Инструкция
по медицинскому применению препарата
Аксетин
(AXETINE)
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: 1 флакон содержит 0,750 г или 1,5 г цефуроксима натрия в пересчете на цефуроксим.
Лекарственная форма.
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа.
Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим. Код АТС J01D C02.
Клинические характеристики.
Показания.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефуроксима микроорганизмами.
Инфекции дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, воспаление легких, послеоперационные инфекции органов грудной полости.
Инфекции ЛОР органов: синуситы, тонзиллиты, фарингиты и средний отит.
Инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия.
Инфекции мягких тканей, в том числе рожа и раневые инфекции.
Инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит.
Гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин.
Другие инфекции, включая септицемию, менингит, перитонит.
Профилактика инфекций при повышенном риске возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и брюшной полости, операций на органах таза, сердечно-сосудистых и ортопедических операций.
При необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно), особенно для профилактики инфекций при абдоминальных и гинекологических операциях.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотиков.
Способ применения и дозы.
Вводят внутримышечно и внутривенно (струйно и капельно). Доза препарата зависит от чувствительности микроорганизмов, тяжести инфекции, возраста, массы тела и состояния функции почек.
Правила приготовления раствора для парентерального введения.
Для внутримышечного введения следует добавить 3 мл воды для инъекций до 0,750 г Аксетина. Осторожно встряхнуть до возникновения непрозрачной суспензии. Суспензию можно хранить в холодильнике не более 24 часов, однако рекомендуется использовать свежеприготовленный раствор.
Для внутривенного струйного введения растворить 0,750 г Аксетина в 6 мл воды для инъекций, 1,5 г Аксетина — в 15 мл воды для инъекций. Для инфузий, длящиеся не более 30 мин, 1,5 г цефуроксима можно растворить в 50 мл растворителя (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера). При хранении разбавленных растворов могут происходить изменения насыщенности цвета.
Взрослые:
Для многих инфекций достаточно введения 0,750 г 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. При более тяжелых состояниях дозу увеличивают до 1,5 г 3 раза в сутки. При необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 часов, общая суточная доза — 3–6 г.
Младенцы и дети:
0,03–0,1 г / кг в сутки в виде 3–4 инъекций. Для большинства инфекций оптимальной дозой является 0,06 г / кг в сутки.
Новорожденные:
0,03–0,1 г / кг в сутки в виде 2–3 инъекций. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.
Пожилые пациенты:
дозирования как для взрослых.
Другие рекомендации.
Гонорея:
1,5 г путем одной инъекции или по 0,750 г двумя инъекциями в разные участки.
Менингит:
Аксетин применяется как средство монотерапии бактериального менингита, если он вызван чувствительными штаммами.
Взрослые: 3 г каждые 8 часов.
Младенцы и дети: 0,2–0,24 г / кг в сутки, разделенные на 3 или 4 дозы. Доза может быть уменьшена до 0,1 г / кг в сутки по клиническим показаниям.
Новорожденные: доза должна составлять 0,1 г / кг в сутки. Доза может быть уменьшена до 0,05 г / кг в сутки по клиническим показаниям.
Профилактика.
Обычная доза — 1,5 г в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Это может быть дополнено дополнительным внутримышечным введением 0,750 г через 8 и 16 часов.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г внутривенно, введенная на стадии индукции анестезии, дальше дополняется внутримышечным введением 0,750 г 3 раза в сутки в течение последующих 24–48 часов.
При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешивают с одним пакетом метилметакрилатных цемента — полимера перед добавлением жидкого мономера.
Нарушение функции почек.
Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется уменьшать дозу Аксетина с целью компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости уменьшать стандартную дозу (0,750–1,5 г 3 раза в сутки), пока уровень клиренса креатинина будет 20 мл / мин или ниже. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10–20 мл / мин) рекомендуется доза 0,750 г 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина — менее 10 мл / мин) — 0,750 г 1 раз в сутки.
При гемодиализе нужно вводить 0,750 г внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентерального введения цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 0,25 г на каждые 2 литра диализной жидкости). Для пациентов, находящихся на длительном гемодиализе или быстрой гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендованная доза составляет 0,750 г дважды в день. Пациентам, которым проводят медленную гемофильтрацию, нужно придерживаться схемы доз как для лечения при нарушении функции почек.
Побочные реакции.
При применении Аксетина побочное действие возникала относительно редко, была умеренно выраженная и носила обратимый характер.
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась так: очень часто (> 10%), часто (> 1% — <10%), нечасто (> 0,1% — <1%), редко (> 0.01% — <0.1%), очень редко (<0.01%).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
иногда — диарея, тошнота;
очень редко — псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения:
часто — снижение уровня гемоглобина, эозинофилия;
редко — лейкопения, нейтропения, положительная реакция Кумбса;
редко — тромбоцитопения;
очень редко — гемолитическая анемия.
Печеночные реакции:
часто — наблюдалось транзиторное повышение уровня печеночных энзимов или билирубина, активности трансаминаз.
Аллергические реакции:
редко — сыпь, зуд, крапивница, лихорадка;
редко — анафилактический шок, интерстициальный нефрит, лихорадка, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некроза.
Почечные реакции:
редко — повышение уровня креатинина и / или азота мочевины крови и снижение клиренса креатинина.
Местные реакции:
может наблюдаться боль или инфильтрат в месте инъекции, чаще после высоких доз, однако это обычно не должно становиться причиной прекращения лечения. После инъекции иногда могут возникнуть проявления тромбофлебита.
Другие:
как и при применении других антибиотиков, длительное лечение может приводить к интенсивному разделения нечувствительных микроорганизмов, например, Candida sp.
Передозировка.
Передозировка цефалоспориновым антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, в результате чего могут возникнуть судороги. Уровень цефуроксима может быть снижен путем гемодиализа или перитонеального диализа.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности и кормления грудью Аксетин назначают с учетом соотношения пользы для женщины и потенциального риска для плода (ребенка).
Цефуроксим выделяется в грудное молоко.
Дети.
Препарат применяют детям с периода новорожденности.
Особенности применения.
С особой осторожностью препарат назначают пациентам, у которых были аллергические реакции (анафилактические реакции) на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.
Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, так как сообщалось о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании лекарств. Как и при других схемах лечения менингита, в нескольких больных детей, которые лечились цефуроксимом, были зарегистрированы случаи частичной потери слуха.
Как и при лечении другими антибиотиками, через 18–36 часов после инъекции цефуроксима в спинномозговой жидкости оказывалась культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение этого явления неизвестно.
При применении Аксетина в режиме последовательной терапии время перехода на пероральный прием Аксетина определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов следует продолжить парентеральное введение препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Обычно не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, но в случае появления головокружения и сонливости следует воздерживаться от такой деятельности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении с диуретиками имеет место замедление канальцевой секреции, снижение почечного клиренса, повышение концентрации цефуроксима в плазме, повышение Т1 / 2.
При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Средства, снижающие кислотность желудочного сока, снижают всасывание цефуроксима и его биодоступность.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Цефуроксим — это цефалоспориновый антибиотик II поколения. Нарушает синтез клеточной стенки бактерий, обладает высокой активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Цефуроксим устойчив к действию бета-лактамаз.
Цефуроксим in vitro эффективен против таких микроорганизмов, как грамотрицательные аэробы:
Bordеtella pertussis, Enterobacter sp., Еscherichia coli, Klebsiella sp., K. pneumonie, Morganella morganii, P. morganii, Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae, Neisseria sp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Salmonella sp. , Salmonella typhi, Salmonella typhimurium, Shigella sp.;
Грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus (включая резистентные к пенициллину штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenеs, Streptococcus mitis (группа viridans);
Анаэробы:
Bacteroides fragilis, Clostridium sp.
Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму:
Clostridium difficile, Pseudomonas sp., Campylobacter sp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella sp., Метициллин штаммы Staphylococcus aureus, метициллин штаммы Staphylococcus epidermidis, Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
В опытах in vitro было показано, что при сочетании Аксетину с аминогликозидными антибиотиками наблюдается аддитивный эффект, в некоторых случаях оказывается синергизм.
Фармакокинетика.
Период полувыведения цефуроксима при внутривенном и внутримышечном введении составляет приблизительно 70 мин. Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 45 мин после введения.
В течение 24 часов с момента введения препарат практически полностью выводится в неизмененном виде с мочой, большая часть препарата выводится в первые 6 часов. Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем клубочковой фильтрации (около 50%) и канальцевой секреции (остальные).
Концентрация цефуроксима, превышающая МПК для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
Белый или почти белый до желтоватого цвета порошок
Несовместимость.
Не совместим с растворами аминогликозидов в одном шприце.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. В случае крайней необходимости готовый раствор или суспензию хранят в течение 24 часов в холодильнике при температуре от 2 до 8 ° С.
Упаковка.
По 750 мг или 1,5 г порошка во флаконе № 10 № 100.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
«Медокеми ЛТД».
Местонахождение.
2 Михаэль Ераклеос стрит, Ажиос Атанасиос Индустриальная зона, 4101 Ажиос Атанасиос, Лимассол, 4101, Кипр