Инструкция
по медицинскому применению препарата
Алит
(ALIT)
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: 1 растворимый таблетка содержит нимесулида 100 мг и дицикловерина гидрохлорида (дицикломина гидрохлорида) 20 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, повидон, тальк, магния стеарат, аспартам (Е 951), сухой ароматизатор мультифруктовый, сухой ароматизатор мята перечная.
Лекарственная форма.
Таблетки растворимые.
Фармакотерапевтическая группа.
Нестероидные противовоспалительные препараты. Код АТС М01А Х.
Клинические характеристики.
Показания.
Симптоматическое лечение болевого синдрома и спазматических состояний.
Противопоказания.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, наличие рецидивов язвенной болезни или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе; выраженные нарушения функции печени (печеночная недостаточность) и гепатотоксических реакции на прием препарата в анамнезе, одновременное применение с потенциально гепатотоксичными средствами; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин), тяжелые нарушения свертывания крови; цереброваскулярные или другие заболевания, сопровождающиеся кровотечениями; тяжелая сердечная недостаточность; повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата, а также реакции повышенной чувствительности к другим НПВП в анамнезе. Алкоголизм, наркотическая зависимость. Повышенная температура тела, гриппоподобные состояния, подозрение на острую хирургическую патологию.
Применение.
Препарат назначают после тщательной оценки соотношения польза / риск.
Препарат принимают внутрь после еды и запивают достаточным количеством жидкости.
Для взрослых — по 1 таблетке (100 мг нимесулида) 1–2 раза в сутки — утром и вечером.
Суточная доза не должна превышать 200 мг нимесулида.
Максимальная продолжительность лечения — 5 дней.
Для больных пожилого возраста указанная схема дозирования коррекции не нуждается.
Больные с нарушением функции почек.
Учитывая фармакокинетику препарата, больным со слабой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30–80 мл / мин) менять не нужно. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) применение препарата противопоказано.
Больные с нарушением функции печени.
Применение таблеток, содержащих 100 мг нимесулида, для лечения больных с недостаточностью печени противопоказано.
Побочные реакции.
При применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты (преимущественно в течение первой недели от начала лечения):
Побочное действие нимусулида:
со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто возникают гиперемия, сыпь, зуд, усиленное потоотделение, эритема, дерматит; в единичных случаях — ангионевротический отек, отек лица, гиперемия и отек слизистой оболочки рта, отек языка, мультиформная эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, а именно тошнота, рвота, изжога, диарея, запор, метеоризм; гастрит, боль в животе; редко — стоматит, мелена, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация язвы или желудочно-кишечное кровотечение;
со стороны печени: желтуха, холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз, иногда возможны случаи острого (молниеносного) гепатита, даже с летальным исходом;
со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, энцефалопатия (синдром Рейе);
психические нарушения: чувство тревоги, нервозность, кошмарные сновидения;
со стороны почек: отеки, дизурия, гематурия, задержка выделения мочи; отдельные случаи олигурии, интерстициального нефрита и почечной недостаточности;
Со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, единичные случаи панцитопении, пурпуры и тромбоцитопении;
со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия;
со стороны органов дыхания: диспноэ, в единичных случаях — астма, бронхоспазм, особенно у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия; редко — кровотечение, приливы, колебания артериального давления, коллапс.
Также во время приема препарата возможны нарушения четкости зрения, астения, гипотермия.
Побочное действие дицикловира:
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, потеря сознания, приливы;
со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, нарушения чувствительности, сонливость, нервозность, дискинезия, нарушения устойчивости ходы, летаргия, бессонница, общая слабость, утомляемость, синкопальные состояния (потеря сознания);
психические нарушения: галлюцинации, спутанность сознания и / или возбуждения, расстройства речи, изменение настроения;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, зуд, сухость кожи и другие дерматологические проявления;
со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запор, метеоризм (вздутие живота), боль в животе, нарушение вкуса, анорексия;
со стороны опорно-двигательного аппарата: слабость в мышцах;
со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, задержка мочи, эректильная дисфункция
со стороны органов зрения: затуманивание зрения, диплопия, мидриаз, циклоплегия зрения (паралич аккомодации), повышение внутриглазного давления;
со стороны органов дыхания: диспноэ, апноэ, асфиксия, заложенность носа, чихание, гиперемия горла;
со стороны иммунной системы: тяжелые аллергические реакции или медикаментозная идиосинкразия, включая анафилаксии;
со стороны эндокринной системы: угнетение лактации.
Передозировка.
Симптомы.
При передозировке нимесулида возможно усиление симптомов побочного действия летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль в подложечной области (эти симптомы обычно обратимы при проведении поддерживающей терапии). Также могут возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, реже — артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактоидные реакции и кома.
Передозировка дицикловерина характеризуется двухфазность: сначала возникает возбуждение центральной нервной системы, которое проявляется беспокойством, появлением иллюзий, галлюцинаций, устойчивого мидриаза, тахикардии, гипертонии. Затем наступает фаза угнетения ЦНС вплоть до коматозного состояния.
Лечение.
Специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, перитонеальный диализ. Больным в течение первых 4-х часов необходимо промыть желудок через зонд, принять активированный уголь и слабительные средства. Гемодиализ не эффективен. Необходим тщательный контроль функции почек и печени.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Применение противопоказано. Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, подавляющие синтез простагландинов, нимесулид может вызвать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурии, маловодие. Риск развития кровотечения, атонии матки и периферических отеков. Учитывая также отсутствие данных по применению препарата беременными женщинами не рекомендуется назначать Алит в период беременности.
Кормление грудью.
Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, применение Алитупротипоказано в период кормления грудью.
Дети.
Применение препарата противопоказано детям.
Особенности применения.
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять минимально эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить. При длительном применении препарата необходимо проводить контроль показателей функционального состояния печени 1 раз в 2 недели.
Риск развития гастроинтестинальных осложнений и проявления дисфункции других внутренних органов являются следствием длительного приема препарата. Факторы риска — это пожилой возраст (старше 65 лет), язвенная болезнь в анамнезе, одновременный прием препаратов, влияющих на свертываемость крови (чаще всего — низкие дозы ацетилсалициловой кислоты). Для кардио- васкулярных осложнений — наличие некомпенсированного лечения ишемической болезни сердца, а также заболеваний и патологических состояний, сопровождающихся повышенным риском развития сосудистых тромбозов.
В случае роста уровней печеночных ферментов или выявления признаков повреждения печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, моча темного цвета) препарат нужно отменить. Таким больным в дальнейшем запрещается назначать нимесулид.
Во время лечения Алитомрекомендуеться избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП (не стероидных противовоспалительных препаратов), а также воздержаться от употребления алкоголя.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва / перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с предупреждающими симптомами или без них, как при желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
С осторожностью следует назначать Алит пациентам с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.
С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, так как его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.
У больных пожилого возраста чаще развиваются побочные эффекты вследствие приема препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.
Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов у больных с геморрагическим диатезом, его следует применять с осторожностью, под постоянным контролем.
Применение НПВП (не стероидных противовоспалительных препаратов) может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. При повышении температуры тела или появления гриппоподобных симптомов следует прекратить прием препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении зварфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой существует повышенный риск развития кровотечения.
Одновременное применение нимесулидута фуросемида требует осторожности при лечении больных с нарушенной функцией почек и сердца.
НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и увеличение его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулидута лития необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
При одновременном применении нимесулида с дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, ранитидином, антацидами клинически значимого взаимодействия не отмечалось.
Нимесулидпригничуе действие фермента СYP 2С9. Поэтому концентрация в плазме крови препаратов, которые подвергаются влиянию этого фермента, может быть повышена при одновременном применении их с нимесулидом.
Необходимо соблюдать осторожность, если препаратприйматы менее чем за сутки после или за сутки до применения метотрексата, поскольку увеличивается концентрация метотрексата в сыворотке крови и его токсичность.
Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с нимесулидом.
Дицикломин может усиливать действие других холиноблокирующих средств (атропина сульфат), поэтому нецелесообразно их применять одновременно с препаратом Алит.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Нимесулид — активное вещество, обладает противовоспалительными, анальгезирующие и жаропонижающие свойства. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ II (циклооксигеназу II) и угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления.
Нимесулид ингибирует освобождение фермента миелопероксидазы, а также угнетает образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, угнетает образование фактора некроза опухолей и других медиаторов воспаления.
Дицикломина гидрохлорид уменьшает спазмы гладких мышц желудочно-кишечного тракта. Действует как антагонист холинергических (мускариновых) рецепторов, а также прямо на гладкие мышцы, очевидно, как антагонист брадикинина и гистамина.
Фармакокинетика.
После приема внутрь нимесулид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2–3 часа. Связывание нимесулида с белками плазмы достигает 97,5%.
Препарат метаболизируется в печени, основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид — фармакологически активное вещество. Около 65% принятой дозы нимесулида выделяется с мочой, остальные 35% — с калом.
После приема внутрь Дицикломин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 часа. Период полувыведения составляет 4–6 часов. Выводится с мочой (79,5%) и калом (8,4%).
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
желтые круглые двояковыпуклые растворимые таблетки без оболочки, с насечкой с одной стороны.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
№ 4: по 4 таблетки в блистере; по 1 блистера в картонной коробке;
№ 200: по 4 таблетки в блистере; по 1 блистера в картонной коробке; по 50 коробок в картонной коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Юнимакс Лабораторис.
Местонахождение.
Плот № 7 Сектор 24 Фаридабад-121005, Харияна, Индия.
Заявитель.
М-ИНВЕСТ ЛИМИТЕД.
Местонахождение.
16 ул. Солому солому 4004, Месса Йейтония, Лимасол, Кипр.