Список категорий:

Список категорий:

Сортировка по алфавиту:

Поиск по сайту:

Поиск по сайту:

Левомицетин — Дарница (chloramphenicol)

2014.03.12 | Категория: Противомикробные | Количество просмотров: 690 | : 0 | Буквы:

УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства здравоохранения Украины
04.01.2013 г. № 5
Регистрационное удостоверение
№ UA/3470/01/01
№ UA/347 0/01/02

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Левомицетин — Дарница
(chloramphenicol)

Также на сайте есть другой препарат с похожим названием: Левомицетин (порошок для раствора); Раствор левомицетина спиртовой.

Состав лекарственного средства:
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: chloramphenicol;
1 таблетка содержит хлорамфеникола (левомицетина ) 250мг или 500мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, и гидроксипропилцеллюлоза, кислота стеариновая.

Лекарственная форма.
Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные средства для системного применения. Код АТС № J01B A01.

Клинические характеристики.
Показания.
Лечение тяжелых анаэробных инфекций (абсцесс мозга) и инфекций брюшной полости (гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей, инфекции мочевыводящих путей), где возбудителями часто являются Bacteroides fragilis. Лечение менингококковой инфекции, бактериального менингита, как эмпирически так и тогда, когда известно, что возбудителями являются чувствительные микроорганизмы, такие как Haemophilus influenzae.
Хлорамфеникол показан также при лечении хламидиоза, бруцеллеза, риккетсиозные инфекции, таких как сыпной тиф, эрлихиоз, трахома и пятнистая лихорадка Скалистых гор.
К бактериальным инфекциям, при лечении которых хлорамфеникол может быть применен в качестве альтернативы другим лекарственным препаратам, относятся серьезные желудочно — кишечные инфекции (в том числе вызванные Salmonella enteritis, Yersinia enteretis, Shigella spp.), брюшной тиф, паратиф, гнойная раневая инфекция, паховая лимфогранулема, тяжелые инфекции, вызванные Haemophilus influenzae, туляремия (особенно при подозрении на менингит). Хлорамфеникол широко применяется для лечения гнойного отита.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к хлорамфениколу, других амфениколив и/или другим компонентам препарата, заболевания крови, угнетение кроветворения, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), беременность и период кормления грудью, острые респираторные заболевания, ангина, выраженные нарушения функции печени и/или почек, дефицит фермента глюкозо -6- фосфатдегидрогеназы; порфирия.
Недопустимо бесконтрольное применение Левомицетина — Дарница и применение его с профилактической целью при легких формах инфекционных процессов, особенно детям.

Применение.
Левомицетин — Дарница применяют внутрь за полчаса до еды.
Взрослые препарат принимают по 250-500 мг 3-4 раза в день. Суточная доза — 2000 мг. В особо тяжелых случаях Левомицетин — Дарница можно применять перорально в дозе до 4000 мг (максимальная суточная доза) в сутки под строгим контролем состояния крови и функции печени и почек. Суточную дозу делят на 3-4 приема.
Разовая доза препарата для детей от 3 ​​до 8 лет составляет 10 мг/кг массы тела, для детей старше 8 лет — по 250 мг. Кратность приема — 3-4 раза в сутки.
Курс лечения Левомицетином — Дарница составляет 7-10 дней. По показаниям при условии хорошей переносимости и отсутствии изменений в кроветворной системе возможно продление курса лечения до 2 — х недель.

Побочные реакции.
Наиболее тяжелыми побочными реакциями являются: апластическая анемия, угнетение функции костного мозга и «серый синдром».
Также наблюдается развитие побочных реакций со стороны следующих органов и систем:
Неврологические нарушения: психомоторные расстройства, депрессия, делирий, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галюцинации, снижение остроты зрения и слуха, нарушение ощущения вкуса, головная боль, энцефалопатия.
ЖКТ: диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 час после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит (в т.ч. перианальный дерматит), угнетение микрофлоры кишечника, дисбактериоз, энтероколит, стоматит, глоссит.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения: угнетение костного мозга, ретикулоцитопения, уменьшение уровня гемоглобина в крови, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, редко — апластическая анемия, гипопластическая анемия, агранулоцитоз, цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм. Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, крапивница, анафилаксия.
Другие: гипертермия, вторичная грибковая инфекция, реакция бактериолиза (реакция Яриша — Гексгеймера), коллапс (у детей).

Передозировка.
Симптомами передозировки являются «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром у детей раннего возраста), при относительном передозировке (причиной развития является накопление левомицетина, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) — голубовато — серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхания, снижение нервных реакций, сердечно — сосудистая недостаточность, циркуляторный коллапс, ацидоз, угнетение миокардиальной проводимости, кома и летальный исход. «Серый синдром» также может наблюдаться у пациентов с нарушением функции печени и почек и является следствием кумуляции препарата. «Серый синдром» проявляется при концентрации хлорамфеникола в плазме крови более 50 мкг/мл.
Лечение. Промывание желудка, прием солевого слабительного, активированного угля, высокая очистительная клизма. В тяжелых случаях — симптоматическая терапия, гемосорбция.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Использование хлорамфеникола противопоказано в период беременности. Во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Дети.
Препарат в данной лекарственной форме применяют для лечения детей старше 3 лет.

Особенности применения.
Препарат следует применять только под наблюдением врача. Хлорамфеникол может привести к серьезной угнетение функции костного мозга, которая может вызвать развитие агранулоцитоза, тромбоцитопенической пурпуры или апластической анемии. Эти последствия со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с высокой дозой, длительным применением или повторными курсами, но они могут возникнуть и при употреблении сравнительно низких доз. Хлорамфеникол нельзя назначать пациентам с уже существующим угнетением функции костного мозга или дискразией крови. Следует избегать применения хлорамфеникола с другими лекарственными средствами, которые могут вызвать угнетение функции костного мозга. Для повышения безопасности лечения препаратом следует, если это возможно, проводить мониторинг его концентрации в сыворотке крови. Терапевтический диапазон составляет 5-15 мкг/мл. Мониторинг особенно необходим для пациентов с заболеваниями печени, а также пациентам пожилого возраста, больным с заболеванием почек и лицам, получающим другие препараты, с которыми хлорамфеникол может взаимодействовать. При применении необходимо проводить контроль картины крови. Данные по любому вредного воздействия на элементы крови является указанием немедленно прекратить терапию препаратом.
Предварительное лечение цитостатиками или лучевая терапия могут приводить к накоплению хлорафеникола в организме и развития токсических реакций в виде угнетение костного мозга, нарушение функции печени. Уменьшенные дозы следует назначать пациентам с печеночной недостаточностью.
Чрезмерная концентрация хлорамфеникола в плазме крови может возникать после применения обычной дозы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Следует уменьшить дозу препарата или увеличить интервал между приемами.
Хлорамфеникол нельзя применять при лечении легких инфекций или с целью профилактики, а также при любых инфекциях, для которых доступны менее токсичные антибиотики. Также следует избегать повторных курсов пролонгации лечения.
С осторожностью применять при сердечно — сосудистых заболеваниях и склонности к аллергическим реакциям. Применение хлорамфеникола приводит к увеличение частоты микробных инфекций полости рта, замедление процессов заживления и кровоточивости десен, что может быть проявлением миелотоксичности. Стоматологические вмешательства надо по возможности завершить до начала лечения.
Назначение хлорамфеникола может провоцировать острые приступы порфирии. Препарат опасен для применения пациентам с порфирией.
Хлорамфеникол может влиять на развитие иммунной ответы, его нельзя назначать при проведении активной иммунизации.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
С осторожностью следует применять препарат лицам, занимающимся видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном его применении с противоэпилептическими препаратами (фенобарбиталом, фенитоином), косвенными антикоагулянтами (дикумарином варфарином) отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения, повышение их концентрации в плазме и повышение их токсичности. Пероральные гипогликемические препараты (хлорпропамид, толбутамид). При применении с хлорамфениколом отмечается усиление действия пероральных гипогликемических препаратов (за счет подавления метаболизма в печени и повышение их концентрации в плазме крови). Фенобарбитал, рифампицин, рифабутин — снижают концентрацию хлорамфеникола в плазме крови путем ускорения его метаболизма в печени. При одновременном применении с парацетамолом может наблюдаться удлинение периода полувыведения хлорамфеникола.
Фенитоин. При одновременном применении может наблюдаться как снижение, так и повышение
концентрацию хлорамфеникола в плазме крови.
Циклоспорин — при одновременном применении с хлорамфениколом может наблюдаться повышение уровня циклосопорину в плазме. При одновременном применении данных препаратов необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина.
Циклофосфамид — одновременное применение удлиняет период полувыведения циклофосфамида с 7,5 до 11,5 часа.
Такролимус — при одновременном применении с хлорамфениколом может наблюдаться повышение уровня такролимуса в плазме. При одновременном применении дозу такролимуса необходимо корректировать.
Левомицетин снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.
Макролиды (эритромицин, олеандомицин, клиндамицин), линкозамиды (линкомицин), Полиены антибиотики (нистатин, леворин) — при одновременном применении хлорамфеникола с этими препаратами отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Циклосерин — одновременное применение усиливает нейротоксичность хлорамфеникола.
Лекарственные средства, подавляющие кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики, циметидин, ристомицин) — одновременное применение может повысить риск угнетения функции костного мозга и тяжесть его проявлений.
Эстрагоносодержащие пероральные контрацептивы, препараты железа, фолиевой кислоты, цианокобаламина — хлорамфеникол может снижать эффективность этих препаратов.
Этанол — при одновременном приеме этанола возможен развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.

Хлорамфеникол является антибиотиком с широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также некоторых других микроорганизмов. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Действие препарата связано с нарушением процесса синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т -РНК на рибосомы. Хлорамфеникол вызывает главным образом бактериостатическое действие на патогенные микроорганизмы, хотя она может быть бактерицидным в отношении некоторых микроорганизмов, включая Haemophilus influenzae, Neisseria miningitidis и Streptococcus pneumoniae, при более высоких концентрациях.

Спектр активности.
Хлорамфеникол активен против многих видов бактерий.
Грамположительные микроорганизмы, включая Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и анаэробы, такие как Peptococcus и Peptostreptococcus spp., является обычно чувствительными к хлорамфениколу. Однако грамположительные коки, в том числе такие, как стафилококки Staphylococcus epidermidis и некоторые штаммы Staphylococcus aureus и стрептококки, например, Str. pneumoniae, Str. pyogenes и viridans, метициллин — резистентные стафилококки и Enterococcus faecalis обычно оказывались устойчивыми к хлорамфениколу.
Грамотрицательные кокки, такие как Neisseria meningitidis и Neisseria gonorrhoeae, как правило, очень чувствительны к препарату, как и Haemophilus influenzae и ряд других грамотрицательных бактерий, включая Bordetella pertussis, Brucella abortus, Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Pasteurella и Vibrio spp. Enterobacteriaceae различаются по своей чувствительности, многие штаммы обнаружили приобретенную резистентность, однако Escherichia coli и штаммы Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella и Yersinia spp. чувствительны к хлорамфеникола. Многие штаммы Enterobacter, индол — положительных Proteus и Serratia spp. устойчивые, или в лучшем случае умеренно чувствительны к хлорамфениколу. Pseudomonas aeruginosa неизменно устойчивы, хотя Burkholderia (ранее Pseudomonas) spp. подвержены воздействию. Некоторые грамотрицательные анаэробы (Bacteroides fragilis, Veillonella и Fusobacterium spp.). Чувствительны или умеренно чувствительны к препарату. Другие чувствительные к хлорамфеникола микроорганизмы: Actinomyces spp., Leptospira spp., Спирохеты. Такие микроорганизмы, как Treponema pallidum, Chlamydiaceae, Mycoplasma spp. и Rickettsia spp., Nocardia spp. Устойчив к действию препарата. Хлорамфеникол неэффективен по отношению к грибам, простейших и вирусов.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Фармакокинетика.
Хлорамфеникол при приеме внутрь легко усваивается. Концентрация в крови 10 мкг/мл или больше может быть достигнута через 1 или 2 ч после однократного перорального приема в дозе 1 г, а концентрации в крови приблизительно 18,5 мкг/мл определялась после приема нескольких доз 1 г препарата. Хлорамфеникола пальмитат при приеме внутрь гидролизуется до всасывания в пищеварительном тракте до хлорамфеникола и натрия сукцината; такой гидролиз может быть неполным у новорожденных и младенцев, способствует непостоянной фармакокинетике препарата в этой возрастной группе. Хлорамфеникол легко попадает в ткани и жидкости тела, попадает в спинномозговую жидкость, создавая концентрации около 50 % от существующих в крови (даже при отсутствии воспаления мозговых оболочек), он диффундирует через плаценту, проникает в грудное молоко, и в водную и стекловидную жидкость глаз. Примерно до 60 % принятой дозы препарата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения хлорамфеникола находится в пределах от 1,5 до 4 часов, период полувыведения более длительным у больных с тяжелой печеночной недостаточностью , а также гораздо больше у новорожденных . Почечная недостаточность имеет сравнительно небольшое влияние на период полувыведения действующего вещества препарата благодаря его интенсивному метаболизму, но может привести к накоплению неактивных метаболитов. Хлорамфеникол выделяется в основном с мочой, но только 5-10 % от пероральной дозы — в неизмененном виде , остальные инактивируется в печени, в основном путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Около 3 % выделяется в желчь. Однако, большая часть поглощается и лишь около 1%, в ​​основном в неактивной форме, выделяется с фекалиями. Абсорбция, метаболизм и выведение хлорамфеникола подвержены значительным межличностных вариаций, особенно у младенцев и детей, что делает необходимым мониторинг концентрации в плазме крови для определения фармакокинетики у данного пациента.

Фармацевтические характеристики.
Основные физико — химические свойства: таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.

Срок годности.
5 лет.

Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке; по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Категория отпуска.
По рецепту.

Производитель.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Дата пересмотра.
4.01.2013 г.

Буквы:

Оставить комментарий: