Инструкция
по применению препарата
Ампициллин (капсулы)
Химическое название.
[28-[2альфа,5альфа,6бета(8*)]]-6-[(Аминофенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде тригидрата).
Также на сайте есть другой препарат с таким названием: Ампициллин (Санавита Фармасьютикалс); Ампициллин (таблетки); Ампициллина тригидрат; Химфарм; Ампициллина натриевая соль; Ампициллин (Киевмедпрепарат); Ампициллин КМП (КиевМедПрепарат (порошок)).
Лекарственная форма.
Капсулы.
Состав лекарственного средства.
Активное вещество: ампициллина тригидрат (эквивалентно ампициллину) — 0,25г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, пудра сахарная.
Твердые желатиновые капсулы: желатин, титана диоксид, азорубин, краситель желтый.
Описание.
Капсулы белого цвета, заполненные гранулами или порошком белого или желтовато-белого цвета.
Размер капсул № 0.
Фармакотерапевтическая группа.
Антибиотик, пенициллин полусинтетический.
Код АТХ: [J01CA01].
Фармакологические свойства.
Антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путем ацетилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.
Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки. Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в т. ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida многие виды Salmonella spp., Shigella spp. Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.) .
He эффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp. , всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.
Фармакокинетика.
Абсорбция после приема внутрь — быстрая, высокая, биодоступность -40%; время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме 500 мг — 2 ч, максимальная концентрация — 3–4 нг/мл. Связь с белками плазмы — 20%. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении).
Выводится преимущественно почками (70–80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Показания к применению.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей: (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), гонорея, хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез, листериоз, инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, перитонит), эндокардит (профилактика и лечение), менингит, бактериальная септицемия.
Противопоказания.
Гиперчувствительность (в т. ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детский возраст (до 4 лет).
С осторожностью — бронхиальная астма, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.
Способ применения и дозы.
Внутрь, взрослым — по 0.25 г 4 раза в день за 0.5–1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г/сут.
Инфекции желудочно-кишечного тракта и органов мочеполовой системы: 0.5 г 4 раза в сутки.
При гонококковом уретрите — внутрь 3.5 г однократно.
При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее прием в виде суспензии.
Детям старше 4 лет назначают по 1–2 г в сутки. Суточную дозу делят на 4–6 приемов.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5–10 дней до 2–3 нед, а при хронических процессах — в течение нескольких месяцев).
Побочные эффекты.
Аллергические реакции:
возможны — шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке, редко — лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях -анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы:
дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение уровня «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны центральной нервной системы:
ажитация или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, судороги (при терапии высокими дозами).
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища.
Передозировка.
Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания воднo-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т. ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) — синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-амино-бензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию (за счет снижения канальцевой секреции). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.
Особые указания.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Форма выпуска.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку, по 20 капсул в банки оранжевого стекла.
2 контурные упаковки или банку вкладывают в пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения.
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С, недоступном для детей.
Срок годности.
3 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек.
По рецепту врача.
Производитель.
ОАО «Биохимик», Россия, 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15 А.