Инструкция
по медицинскому применению препарата
Ампициллина натриевая соль
Международное непатентованное название: Ампициллин
Также на сайте есть другой препарат с таким названием: Ампициллин (Санавита Фармасьютикалс); Ампициллин (капсулы); Ампициллин (таблетки (Щёлковский витаминный завод)); Ампициллина тригидрат; Ампициллин (Химфарм); Ампициллин (Киевмедпрепарат); Ампициллин КМП (КиевМедПрепарат (порошок)).
Лекарственная форма.
Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1,0 г.
Состав лекарственного средства.
Один флакон содержит:
активное вещество — ампициллина натриевая соль (в пересчётена ампициллин) 1,0 г.
Описание.
Белый или почти белый порошок.
Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные препараты для системного использования.
Пенициллины широкого спектра действия. Код АТС J01CA01
Фармакологические свойства.
Фармакокинетика.
При внутримышечной инъекции максимальный уровень препарата в плазме крови достигается через 30–60 минут. Около 17–20% ампициллина проникают в протеины плазмы. Объем распределения — около 15 л.
Ампициллин хорошо проникает в ткани, проходит через плацентарный барьер и выделяется с материнским молоком. При неповрежденных мозговых оболочках уровень препарата в ликворе достигает только 5% от уровня вплазме. Однако концентрация в ликворе увеличивается до 50% от концентрации в плазме, если мозговая оболочка воспалена.
Ампициллин выводится, в основном, в неизмененной форме смочой и желчью. После парентерального применения около 73+ 10% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененной форме в течение 12 часов. До 10% от одной дозы выделяется как продукты метаболизма. Период полувыведения составляет 50–60 минут. В условиях олигурии период полувыведения может увеличиться до 8–20 часов. Период полувыведения увеличивается также у новорожденных детей (2–4 часа). Почечный клиренс ампициллина после внутривенного применения составляет около 194 мл/мин.
При почечной недостаточности выведение ампициллина замедляется. Период полуэлиминации у пациентов с клиренсом креатинина (КК)более 30 мл/мин составляет 1 час, при КК 15–29 мл/мин он равен 5 часам и при КК5-14 мл/мин — 9 часов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, период полуэлиминации ампициллина составляет 4,0–5,1 ч.
У лиц старше 60 лет элиминация ампициллина замедлена. Период полуэлиминации составляет у детей 1-го месяца жизни 1,7–6,2 ч, у пожилых лиц -4,9–6,7 ч.
Фармакодинамика.
Ампициллин — полусинтетический антибиотик группы аминопенициллинов широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетаясинтез клеточной стенки микроорганизмов.
Механизм действия связан с ингибированием активности мембранно связанных транспептидаз бактерий и нарушением, таким образом, перекрестной сшивки пептидогликанов в молекулах муреина, которые обеспечивают прочность и ригидность клеточной стенки бактерий. Ампициллин неустойчив в отношении как плазмидных, так и геномных b-лактамаз, которые продуцируют бактерии. Разрушается всеми бета-лактамазами I–V классов по классификации Richmond, Sykes & Mattew.
Наибольшую активность проявляет в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (кромебета-лактамазо продуцирующих штаммов), Staphylococcus aureus (кромебета-лактамазо продуцирующих штаммов), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans,Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacteriumdiphtheriae, Corynebacterium xerose, Bacillus anthracis, Enterococcus spp.; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, умеренно активен в отношении грамотрицательных Escherichia coli, Proteus mirabilis,Shigella spp., Salmonella spp., Leptospira spp., Borrelia spp., Treponemapallidum, Vibrio cholerae; грамотрицательные анаэробные кокки: Peptostreptococcusspp., Clostridium spp., Propionibacterium acnes, Fusobacterium spp.
К ампициллину устойчивы бета-лактамазо продуцирующие штаммы Staphylococcusspp. и других грамотрицательных бактерий, Pseudomonas aeruginosa, индол-положительные штаммы Proteus spp., Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae,Rickettsia spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., H. pylori, Mycobacterium tuberculosis. В настоящее время большинство госпитальных штаммов Escherichia coli и Proteus mirabilis устойчивы к препарату (уровень устойчивости 20–30%).
Показания к применению.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными к препарату микроорганизмами:
— бронхит, пневмония, абсцесс легкого
— ангина, тонзиллит
— синусит, фарингит, средний отит
— холангит, холецистит
— пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит
— гонорея
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированныедерматозы)
— брюшной тиф, паратиф, дизентерия, сальмонеллез
— перитонит — менингит
— эндокардит — сепсис
Способ применения и дозы.
Ампициллин вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
Внутривенно: разовая доза препарата для взрослых составляет0, 5 — 1,0 г, каждые 4–6 часов, суточная — 1–3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г. и более. Максимальная суточная доза — 14 г. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 25–50 мг/кг каждые 12 ч. первую неделю жизни, затем 50 мг кг каждые 8 ч., новорожденным с массой 2кг и выше- 50 мг кг каждые 8 ч. в первую неделю жизни, затем 50 мг кг каждые 6 ч. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4–6 приемов с интервалом 4–6 часов.
Раствор для внутривенного струйного введения готовят ex tempore, разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5–10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3–5 минут.
При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводятвнутривенно капельно. Взрослым для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2–4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций(соответственно в 7,5–15,0 мл), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125,0–250,0 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60–80 капель в минуту.
При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5–10% раствор глюкозы (30–50 мл в зависимости от возраста). Растворы вводят сразу после приготовления.
Суточную дозу распределяют на 3–4 введения. Продолжительность лечения составляет 5–7 дней с последующим (при необходимости)переходом на внутримышечное введение.
Внутримышечно: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,5–1,0 г., каждые 4–6 часов, суточная — 2–4 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г. и более. Максимальная суточная доза — 14 г. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям других возрастных групп — 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4-6приемов с интервалом 4–6 часов. Раствор для внутримышечного введения готовят extempore, добавляя к содержимому флакона 2 мл (0,5 г.) или 4 мл (1,0 г.) стерильной воды для инъекций.
Длительность лечения зависит от локализации инфекции, тяжести заболевания и составляет от 5-10дней.
Побочные действия.
— кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка
— токсическое действие на центральную нервную систему (при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью)
— сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, умеренное повышение активности”печеночных» трансаминаз, дисбактериоз, стоматит, глоссит, гастрит, псевдомембранозный энтероколит
Редко.
— боль в суставах, эозинофилия
— анафилактический шок
— лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия
— интерстициальный нефрит, нефропатия
Местные реакции.
— боль вместе введения
— инфильтраты при внутримышечном введении
— флебиты при внутривенном введении в больших дозах
Противопоказания.
— повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам
— тяжелые нарушения функций печени и почек
— инфекционный мононуклеоз
— лейкемия — ВИЧ-инфекции
— бронхиальная астма, сенная лихорадка
— лимфолейкоз
— период лактации
Лекарственные взаимодействия.
Ампициллин увеличивает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает — оральных контрацептивов. Пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия. Аллопуринол повышает вероятность появления кожной сыпи. Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазол, НПВП, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме.
Особые указания.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; возможно использование каолин — или аттапульгит содержащих противодиарейных препаратов, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
С осторожностью следует применять в детском возрасте до 1 месяца, у беременных, а также у детей, если в анамнезе матери имеется указание на повышенную чувствительность ее к пенициллинам. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизирующими средствами.
Недопустимо смешивать в одном шприце Ампициллин с другими лекарственными средствами.
При длительном лечении препаратом у ослабленных больных возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами. Таким больным целесообразно одновременно назначать нистатин или леворин.
Беременность.
Препарат может применяться в период беременности в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. В первый триместр беременности его следует применять только по жизненным показаниям.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка.
Симптомы: токсическое воздействие на центральную нервную систему (галлюцинации, судороги, ажитация), а также диспептические явления(тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожных высыпаний.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка.
По 1.0 гактивного вещества во флаконы, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми и импортными пластиковыми крышками «FLIPP OFF».
По 100 флаконов упаковывают в пленку полиэтиленовую с термоусадочную с лотком из картона или в коробки из картона коробочного с перегородками из того же картона. В упаковку вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения.
2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного наупаковке!
Условия отпуска.
По рецепту.
Производитель.
АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения.
АО «Химфарм», Казахстан.