Инструкция
по медицинскому применению препарата
Цефотаксим
(Cefotaximе)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: cefotaxime;
(6А,7А)-3[(ацетилокси)метил]-7-[[(^-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино)ацетил]амино]-8- оксо-5-тиа-1 -азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат натрия;
основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, или слабо желтого цвета, гигроскопичный;
Состав лекарственного средства:
цефотаксима натриевой соли стерильной в пересчете на цефотаксим – 1 г.
Форма выпуска.
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа.
Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины и родственные вещества. Код АТС J01D A10.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Препарат Цефотаксим по химической природе близок к цефалоспориновым антибиотикам первого и второго поколений, однако особенности структуры обеспечивают высокую активность его по отношению к грамотрицательным бактериям, устойчивость к действию продуцируемых ими Р-лактамаз. Препарат действует бактерицидно. Обладает широким спектром действия, в том числе в отношении микроорганизмов, которые устойчивы к другим цефалоспоринам и антибиотикам пенициллинового ряда. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp., включая продуцирующие Р-лактамазы, Streptococcus spp., за исключением группы D), к грамотрицательным микроорганизмам (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., в том числе K. рneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus spp.), к анаэробным микроорганизмам (Fusobacterium spp., Veillonella spp.).
К действию препарата непостоянно чувствительны Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.
К действию препарата устойчивы стрептококки группы D, Listeria spp. и метициллиноустойчивые стафилококки.
Фармакоктетика.
При внутримышечном введении препарат быстро всасывается: пик концентрации его в плазме крови наблюдается через 30 минут после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; в эффективных концентрациях обнаруживается в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Период полувыведения препарата составляет 1—1,5 часа. Выводится в значительном количестве с мочой в неизмененном виде (около 30%) и в виде активных метаболитов (около 20%). Частично выводится с желчью.
У пациентов с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста время полувыведения препарата увеличивается примерно в 2 раза.
Прием препарата Цефотаксим-КМП в течение 14 суток в дозе 1 г каждые 6 часов не приводит к существенному накоплению препарата в организме.
Показания к применению.
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
— инфекции бронхолегочной системы (бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс легких);
— менингиты;
— инфекции уха, горла, носа;
— инфекции мочевыводящих путей, почек;
— гинекологические инфекции;
— инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости;
— острая неосложненная гонорея.
В хирургической практике препарат Цефотаксим применяется для снижения риска послеоперационных инфекций, особенно при операциях желудочно-кишечного тракта и урологических операциях.
Способ применения и дозы.
Цефотаксим вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
Для внутримышечной инъекции растворяют 1 г препарата Цефотаксим не меньше чем в 3 мл стерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Для внутривенного струйного введения растворяют 1 г не меньше чем в 4 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3—5 минут.
Для внутривенного капельного введения растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, вводят в течение 50—60 минут.
Приготовленные растворы стабильны до 24 часов при хранении в холодильнике (4—6 °С) и 12 часов при температуре не выше 23°С. Желтовато-янтарный цвет готового раствора не влияет на эффективность и безопасность антибиотика.
Обычная доза препарата Цефотаксим для взрослых и детей старше 12 лет — 1 г через каждые 12 часов. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 2 г через каждые 12 часов или увеличивают число введений до 3—4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной — 12 г.
Обычная суточная доза для новорожденных и детей младшего возраста — 50—100 мг/кг массы тела, которая делится на отдельные приемы с промежутками между ними от 12 до 6 часов. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг. В случае нарушений функции почек дозу уменьшают. При начальной анурии (клиренс креатинина — 5 мл/мин) дозу, обычно, уменьшают наполовину.
Побочное действие.
Возможны аллергические реакции, диарея, тошнота, рвота, эозинофилия, лейкопения, повышение показателей печеночных тестов, уровня щелочной фосфатазы, содержания азота в моче. Могут развиться явления раздражения в местах инъекций, повышение температуры тела.
Противопоказания.
Применение препарата Цефотаксим противопоказано при повышенной чувствительности к препаратам группы цефалоспоринов. Следует соблюдать осторожность при наличии повышенной чувствительности к пенициллинам (возможность аллергических реакций).
Передозировка.
При использовании препарата в высоких дозах существует риск возникновения обратимой энцефалопатии. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.
Особенности применения.
С осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам или другим аллергенам в анамнезе. При необходимости применение Цефотаксима- КМП женщине, кормящей грудью, грудное вскармливание следует прекратить, так как Цефотаксим-КМП проникает в грудное молоко.
Данные о нефротоксичности Цефотаксима отсутствуют, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек дозировка препарата должна определяться степенью повреждения почек. Осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями желудочно¬кишечного тракта в анамнезе. Как и другие цефалоспорины, цефотаксим может обусловливать положительный результат прямого теста Кумбса. При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Во избежание этого следует использовать ферментативный метод.
В исследованиях не выявлено неблагоприятного влияния Цефотаксима на плод, однако, рекомендуется назначать препарат беременным с осторожностью.
Цефотаксим-КМП не влияет на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Цефотаксим при одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия действует синергически. Антибиотики — аминогликозиды и диуретики усиливают нефротоксические свойства препарата.
Раствор препарата Цефотаксим несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Условия и срок хранения.
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15 оС до 25 оС.
Срок годности.
2 года.
Условия отпуска.
По рецепту.
Упаковка.
По 1 г во флаконах. 10 флаконов в пачке.
Производитель.
ОАО «Киевмедпрепарат».
Адрес.
01032, Киев, ул. Саксаганского, 139; тел./факс: (044)216-31-84; 216-14-74