Приказ
Министерства здравоохранения Украины
28.03.12 № 213
Регистрационное удостоверение
№ UA 6100/01/01
Инструкция
по медицинскому применению препарата
Метронидазол -Здоровье
(Metronidazole-zdorovye)
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: metronidazole; 1 таблетка содержит метронидазола 250 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая.
Лекарственная форма.
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола. Код АТС J1Х D01.
Клинические характеристики.
Показания.
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: амебиаз; урогенитальный трихомониаз; неспецифические вагиниты; лямблиоз; хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами; замена внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами; комбинированная терапия язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в схемах эрадикации Helicobacter pylori.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к производным 5- нитроимидазола, другим компонентам препарата. Не следует применять препарат одновременно с дисульфирамом или алкоголем.
Применение.
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.
Амебиаз:
Взрослые: 1,5 г в сутки ( в 3 приема ) в течение 7 дней.
Дети: ( с массой тела > 20 кг): доза из расчета 30-40 мг/кг в сутки в 3 приема в течение 7 дней.
Трихомониаз:
Проводится лечение обоих половых партнеров.
Женщины: по 1 таблетке 2 раза в сутки и 1 вагинальный суппозиторий (500 мг) в течение 10 дней.
Мужчины: обычно по 1 таблетке дважды в сутки утром и вечером во время еды в течение 10 дней или 750 мг утром и 1250 мг вечером в течение 2 дней. Назначают также 2 г метронидазола однократно.
Бактериальный вагинит:
Взрослые: 500 мг (2 таблетки по 250 мг) утром и вечером в течение 7 дней или 2 г метронидазола 1 раз в день.
Лямблиоз:
Лечение проводится в течение 5 дней.
Взрослые: 750-1000 мг в сутки в 2 приема.
Дети 10-15 лет: 500 мг в сутки в 2 приема.
Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями:
Взрослым и детям старше 12 лет: в начале лечения по 1 -1,5 г за один прием, затем 1 таблетка по 250 мг три раза в сутки во время еды или после нее к периоду непосредственной подготовки пациента к операции.
Инфекции, вызванные анаэробными бактериями:
Метронидазол применяют в монотерапии или в сочетании с другими антибактериальными средствами. Обычно курс лечения составляет 7 дней.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 1-2 таблетки 250 мг три раза в день во время или после еды.
Дети в возрасте от 6 лет до 12 лет (с массой тела > 16 кг): из расчета 20-30 мг/ кг в сутки (1 таблетка дважды в сутки).
Эрадикация Helicobacter pylori:
Метронидазол следует применять не менее 7 дней вместе с другими препаратами для эрадикации Helicobacter pylori.
Взрослые: по 500 мг (2 таблетки 250 мг) в 2 приема в сутки в течение 7-14 дней.
Особых указаний по применению детям нет.
Побочные реакции.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, тяжесть/боль в эпигастрии, диарея, запор, анорексия, металлический привкус, горечь и сухость во рту, глоссит, стоматит; очень редко – панкреатит, повышение уровня печеночных ферментов, холестатический гепатит.
Со стороны сердечно – сосудистой системы: выравнивание зубца Т на ЭКГ.
Со стороны органов зрения: преходящие нарушения зрительных функций (диплопия, миопия).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, повышенная возбудимость, депрессия, нарушение сна, слабость, галлюцинации; очень редко – энцефалопатии (спутанность сознания) и пидгостриы мозочковиы синдром (атаксия, дизартрия, нистагм, тремор), которые проходят после прекращения приема препарата.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, редко – агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: заложенность носа, лихорадка, артралгия, крапивница, кожные высыпания, гиперемия, зуд, ангионевротический отек, крайне редко – анафилактический шок.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, энурез, кандидоз, окрашивание мочи в красно – коричневый цвет.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; в тяжелых случаях – периферическая нейропатия и судороги.
Лечение: симптоматическое лечение, гемодиализ. Специфического антидота нет.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в I триместре беременности.
Назначение препарата во II-III триместрах беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить. Кормление грудью можно возобновить не ранее чем через 24-48 часов после завершения лечения.
Дети.
Препарат применяют детям в возрасте от 6 лет.
Особенности применения.
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями ЦНС, тяжелой печеночной недостаточностью и печеночной энцефалопатией, пациентам, которые лечились ГКС и склонны к появлению отеков. Появление атаксии, головокружения, спутанности сознания требует прекращения терапии препаратом.
После применения препарата может развиться кандидоз полости рта, влагалища или пищеварительного тракта, которые требуют соответствующего лечения.
В случае терапии препаратом более 10 дней следует контролировать состав крови: при появлении лейкопении решения о продолжении лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Препарат может изменять некоторые показатели лабораторных исследований (АЛТ, АСТ, ЛДГ, триглицеридов, глюкозы), способен зафиксировать трепонемы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В связи с возможностью развития головокружения при приеме препарата следует соблюдать осторожность пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Принадлежит к ингибиторам цитохрома Р450 ЗА4 (CYPЗА4) и поэтому может замедлять биотрансформацию препаратов, метаболизирующихся с участием этого фермента. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов (что приводит к удлинению протромбинового времени) и солей лития. Эффекты метронидазола ослабляют фенитоин и фенобарбитал (активируя микросомальное окисления метронидазола и усиливая его выведение); усиливает – циметидин (подавляет биотрансформацию метронидазола в печени). Противомикробное действие метронидазола усиливают сульфаниламиды. Несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается протромбина реакция). При одновременном назначении с дисульфирамом возможно развитие различных неврологических симптомов (интервал между назначением этих препаратов должен составлять не менее 2 недель). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромидом), а также с астемизолом и терфенадином (возможны изменения на ЭКГ, развитие аритмии, блокады сердца, обморок). Может привести к значительному токсического воздействия бусульфана, повышая его уровни в плазме. Снижает клиренс 5- фторурацила, что может усиливать токсичность последнего.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Антибактериальное, антипротозойное средство. Производное нитроимидазола.
Механизм действия обусловлен проникновением внутрь микроорганизма молекулы препарата, встраиванием его нитрогруппы в дыхательную цепь простейших и анаэробов, что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. У некоторых видов анаэробов подавляет синтез ДНК и вызывает ее деградацию (разрыв нитей).
Спектр действия включает простейшие:
Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., Leishmania
spp.;
Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Бактероиды, включая группу Bacteroides (B. fragilis, B. caccae, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus); Fusobacterium spp.;
Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); Bilophilia; Prophyromonas; Veilonella spp.;
Анаэробные грамположительные палочки:
Clostridium spp., чувствительные штаммы Eubacterium spp.;
Анаэробные грамположительные кокки:
Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Трихомонацидное действие (гибель примерно 99 % вышеприведенных простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 часов. Для анаэробных микроорганизмов минимальная бактериостатическое концентрация, вызывает 90 % их гибели, составляет 8 мкг/мл. Активен в отношении Mobiluncus, Mycoplasma hominis, простейших Entamoeba histolytica, Balantidium coli.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу устойчивы факультативные анаэробы и облигатные аэробы.
Неактивен в отношении видов Actinomyces, Candida albicans.
Фармакокинетика.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта.
Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность – не менее 80 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-3 часа после приема и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от принятой дозы (после приема внутрь доз 250 мг, 500 мг и 2 г максимальная концентрация в сыворотке крови составляет 6, 12 и 40 мкг/мл соответственно). Связывание с белками плазмы незначительное – менее 20 %. хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в большинстве тканей и жидкостей, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, семенную жидкость, влагалищный секрет, амниотическую жидкость, полости абсцессов; проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования, окисления и конъюгации с глукуроновою кислотой; образует неактивные и активный метаболиты. Основной метаболит (2 – оксиметронидазол) также антипротозойное и противомикробным действием. Период полувыведения при нормальной функции печени – 6-12 часов, при алкогольном поражении печени удлиняется до 10-29 часов. Экскретируется почками (60-80 % принятой дозы) и кишечником (6-15 %); в неизмененном виде выводится почти 20 %.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико – химические свойства: таблетки белого или белого с желтовато – зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.
Срок годности.
5 лет.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
Таблетки по 250 мг № 20 (20×1), № 20 (10×2) в блистерах в коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ООО «Фармекс Групп».
Местонахождения.
Украина, 08300, Киевская область, г. Борисполь, ул. Шевченко, 100.
Дата пересмотра.
07.03.2013