Инструкция
по медицинскому применению препарата
Актинак 100
(Actinac 100)
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: ацеклофенак;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ацеклофенака 100 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип, А), крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, покрытие Instacoat Sol (IC-S-168) Blue (титана диоксид (Е171), лак бриллиантовый синий (Е 133)).
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа.
Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТС М01А В16.
Клинические характеристики.
Показания.
Препарат применяют для симптоматического лечения боли и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите.
Противопоказания.
— Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения, язвенная болезнь (с геморрагиями);
— Свидетельство о приступы бронхиальной астмы, крапивницу, острый ринит, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
— Повышенная чувствительность к ацеклофенака или компонентам препарата;
— Нарушение кроветворения неясной этиологии;
— Желудочно-кишечные кровотечения и перфорации в анамнезе;
— Тяжелая сердечная, печеночная или почечная недостаточность;
— Период беременности;
— Детский возраст.
Способ применения и дозы.
Препарат предназначен для приема внутрь во время или после еды, таблетки следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Взрослым назначают по 1 таблетке 100 мг 2 раза в сутки, 1 таблетка утром и 1 — вечером.
Лицам пожилого возраста препарат следует назначать с осторожностью, учитывая вероятность развития тяжелых проявлений побочных реакций.
Для пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза не должна превышать 100 мг в сутки.
Курс лечения назначает врач индивидуально в каждом отдельном случае.
Отсутствует опыт по необходимости уменьшения доз пациентам с умеренной степенью почечной недостаточности, но, как и в отношении других НПВП, следует соблюдать осторожность при применении препарата этой группе пациентов.
Побочные реакции.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор; изредка отмечено возникновения эрозивно-язвенных поражений, кровотечений и перфораций ЖКТ, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: иногда отмечаются головная боль, головокружение, нарушение сна (бессонница или сонливость), возбуждение, в отдельных случаях — нарушения чувствительности, дезориентация, ухудшение памяти, нарушение зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, судороги, раздражительность, тремор, депрессия, асептический менингит, парестезии, галлюцинации.
Аллергические проявления: иногда возникает сыпь, редко — крапивница, отдельные случаи экземы, полиморфная эритема, эритродермия, редко наблюдались приступы бронхиальной астмы, системные анафилактоидные реакции, в отдельных случаях — васкулит, пневмонит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны почек: редко — периферические отеки, в отдельных случаях — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинурия.
Со стороны печени: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, редко — гепатит, в отдельных случаях — фульминантный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: описаны единичные случаи развития тромбоцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, апластической анемии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: единичные случаи тахикардии, артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, отеки. При применении высоких доз повышается риск развития тромботических осложнений (кардиальных и цереброваскулярных).
Расстройства метаболизма: повышение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови, щелочной фосфатазы, развитие гиперкалиемии.
Передозировка.
Симптомы.
Клиническая картина определяется нарушениями со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, явления гипервентиляции легких с повышенной судорожной готовностью) и желудочно-кишечными нарушениями (боли в животе, тошнота, рвота). В некоторых случаях возможно возникновение острой почечной недостаточности тяжелой степени и нарушения функции печени.
Лечение.
При необходимости пациенты получают симптоматическую терапию. В течение одного часа после приема потенциально токсической дозы необходимо принять активированный уголь или сделать промывание желудка у взрослых к восстановлению функции почек.
Необходимо контролировать функцию почек и печени.
Пациенты должны находиться под наблюдением врача еще 4 часа после приема потенциально опасного количества препарата.
Частые или длительные судороги нужно лечить внутривенным введением диазепама. Возможно применение других мер по клиническим показаниям. Специфическая терапия, такая как форсированный диурез, диализ или гемодиализ, вероятно, не помогут в выведении НПВП за их высокий уровень связывания с белками плазмы и интенсивный матаболизм.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение противопоказано.
Дети.
Применение детям противопоказано.
Особенности применения.
С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени и почек в анамнезе, с бронхиальной астмой, аллергией, полипами слизистой оболочки носа, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, сразу после серьезных оперативных вмешательств, а также лицам пожилого возраста. Следует тщательно изучить анамнез больного на предмет определения риска развития гастроинтестинальных кровотечений и перфораций, которые могут проявиться при лечении ацеклофенаком и могут иметь фатальные последствия. В случае появления первых признаков гастроинтестинальных нарушений и развития болезни Крона следует прекратить прием препарата. Не следует назначать препарат одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами, пероральными кортикостероидами, непрямыми антикоагулянтами и селективными ингибиторами захвата серотонина.
С осторожностью назначают препарат больным с системными аутоиммунными заболеваниями, коллагенозами.
Кожные реакции развиваются обычно в течение первого месяца применения препарата.
Женщинам рекомендуется применять средства контрацепции во время лечения ацеклофенаком.
Во время лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Пациентам, которые применяют препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Пациентам, которые применяют препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Наблюдается взаимодействие при применении препарата в сочетании с такими лекарственными средствами:
— Дигоксин, фентонил или препараты лития — может повышаться содержание в плазме этих лекарственных средств;
— Диуретики и гипотензивные средства — может ослабляться действие этих средств;
— Калийсберегающие диуретики — может вызывать гиперкалиемию;
— Другие НПЗЗабо глюкокортикоиды — повышает риск возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ;
— Ацетилсалициловая кислота — приводит к снижению уровня концентрации ацеклофенака в сыворотке крови;
— Циклоспорин — может усиливать токсическое воздействие последнего на почки;
— Противодиабетические средства — могут вызывать гипо-или гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови;
— Метотрексат в течение 24 часов до или после его приема — может привести к росту концентрации метотрексата и усиление его токсического действия;
— Мифепристон — не применять в течение 8–12 суток после приема мифепристона, поскольку снижает эффективность последнего;
— Антибиотики группы хинолонов — повышает токсичность и частоту возникновения побочных реакций на эти препараты; могут возникать судороги вследствие взаимодействия хинолонов и НПВП; судороги могут возникать у пациентов с или без первоначального эпилептического анамнеза или наличии судорог в анамнезе; следует соблюдать осторожность при одновременном применении НПВП и антибиотиков группы хинолонов;
— Другие анальгетики — избегать одновременного применения двух или более НПВП (включая аспирин); ацеклофенак может повышать риск побочных реакций (см. раздел «Противопоказания»);
— Антигипертензивные средства — снижает антигипертензивное действие;
— Кортикостероиды — повышается риск кровотечения;
— Такролимус — повышается риск развития нейротоксичности;
— Непрямые антикоагулянты — нужен постоянный контроль свертываемости крови.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ацеклофенак оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Ацеклофенак ингибирует синтез простагландинов и таким образом влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, улучшает функциональное состояние пациента.
Фармакокинетика.
Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема достигается через 1,25 — три часа. 99% ацеклофенака связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами.
Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме крови, а достижение максимальной концентрации происходит на 2–4 часа позже, чем в плазме крови. Объем распределения — 25 л. Период полувыведения — 4 часа. Ацеклофенак находится в системной циркуляции главным образом в неизмененном виде. Основным его метаболитом, выявленным в плазме в незначительном количестве, является 4-гидроксиацеклофенак. Примерно 2/3 введенной дозы препарата выводится почками в виде гидроксипроизводных.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, от светло-голубого до синего цвета.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30 ° С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Аджанта Фарма Лимитед, Индия.
Ajanta Pharma Limited, India.
Местонахождение.
B-4/5/6, M.I.D. C. Area, Paithan, Aurangabad — 431128, Maharashtra State, India.