Инструкция
по медицинскому применению препарата
Аксеф ® (Таблетки)
(AKSEF ®)
Также на сайте есть другой препарат с таким названием: Аксеф (порошок для приготовления раствора для инъекций).
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: cefuroxime; 1 таблетка содержит цефуроксима аксетила эквивалентно цефуроксима 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кросповидон, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, покрытие Sepifilm LP 770: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения. Код АТС J01D С02.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— Инфекции дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, бактериальная пневмония;
— Инфекции уха, горла, носа: средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
— Инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит и уретрит;
— Инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез, пиодермия и импетиго;
— Гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит;
— Лечение ранних проявлений болезни Лайма и дальнейшее предупреждение поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей старше 12 лет.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к цефалоспориновым антибиотиков.
Способ применения и дозы.
Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней (в пределах от 5 до 10 дней).
Препарат рекомендуется принимать после еды.
Взрослые:
Большинство инфекций — 250 мг 2 раза в сутки.
Инфекции мочевыводящих путей — 125 мг 2 раза в сутки.
Инфекции дыхательных путей средней тяжести (бронхиты) — 250 мг 2 раза в сутки.
Более тяжелые инфекции дыхательных путей или подозрение на пневмонию — 500 мг 2 раза в сутки.
Пиелонефрит — 250 мг 2 раза в сутки.
Неосложненная гонорея — однократно 1 г препарата.
Болезнь Лайма у взрослых и детей старше 12 лет — 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.
Последовательная терапия:
Пневмония: 1,5 г препарата 2–3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48–72 часов с последующим применением препаратупо 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 7–10 дней.
Обострение хронического бронхита: 750 мг 2–3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48–72 часов с последующим применением препарата по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 — 7 дней. Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определяется тяжестью инфекции и состоянием больного.
Дети старше 3 лет: большинство инфекций — 125 мг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 250 мг).
Дети со средним отитом или более тяжелой инфекцией — 250 мг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 500 мг).
Побочные реакции.
Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам, а также по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), частые (≥ 1/100, <1/10), редкие (≥ 1/1000, <1/100, жидкие (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Инфекции и инвазии: редко -чрезмерная рост нечувствительных микроорганизмивпры длительном применении, например, Candida.
Со стороны крови: часто — нейтропения, эозинофилия; нечасто — лейкопения, снижение уровня гемоглобина, гематокрита, положительный тест Кумбса; жидкие — тромбоцитопения; очень редко — гемолитическая анемия.
Цефалоспорины имеют свойство адсорбироваться на поверхности эритроцитов и взаимодействовать с антителами, что может привести к положительной пробы Кумбса и в некоторых случаях — к гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включают нечасто — кожные высыпания, крапивницу, зуд; жидкие — медикаментозная лихорадка; очень редко — анафилаксия, кожный васкулит, ангионевротический отек.
Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — желудочно-кишечные расстройства, дискомфорт в пищеварительном тракте, диарея, тошнота, рвота; очень редко — псевдомембранозный колит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ); нечасто — транзиторное повышение уровня билирубина.
Транзиторное повышение уровня активности печеночных ферментов и билирубина главным образом присущие пациентам с существующими заболеваниями печени, но данных о негативном влиянии цефуроксима на функцию печени нет.
Со стороны кожи: очень редко — полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко повышение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови, снижение клиренса креатинина, интерстициальный нефрит.
Общие расстройства: частые -гарячка.
При применении цефуроксима возможны судороги. При возникновении судорог следует прекратить прием препарата и назначить противосудорожной терапии.
У детей, больных менингитом, лечившихся цефуроксимом, как и при других схемах лечения менингита, были зарегистрированы случаи частичной потери слуха.
Побочные реакции к антибиотикам группы цефалоспоринов: рвота, боль в животе, колит, вагинит, включая вагинальный кандидоз, токсическая нефропатия, нарушение функции печени, включая холестаз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, геморрагии.
Некоторые цефалоспорины, включая цефуроксим, могут приводить к развитию судорог, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, которым необходимо уменьшать дозу препарата.
Лабораторные изменения: удлинение протромбинового времени, панцитопения, агранулоцитоз.
Передозировка.
Передозировка цефалоспоринами может вызвать раздражение головного мозга и, как следствие, возможно возникновение судорог. Уровень цефуроксима в сыворотке крови можно уменьшить путем гемодиализа и перитонеального диализа. Терапия симптоматическая.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Исследования во время беременности не проводилось, поэтому в период беременности (особенно в I триместре) препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому его следует с осторожностью назначать женщинам в период кормления грудью. Рекомендуется на период лечения прекратить кормление грудью.
Дети.
Детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется назначать препарат Аксеф® в форме таблеток.
Особенности применения.
Перед применением препарата следует выяснить наличие в анамнезе гиперчувствительности к компонентам препарата, к другим цефалоспоринам, пенициллинам.
Между пенициллинами и цефалоспоринами существует перекрестная чувствительность и резистентность. С особой осторожностью препарат назначают пациентам, у которых отмечались анафилактические реакции на пенициллины.
При возникновении аллергических реакций применение цефуроксима следует прекратить. Острые серьезные реакции гиперчувствительности требуют применения эпинефрина, инфузионной терапии, глюкокортикоидов, прессорных аминов.
С особой осторожностью препарат назначают пациентам, у которых были аллергические реакции на пенициллины или другие b-лактамные антибиотики.
Длительное применение цефуроксима аксетила (так же, как и других антибиотиков широкого спектра действия) может привести к росту нечувствительных микроорганизмов (например, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может, в свою очередь, потребовать прекращения лечения.
При применении антибиотиков широкого спектра действия может развиваться псевдомембранозный колит, поэтому важно иметь это в виду, если у пациентов возникает сильная диарея во время или после антибактериальной терапии.
При развитии псевдомембранозного колита следует прекратить прием антибиотиков, резистентных к C. difficile, и назначить соответствующее лечение. Следует помнить, что C. difficile-ассоциированный колит может возникнуть даже через 2 месяца после приема антибактериальных средств.
Как и при применении других антибиотиков широкого спектра действия, цефуроксима аксетил может вызвать чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов. При возникновении суперинфекции на протяжении лечения терапии следует принять соответствующие меры.
Цефалоспорины, включая цефуроксима аксетил, с осторожностью применяют пациентам, которые одновременно получают диуретики, так как сообщалось о случаях нежелательного влияния на функцию почек при сочетании этих лекарств.
Антибиотики широкого спектра действия с осторожностью назначают пациентам с наличием в анамнезе колита. Безопасность и эффективность цефуроксима аксетил не исследовались у пациентов с нарушением всасывания в желудочно-кишечном тракте. Цефалоспорины могут снижать активность протромбина, особенно у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, ослабленных пациентов и при приеме антикоагулянтов. У таких пациентов необходимо проводить контроль протромбинового времени и назначить витамин К.
Перед применением цефуроксима при возможности следует определить чувствительность микроорганизмов к данному антибиотику избежание развития резистентной бактериемии.
Диарея часто вызывается применением антибиотиков и обычно проходит при прекращении их применения. Иногда после начала лечения антибиотиками и через 2 месяца после приема последней дозы антибиотиков, у пациентов могут быть водянистый стул или стул с примесью крови (с наличием или без колик и лихорадки).
Во время лечения цефуроксимом болезни Лайма может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера. Она возникает непосредственно через бактерицидное действие препарата на микроорганизм, что вызывает болезнь Лайма. Пациентам следует объяснить, что это обычно следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, который проходит без лечения.
При проведении последовательной терапии время перехода с парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентеральную терапию следует продолжать.
В большинстве случаев монотерапия цефуроксимом эффективна. Но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально или инъекционно).
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли для парентерального применения. Это позволяет проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральный, если для этого имеются клинические показания.
Аксеф® эффективен в последовательном лечении пневмонии и обострений хронического бронхита после предыдущего парентерального применения препарата Аксеф® (цефуроксима натрия).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Поскольку препарат может вызвать головокружение, пациента необходимо предупредить, что управлять автомобилем и работать с другими механизмами следует с осторожностью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность препарата и имеют свойство ликвидировать эффект улучшенной абсорбции после еды.
Поскольку при ферроцианидного тесте может наблюдаться ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме у пациентов, которые лечатся цефуроксимом аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Аксеф® незначительно может влиять на использование методик, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к ложноположительных результатов, как в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами.
Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина.
Одновременное применение пробенецида увеличивает площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50%.
Как и другие антибактериальные средства, цефуроксим может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к уменьшению всасывания эстрогенов и уменьшать эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Цефуроксима аксетил — пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который является устойчивым к действию большинства b-лактамаз и активен против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено угнетением синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.
Цефуроксим обладает высокой активностью в отношении таких микроорганизмов:
Грамотрицательные аэробы:
Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и пенициллиназу-непродукуючи штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp. , Proteus rettgeri;
Грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus и Staphyloccocus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину), Streptococcus pyogenеs (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae);
Анаэробы:
Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды Peptococcus и Peptostreptococcus), грамположительные бактерии (включая виды Clostridium) и грамотрицательные бактерии (включая виды Bacteroides и Fusobacterium), Propionibacterium spp.;
Другие микроорганизмы:
Вorrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксима: Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-нечувствительны штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
Некоторые штаммы микроогранизмы, нечувствительных к цефуроксима: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroides fragilis.
Фармакокинетика.
После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизуется на слизистой оболочке и в виде цефуроксима попадает в кровоток.
Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после приема пищи. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови наблюдается примерно через 2–3 часа после приема препарата. Период полувыведения препарата составляет около 1–1,5 часа. Уровень связывания с белками — 33–55%, в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Уровень цефуроксима в плазме крови снижается при диализа.
Одновременное применение пробенецида збильщуе площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50%.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с линией разлома с одной стороны и тиснением «NOBEL» с другой.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере.
По 1 или 2 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
НОБЕЛФАРМА ИЛАЧ САНА ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.
Местонахождение.
Санкаклар Коуи 81100 м. Стамбул, Турция.