндартериит), дистрофических расстройств (посттромботический синдром, язва бедра, гангрена, обморожения) и ангионейропатии (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);
– Расстройства цереброваскулярной циркуляции (состояние, вызванное атеросклерозом, например, снижение способности к концентрации, головокружение, ухудшение памяти, а также состояние после инсульта с персистирующими симптомами цереброваскулярной ишемии);
– Острая и хроническая ретинальная и хориоидальная сосудистая недостаточность;
– Острые функциональные расстройства внутреннего уха.
Способ применения и дозы.
Начальная доза для взрослых составляет 200 мг пентоксифиллина (2 драже) трижды в день в течение первой недели лечения. В случае гипотензии, негативных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы, начальная доза может быть снижена до 100 мг пентоксифиллина (1 драже) трижды в день. Пациенты, имеющие хроническое заболевание, обычно принимают 100 мг пентоксифиллина (1 драже) трижды в день.
Для субъектов с почечными расстройствами рекомендуются уменьшенные дозы (50 – 70% обычной дозы), креатинина уровень> 400 ммоль / л.
Не следует превышать максимальную ежедневную дозу 1200 мг.
Драже следует принимать целыми с небольшим количеством жидкости во время или после еды, лучше в одно и то же время.
Побочное действие.
Этот препарат обычно хорошо переносится, однако могут наблюдаться такие побочные реакции:
желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота и ощущение наполненности в желудке;
центральная нервная система: головная боль, нервозность, возбуждение, нарушение сна, повышенное потоотделение;
кожные реакции: гиперчувствительность (высыпания, крапивница, зуд) менее распространена, она обычно стихает после прекращения или окончания лечения;
сердечно-сосудистая система: тахикардия, аритмия, гипотензия, появление симптомов стенокардии, кровотечения в разных органах (особенно у субъектов, склонных к кровотечению);
метаболизм: гипогликемия.
Противопоказания.
– Чувствительность к пентоксифиллина, других метилксантинов, или к другим компонентам препарата;
– Кровотечения (через повышенный риск сильного кровоизлияния);
– Ретинальная кровотечение (через повышенный риск сильного кровоизлияния);
– Период беременности и кормления грудью;
– Отсутствует достаточный опыт лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому не рекомендуется назначать им пентоксифиллин.
Передозировка.
Симптомы: начальные симптомы острой передозировки пентоксифиллина могут включать тошноту, головокружение, тахикардию или снижение артериального давления. Возможны следующие симптомы включают лихорадку, возбуждение, приливы, потерю сознания, арефлексия, тонически-клонические судороги и рвота кофейной гущей, как признак желудочно-кишечного кровотечения.
Лечение: в случае передозировки следует прекратить дальнейшее системное всасывание пентоксифиллина с помощью первичного удаления (например, промывание желудка) или задержки его всасывания (например, активированный уголь).
При острой передозировке и с целью предупреждения осложнений нужен общий и специализированный медицинский контроль.
Особенности применения.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с такими состояниями:
– Сердечные аритмии (риск обострения аритмии);
– Острый инфаркт миокарда (повышенный существующий риск сердечных аритмий и гипотензий);
– Гипотензия (риск дальнейшего снижения кровяного давления;
– Почечная дисфункция (клиренсе креатинина <30 мл / мин.), Пациенты с риском передозировки и побочных реакций;
– Серьезная печеночная дисфункция, пациенты с риском передозировки и побочных реакций;
– Геморрагический диатез, например, пациенты, которых лечат антикоагулянтами или пациенты с нарушениями свертываемости крови.
Применение препарата не влияет на выполнение работы, требующей повышенного скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и т.п.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Пентоксифиллин усиливает эффект антигипертензивных и других сосудорасширяющих веществ, может вызвать тяжелую гипотензию. При одновременном применении с адренергическими и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение кровяного давления. Одновременное применение адренергических веществ или ксантинов приводит к стимуляции центральной нервной системы. Высшие дозы пентоксифиллина потенцируют эффект инсулина и пероральных гипогликемических веществ. Через риск гипогликемии рекомендуется чаще измерять содержание глюкозы в крови и, со временем, провести коррекцию антидиабетической терапии. Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, одновременно лечат антикоагулянтами, антитромбоцитарными и тромболитическими веществами. У пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме, повышая, таким образом, риск побочных реакций на него.
Условия хранения.
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 ° С.
Срок годности:
5 лет.
Условия отпуска.
По рецепту.
Упаковка.
По 60 драже в коричневом стеклянном флаконе в картонной упаковке.
Производитель.
АО «Зентива».
Адрес.
Нитрянска, 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.