Список категорий:

Список категорий:

Сортировка по алфавиту:

Поиск по сайту:

Поиск по сайту:

Бисептол (таблетки)

2014.04.25 | Категория: Противомикробные | Количество просмотров: 465 | : 0 | Буквы:

Утверждено
Приказ Министерства здравоохранения Украины
23.06.10 № 503
30.07.10 № 643

Регистрационное удостоверение
№ UА/3027/01/01
UА/3027/01/02

Инструкция
по медицинскому применению препарата
Бисептол®
(BISEPTOL®)

Также на сайте есть другой препарат с таким названием: Бисептол суспензия; Бисептол 480.

Бисептол состав:
действующие вещества: сульфаметоксазол, триметоприм (со-trimoxazole);
1 таблетка Бисептол 100 мг/20 мг содержит 100 мг сульфаметоксазола 20 мг триметоприма;
(Sulfamethoksazolum, Trimethoprimum)
1 таблетка Бисептол 400 мг/80 мг содержит 400 мг сульфаметоксазола, 80 мг триметоприма;
(Sulfamethoksazolum, Trimethoprimum)
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловы, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), пропиленгликоль.

Лекарственная форма.
Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.
Противомикробные средства для системного применения. Код АТС J01E E01.

Клинические характеристики.
Показания.
• Инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к препарату штаммами E.Coli, Klebsiella spp., Enterobacter sp., Mjrganella morganii, Proteus vulgaris.
• Острое воспаление среднего уха, вызванное чувствительными к препарату H.influenzae, Str.Pneumoniae.
• Обострение хронического бронхита, вызванное чувствительными к препарату H.influenzae, Str.Pneumoniae.
• Бактериологически подтверждена пневмония, возбудителем которой является Pneumocystis carinis.
• Инфекции пищеварительного тракта, вызванные чувствительными к препарату Shigella flexneri, Shigella sonnei.
• Диарея путешественника , вызванная энтеротоксигенные штаммами Е.Coli.

Противопоказания.
• Повышенная чувствительность к сульфаметоксазола или триметоприма.
• Мегалобластная анемия, вызванная недостатком фолиевой кислоты.
• Беременность и кормление грудью.
• Дети в возрасте до 6 лет.
• Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозы.
Воспаление мочевых путей, инфекции пищеварительного тракта, вызванные Shigella и обострение хронического бронхита у взрослых: средняя пероральная доза — 960 мг (2 таблетки Бисептола 400 мг/80 мг, 8 таблеток Бисептола 100 мг/20 мг) 2 раза в сутки. При воспалениях мочевых путей препарат принимают в течение 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — в течение 14 дней, при инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella, — до 5 дней плюс 2 дня после снижения симптоматики. Если улучшения не произошло через 7 дней, врач должен пересмотреть тактику лечения.
У больных с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин. дозу следует уменьшить наполовину.
Если клиренс креатинина менее 15 мл/мин., применение препарата не показано.
Воспаление мочевых путей, инфекции пищеварительного тракта, вызванные Shigella, и острый отит у детей: 40/8 мг/кг массы тела в сутки в 2 приема через 12 часов. Доза для детей не должна превышать дозы для взрослых: 1600/320 мг или 750/150мг/м2 в сутки.
При воспалениях мочевых путей и остром воспалении среднего уха препарат принимают в течение 10 дней, при инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella — 5 дней.

Дети от 6 до 12 лет.
Детям 6-12 лет препарат призначают по 1 таблетке Бисептола 400 мг/80 мг или 4 таблетки Бисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки.
Срок лечения составляет: при острых воспалениях дыхательных путей, мочевыводящих путей, остром среднем отите — 10 дней , при инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella — 5 дней.
Максимальная доза для детей 6-12 лет не должна превышать 2 таблетки в сутки.
При диарее путешественника назначают 960 мг (2 таблетки Бисептола 400 мг/80 мг, 8 таблеток Бисептола 100 мг/20 мг) через 12 часов.
Пневмония, вызванная Pneumocystis carinis у взрослых и детей: предлагаемая доза ко-тримоксазола у лиц с подтвержденным воспалением составляет 90-120 мг/кг (75 мг/15 мг/кг — 100 мг/20 мг/кг) массы тела препарата в сутки в дозах, которые нужно принимать каждые 6 часов в течение 14-21 дней.
Суточная доза не должна превышать 1600 мг сульфаметоксазола и 320 мг триметоприма.

Побочное действие.
Наиболее частые побочные действия при лечении Бисептолом со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, отсутствие аппетита) и кожные аллергические реакции (сыпь, крапивница). Редко могут возникать симптомы, опасные для жизни: синдром Стивенса-Джонсона, токсично-расплывчатый некроз кожи (синдром Лайелла), острый некроз печени.
При лечении препаратом могут возникать грибковые инфекции, такие как кандидоз.
Кроме этого, среди побочных эффектов являются:
— Система кроветворения: гемолитическая или апластическая анемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения или пурпура, гемолиз.
— Повышенная чувствительность: миокардит аллергической природы, озноб, повышенная температура после применения препарата, светобоязнь, анафилактические реакции, ангионевротический отек, зуд кожи, болезнь Шенлейна-Геноха, крапивница, полиморфная эритема, общие кожные реакции, отслоенное воспаление кожи, аллергическая сыпь, сывороточная болезнь.
Редко — узелковый периартериит, волчаночный синдром.
— Пищеварительный тракт: понос, боль в животе, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, отдельные случаи псевдомембранозного энтероколита, псевдодифтерийне воспаление кишечника, воспаление языка, слизистой оболочки полости рта, поджелудочной железы, гепатит (иногда с холестатической желтухой), повышение концентрации билирубина, уровня печеночных ферментов в сыворотке;
— Мочеполовая система: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротоксическое синдром, анурия, увеличение небелкового азота и креатинина в сыворотке;
— Метаболизм: гиперкалиемия, гипонатриемия;
— Нервная система: апатия, менингит, атаксия, головная боль, депрессия, судороги, галлюцинации, нервозност , шум в ушах, воспаление периферических нервов, нейропатия, увеит, головокружение;
— Система внутренней секреции: сульфаниламиды имеют химическим сродством с некоторыми антитиреоидными препаратами, мочегонными (ацетазоламидом и тиазидные), а также с пероральными гипогликемическими лекарствами, что может быть причиной перекрестной аллергии.
Редко — гипогликемия, увеличение диуреза;
— Костно-мышечная система: боль в суставах, мышцах, описаны отдельные случаи рабдомиолиза;
— Органы дыхания: одышка, кашель, инфильтраты в легких;
— Другие: слабость, чувство усталости, бессонница, фотосенсибилизация.

Побочные реакции у больных СПИДом: частота побочных реакций, особенно сыпи, лихорадки, лейкопении и повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови у больных СПИДом значительно выше, чем у других больных.

Передозировка.
Неизвестно, какая доза Бисептола может быть опасной для жизни. При передозировке сульфаниламидов наблюдается отсутствие аппетита, коликообразная боль, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Может появиться лихорадка, гематурия и кристаллурия, угнетение функции костного мозга, гепатит.
При острой передозировке триметоприма может возникнуть тошнота, рвота, головокружение, головная боль, психическая депрессия, спутанность сознания, угнетение функции костного мозга. При появлении симптомов передозировки необходимо прекратить применение препарата, вызвать рвоту, принять большое количество жидкости, если диурез недостаточный, а функция почек нормальная. Подкисление мочи ускорит выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации сульфаниламиды в почках. Следует контролировать картину крови, электролиты сыворотки и биохимические показатели больного. При появлении повреждения костного мозга или симптомов гепатита следует применить типичное в таких случаях лечение. Гемодиализ малоэффективен.
При хроническом отравлении наблюдается тромбоцитопения, лейкопения или мегалобластная анемия. В таком случае следует применять лейковорин (5-15 мг в сутки).

Применение в период беременности или кормления грудью.
Бисептол не может быть применен в период беременности и кормления грудью.

Дети.
Препарат применяют для лечения детей в возрасте от 6 лет. Детям до 6 лет при необходимости применяют другие лекарственные формы препарата (суспензия).

Особенности применения.
Предостережения и специальные меры при применении.
При появлении кожной сыпи или любой другой побочной реакции препарат следует отменить . Больным с склонностью к аллергическим реакциям препарат следует назначать с осторожностью.
Длительное лечение препаратом рекомендуется.
Лечение больных пожилого и старческого возраста не должно быть длительным.
Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, но при соответствующей диете не влияет на состояние больных фенилкетонурией.
Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо быть осторожным с больными порфирией и нарушение функции щитовидной железы.
Больные, для обмена веществ которых хврактерно «медленное ацетилирование», более склонны к развития идиосинкразии к сульфаниламидам.
С осторожностью применять Бисептол при лечении больных с недостаточной функцией печени или почек, недостатком фолиевой кислоты (например,пациенты пожилого возраста, больные алкоголизмом, больные, которые лечатся противосудорожными препаратами, больные с синдромом пониженного всасывания или лица, которые недоедают), с тяжелыми аллергическими симптомами, больных бронхиальной астмой и при нарушении кроветворения.
Пациенты должны потреблять достаточное количество жидкости для предупреждения кристаллурии и укупорке канальцев почек.
При более длительном лечении необходимо тщательно контролировать картину крови, функцию печени и почек.
У больных пожилого возраста при лечении Бисептолом увеличивается риск повреждения почек или печени, кожные реакции, угнетение образования кровяных телец.
У больных СПИДом, которые применяют Бисептол в связи с пневмоцистной заражением, чаще возникают такие симптомы: сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение уровней аминотрансфераз, гиперкалиемия и гипонатриемия.
Во время лечения необходимо избегать прямого солнечного облучения в связи с фотосенсибилизацией.
Не применять для лечения тонзиллитов, вызванных в-гемолитическими стрептококками.

Влияние на результаты лабораторных исследований.
Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке энзиматическим методом, но не влияет на них при радиоиммунологическим методе определения. Бисептол может повышать примерно на 10% результаты теста Яффе с основным пикратом на креатинин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Препарат не приводит к снижению психофизической активности и способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы. Но следует помнить о возможном влиянии препарата на нервную систему (головокружение), что может вызвать снижение скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
НПВП, противодиабетические производные сульфонилмочевины, дифенин, непрямые антикоагулянты, барбитураты усиливают риск возникновения побочных эффектов.
Аскорбиновая кислота повышает кристаллурия.
У больных, которые применяют бисептол и циклоспорины после пересадки почки , может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.
У больных, которые применяют триметоприм и метотрексат были описаны случаи панцитопении. Триметоприм имеет незначительную родство с людскою дегидрофолатною редуктазой, но может повысить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска: пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Такое побочное действие препарата может проявиться особенно тогда, когда метотрексат применяется в большой дозе.
Рекомендуется лечить таких пациентов фолиевой кислотой или фолинатом кальция, чтобы предотвратить влияния на гемопоэз.
Ко-тримоксазол повышает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке за счет вытеснение его из связи с белками.
Бисептол может усиливать действие пероральных гипогликемических средств.
При одновременном приеме антикоагулянта варфарина или других антикоагулянтов Бисептол может вызывать увеличение протромбинового времени, требует уменьшения дозы этих лекарств.
В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.
У больных, которые применяют индометацин, может увеличиваться концентрация сульфаметоксазола в крови. Описан один случай токсического делирия после одновременного приема бисептола и амантадина. Триметоприм нельзя применять вместе с дофетилид. Назначение триметоприма 260 мг и сульфаметоксазола 800 мг дважды в день в комбинации с дофетилид 500 мг дважды в день в течение 4 дней вызывает повышение максимальной концентрации дофетилида, что приводит к серьезным вентрикулярных аритмий.
У больных пожилого возраста сочетание Ко-тримоксазола с некоторыми мочегонными лекарствами, особенно тиазидными, увеличивает риск тромбоцитопении.
Ко-тримоксазол может повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, особенно у пожилых больных.
При одновременном применении препарата с трициклическими антидепрессантами снижается активность последних.
Препарат снижает надежность пероральной контрацепции.
Препарат тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, которые применяют оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается примерно на 39%, а клиренс фенитоина снижается примерно на 27%.
При одновременном применении препарата больными, принимающих пиримитамин для профилактики малярии в дозе выше 25 мг/неделю, в них может развиться мегалобластная анемия.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамические свойства.
Комбинированный бактерицидный препарат, который содержит сульфаметоксазол-сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирующий синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, и триметоприм-ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиевой кислоты, отвечающей за синтез биологически активной тетрагидрофолиевой кислоты.
Сочетание компонентов, действует на одну цепь биохимических преобразований, приводит к синергизму противобактериальным действия и медленного развития нечувствительности бактерий.
Ко-тримоксазол активен in vitro против Е. Coli (в том числе энтеропатогенных штаммов), индолопозитивных штаммов Proteus spp. (в том числе Р.vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter sp., Hemophilus influenzae, Str.pneumoniae, Shifella flexneri, Shifella sonnei.

Фармакокинетические свойства.

Оба компонента препарата быстро всасываются в кровь из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация обеих составляющих в сыворотке достигается через 1-4 часа после перорального приема. Триметоприм связывается с белками плазмы на 70%, сульфаметоксазол — на 44-62%. Распределение обоих компонентов отличается: ​​сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточной среде, триметоприм — во всех жидкостях организма.
Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба соединения в высоких концентрациях появляются в мокроте, влагалищных выделениях и в жидкости среднего уха.
Объем распределения сульфаметоксазола составляет 360 мл/кг, триметоприма — 2000 мл/кг. Оба компонента метаболизируются в печени: сульфаметоксазол — путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм — путем окисления и гидроксилвания.
Выводится в основном почками путем фильтрации и активной канальцевой секреции.
Концентрация активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 часов с мочой выводится 84, % принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8% — триметоприма.
Период полувыведения составляет 10 часов для сульфаметоксазола и 8-10 часов — для триметоприма. В случае недостаточности почек период полувыведения обоих компонентов удлиняется. Сульфаметоксазол и триметоприм проникают в грудное молоко и поступает в кровоток плода.

Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства.
Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, круглой формы, двоплоски, с гладкими поверхностями, с цельными краями, таблетки «Бисептол» 100 мг/20 мг односторонне гравированные буквами «Вs», таблетки «Бисептол» 400 мг/80 мг — полоска «-», над которой находятся буквы «Вs».

Срок годности.
5 лет.

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка.
По 20 таблеток «Бисептол» 100 мг/20 мг и 400 мг/80 мг в блистерах из фольги ПВХ/Ал в картонной коробке.

Категория отпуска.
По рецепту.

Производитель.
Пабьяницкий фармацевтический завод Польфа АГ.

Местонахождения.
Ул. Пилсудского 5, 95-200 Пабьянице, Польша.

Дата пересмотра.
23.06.10

Буквы:

Оставить комментарий: