Инструкция
по медицинскому применению препарата
Азитрал
(AZITRAL)
Азитрал аналоги: Азитромакс (таблетки); Азитромицин (таблетки); Азитромицин (капсулы); Азитромицин – Фармекс (порошок для приготовления инфузий); Азицин (таблетки); Азитро Сандоз (порошок для оральной суспензии); Азитро Сандоз (таблетки); Азитрокс (таблетки 250-500); Азитрокс (порошок для оральной суспензии); Азитром (таблетки); Азицин (капсулы); Азиаджио (таблетки); Азитрал (таблетки); Азинорт (таблетки).
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: azithromycin; 1 капсула содержит азитромицина 250 мг в форме азитромицина дигидрата;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Лекарственная форма.
Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. Азитромицин. Код АТС J01F A10.
Клинические характеристики.
Показания.
Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
— Инфекции дыхательных путей — бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония;
— Инфекции ЛОР-органов — синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит;
— Инфекции кожи и мягких тканей — хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы;
— Инфекции, передающиеся половым путем — неосложненный уретрит, цервицит;
— Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим макролидных антибиотиков. Тяжелые нарушения функции печени и / или почек, электролитного баланса (особенно в случаях гипокалиемии и гипомагниемии). Клинически выраженная брадикардия, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность. Беременность (кроме случаев крайней необходимости), период кормления грудью.
Не применять одновременно с препаратами алкалоидов спорыньи.
Не назначают детям с массой тела менее 45 кг.
Способ применения и дозы.
Азитрал необходимо применять за один час до или через два часа после еды, поскольку одновременный прием пищи нарушает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в сутки.
Взрослым и детям с массой тела более 45 кг. При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) назначают 500 мг (2 таблетки) в течение 3 дней.
При хронической мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день — 1 г (4 таблетки), затем — по 500 мг (2 таблетки) с 2-го по 5-й день.
При инфекциях, передающихся половым путем: 1 г (4 таблетки) однократно.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 1 г (4 таблетки) в течение 3 дней в составе комплексной терапии.
При acne vulgaris: курсовая доза составляет 6 г. Рекомендуется следующая схема лечения: в первые 3 дня назначают по 500 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки, последующие 9 недель — по 500 мг (2 таблетки) 1 раз в неделю, причем на второй неделе разовую дозу (2 таблетки) принимают через 7 дней после предыдущего приема.
В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом 24 часа.
Для пациентов пожилого возраста нет необходимости изменять дозировку.
Детям с массой тела менее 45 кг применяют препараты азитромицина в другой лекарственной форме.
Пациенты с нарушенной функцией почек: больным с легкой или средней тяжести почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата при тяжелых нарушениях функции почек нет.
Пациенты с нарушенной функцией печени: поскольку печень является главным органом выведения азитромицина, больным с тяжелой печеночной недостаточностью препарат не применяют.
Побочные реакции.
Со стороны крови: тромбоцитопения, транзиторная слабая нейтропения.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение / вертиго, головная боль, сонливость, синкопе, судороги, нарушение вкуса, нарушение обоняния, парестезии, астения, бессонница.
Психические расстройства: редко — агрессивность, беспокойство, гиперактивность, тревожность, нервозность.
Со стороны органа слуха: ухудшение слуха, глухота, звон в ушах (большинство из этих проблем являются обратимыми).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; аритмия, связанная с желудочковой тахикардией; редко — удлинение QT-интервала, трепетание / мерцание желудочков, артериальная гипотензия, боль в грудной клетке.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль / спазмы в животе, жидкий стул, анорексия, диспепсия, запор, изменение цвета языка, панкреатит, снижение аппетита, гастрит, метеоризм; в единичных случаях — псевдомембранозный колит.
Со стороны пищеварительной системы: редко — гепатит, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха; в единичных случаях — некротический гепатит, дисфункция печени (что в редких случаях приводит к летальному исходу).
Со стороны кожи: зуд, сыпь, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы: вагинит.
Другие: анафилаксия, включая отеки (в единичных случаях приводит к летальному исходу), кандидоз.
Передозировка.
Симптомы: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота и понос.
Лечение: зондовое промывание желудка. Терапия симптоматическая.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Назначение препарата в период беременности допустимо только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Азитром выделяется в грудное молоко, поэтому его не назначают в период кормления грудью или прекращают кормление.
Дети.
Препарат в данной лекарственной форме назначают детям с массой тела более 45 кг.
Особенности применения.
Аллергические реакции.
В редких случаях сообщалось о способности азитромицина вызывать серьезные побочные реакции (редко — летальные), такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций сопровождались рецидивирующими симптомами и требовали более длительного наблюдения и лечения. После окончания лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Удлиненные сердечная реполяризация и интервал Q-, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетание / мерцание желудочков, наблюдались при лечении другими макролидные антибиотики. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с врожденной или приобретенной пролонгацией интервала QT, с нарушениями электролитного баланса, особенно при наличии гипокалиемии и гипомагниемии.
Стрептококковые инфекции.
Пенициллин является препаратом первого ряда при лечении фарингита / тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes, а также в профилактике острого ревматического полиартрита. Азитромицин целом эффективен в лечении стрептококковой инфекции ротоглотки, но нет никаких данных, как пидтведжують его эффективность в профилактике острого ревматического полиартрита.
Суперинфекции.
Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например, микозы).
Почечная недостаточность.
У пациентов с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина> 40 мл / мин) нет необходимости изменять дозу.
Печеночная недостаточность.
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печени.
Общие указания.
В случае пропуска приема дозы ее следует принять как можно раньше, а последующие дозы — с интервалом в 24 часа.
Необходимо соблюдать перерыва (2:00) при одновременном применении антацидов.
Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с недостаточностью лактазы, галактоземии или синдромом нарушения всасывания глюкозы / галактозы.
В период лечения следует воздерживаться от употребления спиртных напитков.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Следует обратить внимание на одновременное применение препарата с теофиллином, терфенадином, варфарином, карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигоксином, эрготамином, циклоспорином, поскольку макролидные антибиотики могут усиливать эффект вышеупомянутых препаратов.
В отличие от большинства макролидов, азитромицин не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р450.
Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина. Фармацевтически несовместим с гепарином.
Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять QT-интервал.
Антациды.
При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшились на 30%. Изменения фармакокинетики азитромицина при применении циметидина за 2 ч до применения азитромицина отсутствовали. Антацидные средства замедляют всасывание азитромицина. Рекомендуется соблюдать интервал не менее 2 ч между приемом препарата и антацида.
Карбамазепин.
Азитромицин не оказывает значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.
Циклоспорин.
Некоторые макролидные антибиотики влияют на метаболизм циклоспорина. При необходимости комбинированного лечения следует проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.
Антикоагулянты кумариновые.
При одновременном применении азитромицина и варфарина или кумаринподибних пероральных антикоагулянтов повышается риск возникновения кровотечений. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.
Дигоксин.
У некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Поэтому в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентраций дигоксина и проводить мониторинг уровней дигоксина.
Метилпреднизолон.
В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не проявил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Терфенадин.
В фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.
Теофиллин.
Комбинированное применение теофиллина и азитромицина иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.
Зидовудин.
Одноразовые дозы 1000 мг и многократные дозы по 1200 мг или 600 мг азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику или выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах в периферийном кровообращения.
Диданозин.
При одновременном применении суточных доз 1200 мг азитромицина с диданозином не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Рифабутин.
Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у лиц, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не была установлена.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Азитромицин — представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Связывается с субъединицей 50S рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов, угнетая РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.
Имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки — Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококки групп С, F и G, S.viridans; Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии — Haemophilus influenzae, Н.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы — Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species, а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Не влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.
Фармакокинетика.
После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет около 37% (эффект «первого прохождения»). При приеме внутрь 500 мг азитромицина максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается через 2,5–3 ч и составляет 0,4 мг / л. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10–100 раз выше, чем в сыворотке крови. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Препарат в большом количестве накапливается в фагоцитах, транспортирующих его в места инфекции и воспаления, где постепенно высвобождают в процессе фагоцитоза.
С белками связывается обратно пропорционально концентрации в крови (7–50% препарата). Почти 35% метаболизируется в печени путем деметилирования, теряя активность.
Более 50% дозы выводится с желчью в неизмененном виде, около 4,5% — с мочой в течение 72 часов.
Период полувыведения из плазмы составляет 14–20 часов (в интервале 8–24 часа после приема препарата) и 41 час (в интервале 24–72 часа). Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику.
С возрастом параметры фармакокинетики не изменяются у мужчин (65–85 лет), у женщин растет Сmax — на 30–50%.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета размером «0», наполненные белым порошком.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 6 капсул в блистере в картонной коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Шрея Лайф Саенсиз ПВТ ЛТД.
Местонахождение.
Шрея Хаус, 301 / А, Перейра Хилл Роуд. Андер (Ист.), Мумбаи — 400099, Индия.