Инструкция
по медицинскому применению препарата
Азитромакс (AZITHROMAX)
Азитромакс аналоги: Азитромицин (таблетки); Азитромицин (капсулы); Азитромицин – Фармекс (порошок Азинорт); Азицин (таблетки); Азитро Сандоз (порошок для оральной суспензии); Азитро Сандоз (таблетки); Азитрокс (таблетки 250-500); Азитрокс (порошок для оральной суспензии); Азитром (таблетки); Азитро (таблетки); Азицин (капсулы); Азиаджио (таблетки); Азинорт (таблетки).
Состав лекарственного средства:
Действующее вещество: азитромицин (азитромицин моногидрат гемиеталонат).
Таблетки по 250 мг.
1 таблетка содержит 250 мг азитромицина;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон, полоксамер 188, лактоза, тальк, магния стеарат, опадри розовый;
состав пленочного красителя титана диоксид (Е 171, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, красители: желтый закат (Е 110), D & C красный № 27, FD & C красный № 40 (Е 129), индигокармин (Е 132).
Таблетки по 600 мг.
1 таблетка содержит 600 мг азитромицина;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон, полоксамер 188, лактоза, тальк, магния стеарат, опадри белый;
состав пленочного покрытия: титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, полисорбат.
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Код АТС J01F A10.
Клинические характеристики.
Показания.
Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
— Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
— Инфекции нижних дыхательных путей: бактериальные бронхиты, внебольничной пневмонии;
— Инфекции кожи и подкожной клетчатки (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);
— Инфекции, передающиеся половым путем (неосложненный уретрит, цервицит);
— Профилактика диссеминации комплекса Mycobacterium avium у пациентов с ВИЧ-инфекцией в качестве монотерапии или в комбинации с рифабутином.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину или другим антибиотикам из группы макролидов или к любому компоненту препарата.
Беременность, период кормления грудью. Дети с массой тела менее 45 кг. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи.
Способ применения и дозы.
Применяют внутрь.
Прием таблеток с пищей не влияет на абсорбцию препарата, поэтому их можно принимать одновременно с пищей или без нее.
Взрослые и дети с массой тела более 45 кг.
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи, подкожной клетчатки:
— 500 мг однократно в первый день и по 250 мг в течение следующих 4 дней (курсовая доза — 1,5 г) или по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 суток.
Инфекции мочеполовой системы:
— Лечение негонококкового уретрита и цервицита, вызванного Clamydia trachomatis — однократный прием 1 г Азитромаксу (4 таблетки по 250 мг);
— Лечение уретрита и цервицита, вызванных Neisseria gonorrhoae: однократный прием 2 г Азитромаксу (8 таблеток по 250 мг).
Профилактика диссеминации комплекса Mycobacteriumavium.
Рекомендуемая доза Азитромаксу — 1200 мг (2 таблетки по 600 мг) один раз в неделю. Лечение можно проводить с применением необходимой дозы рифабутина.
При нарушениях функции почек и печени.
Пациентам с умеренными нарушениями функции печени и почек нет необходимости уменьшать дозу препарата.
Азитромицин не следует назначать пациентам с выраженной печеночной патологией и острой почечной недостаточностью.
Пациенты пожилого возраста.
Пациентам пожилого возраста с нормальными функциями почек и печени при рекомендуемом курсе приема азитромицина коррекция дозы не требуется
Побочные реакции.
Для оценки частоты побочных реакций использовалась следующая классификация:
очень часто (≥10%), частые (≥1% — <10%), редкие (≥0,1% — <1%), редко (≥0,01% — <0,1%), редкие (<0,01%).
Чаще всего были жалобы на побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе. Потенциально опасные эффекты, включая ангионевротический отек и холестатическая желтуха, наблюдались менее чем в 1% случаев.
Аллергические реакции:
Одиночные (0,01% — 0,1%): отек, анафилактический шок (редко — летальные случаи), сывороточная болезнь, крапивница, васкулит, ангионевротический отек, сыпь.
Кожные реакции:
Одиночные (0,01% — 0,1%): мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Одиночные (0,01% — 0,1%): желудочковая и синусовая тахикардия, артериальная гипотензия, удлинение интервала QT и фибрилляция желудочков. Эти явления исчезали после прекращения терапии.
Со стороны пищеварительной системы:
Частые (1% — 10%): диарея,
Нечастые (0,1% — 1%): анорексия, запор, дегидратация, тошнота, рвота (которое приводило к деградации), изменение цвета языка.
Одиночные (0,01% — 0,1%): псевдомембранозный колит, панкреатит.
Нарушение функции печени:
Одиночные (0,01% — 0,1%): токсический гепатит, холестатическая желтуха, случаи некроза печени, печеночная недостаточность (которая, в свою очередь, приводило к летальному исходу).
Со стороны мочеполовой системы:
Нечастые (0,1% — 1%): вагинит.
Одиночные (0,01% — 0,1%): интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Со стороны крови:
Одиночные (0,01% — 0,1%): тромбоцитопения.
Со стороны центральной нервной системы:
Нечастые (0,1% — 1%): беспокойство, нервозность, судороги.
Одиночные (0,01% — 0,1%): агрессивное поведение, головокружение, повышенная активность, эпилептический приступ, возбуждение, потеря сознания.
Со стороны органов чувств:
Одиночные (0,01% — 0,1%): нарушение слуха (потеря слуха, тугоухость, шум в ушах), головокружение, изменение вкуса, нарушение зрения.
общие:
Одиночные (0,01% — 0,1%): астения, парестезии, слабость, мышечная боль, артралгия.
Изменения лабораторных показателей:
Более 1%: снижение количества гемоглобина, лимфоцитов, моноцитов, уровня гематокрита, альбуминов и глюкозы в крови. Повышение уровня КФК, калия, АЛТ, ГГТП и АСТ, креатинина, глюкозы, количества тромбоцитов, эозинофилов и моноцитов в сыворотке крови.
Менее 1%: лейкопения, нейтропения, уменьшение количества тромбоцитов, повышение щелочной фосфатазы, билирубина, ЛДГ и фосфатов в сыворотке крови. Большинство изменений лабораторных показателей имели обратимый характер.
Передозировка.
При применении азитромицина в более высоких дозах, чем рекомендовано, наблюдались симптомы, характерные для побочных реакций. Типичные симптомы передозировки: обратимое нарушение слуха, выраженные тошнота, рвота, диарея.
Лечение: в случае передозировки необходимо промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненных функций организма.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Азитромицин в период беременности и кормления грудью не применяют.
Дети.
Для лечения детей с массой тела менее 45 кг назначают азитромицин в виде суспензии.
Особенности применения.
Перед началом лечения азитромицином следует взять материал для выявления возбудителя инфекции и определения его чувствительности к азитромицину. Лечение можно начинать до получения выводов, а после получения необходимо откорректировать лечение.
Применение при нарушениях функции почек и печени.
Пациентам с умеренными нарушениями функции печени и почек нет необходимости уменьшать дозу препарата.
Азитромицин не следует назначать пациентам с выраженной печеночной недостаточностью и острой почечной недостаточностью.
Применение у лиц пожилого возраста.
Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек и печени при рекомендуемом курсе приема азитромицина коррекция дозы не требуется.
Азитромицин следует с осторожностью назначать пациентам при сердечных заболеваниях.
Азитромицин не следует назначать пациентам с пневмонией, которым пероральное применение антибактериального средства Не рекомендуется вследствие тяжести болезни или наличия одного из факторов риска: фиброз мочевого пузыря, нозокомиальная инфекция, бактериемия или подозрение на нее, пожилой возраст, умственная недостаточность, необходимость госпитализации, серьезные сопутствующие заболевания, которые могут привести к снижению ответа организма на инфекцию (учитывая иммунодефицит и функциональную асплению).
Азитромицин является препаратом второго выбора при лечении фарингита и тонзиллита, вызванных Str. pyogenes. Азитромицин не показан для лечения инфицированных ожоговых ран.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами, поскольку азитромицин может вызвать головокружение и нарушение зрения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Антацидные препараты
Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, замедляют всасывание, перерыв между приемами препаратов должна быть 2:00.
Аторвастатин
Применение аторвастатина (10 мг ежесуточно) и азитромицина (500 мг ежесуточно) не влияло на уровень плазменной концентрации аторвастатина (ингибирование редуктазы коэнзима, А).
Карбамазепин
Не было отмечено каких-либо значительных изменений уровня плазменной концентрации карбамазепина или его метаболита при совместном применении с азитромицином.
Цетиризин
При совместном применении азитромицина (5-дневный курс) и цетиризина (20 мг) фармакокинетические показатели не изменялись, не наблюдалось значительных изменений интервала QT.
Циметидин
Прием циметидина (800 мг) за 2 часа до приема азитромицина не влиял на абсорбцию азитромицина.
Пероральные антикоагулянты кумаринового типа
При совместном применении варфарина и азитромицина рекомендуется контролировать протромбиновое время. Совместное применение макролидов и варфарина вызывает усиление антикоагуляции.
Циклоспорин
При необходимости совместного применения этих препаратов следует контролировать фармакокинетические показатели ципроспорину и регулировать дозу препарата.
Диданозин
Ежедневный прием 1200 мг азитромицина не влиял на фармакокинетические показатели диданозина.
Эфавиренз
Назначение азитромицина в дозе 600 мг однократно не влияет на фармакокинетические показатели эфавиренза (при приеме в дозе 400 мг в течение недели).
Флуконазол
Одноразовый прием 1200 мг азитромицина не влиял на фармакокинетику флуконазола (при однократном пероральном приеме 800 мг).
Индинавир
Одноразовый прием 1200 мг азитромицина не влиял на фармакокинетические показатели индинавира (при приеме дозы 800 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней).
Мидазолам
Прием 15 мг мидазолама и 500 мг / сутки азитромицина в течение 3 дней не влиял на фармакокинетику и фармакодинамику мидазолама.
Нелфинавир
При совместном применении нелфинавира и азитромицина следует наблюдать за пациентом для своевременного выявления побочных эффектов.
Рифабутин
Совместное применение азитромицина и рифабутина не влияет на фармакокинетику этих препаратов.
Силденафил
При применении азитромицина (500 мг ежедневно в течение 3 дней) и силденафила не отмечено изменений AUC, Cmax, Nmax, времени выведение силденафила или его основного метаболита.
Теофиллин
Совместное применение макролидов и теофиллина приводит к повышению уровня плазменной концентрации теофиллина. Прием азитромицина не влияет на фармакокинетику теофиллина и не зависит от дозы (однократное введение или многократный прием 300 мг каждые 12 часов). До получения более четкой информации о плазменной концентрации теофиллина следует контролировать состояние пациента при совместном применении азитромицина и теофиллина.
Триметоприм / сульфаметоксазол
Уровень плазменной концентрации азитромицина при приеме 1200 мг одновременно с триметопримом или сульфаметоксазолом не меняется.
Зидовудин
Одноразовый прием 1 г или многократный прием 1200 мг (600 мг) азитромицина не влияет на фармакокинетику и экскрецию зидовудина (и его глюкуронидного производное). Однако применение азитромицина вызывает повышение концентрации фосфорилированного зидовудина в мононуклеарных клетках периферической крови.
Другие препараты
Изучение взаимодействия азитромицина с нижеперечисленными препаратами не проводилось, но изучалась их взаимодействие с другими макролидами. На сегодня отсутствуют данные о взаимодействии азитромицина с этими препаратами, поэтому рекомендуется контролировать состояние больного при совместном применении азитромицина с нижеперечисленными препаратами.
Эффекты, которые следует ожидать.
Дигоксин: повышение уровня дигоксина.
Дизопирамид: повышение фармакологического эффекта.
Эрготамин или дегидроерготамин: острая интоксикация рожками оказывается периферийным вазоспазмом и дизестезией.
Триазолам: снижение клиренса и повышение фармакологического эффекта триазолама.
Препараты, метаболизируются системой цитохрома Р450: повышение в плазме уровня гексобарбитала, цизаприда и фенитоина.
Антигистаминные препараты: удлинение интервала QT, аритмия при совместном применении астемизола или терфенадина.
В настоящее время не существует информации о взаимодействии азитромицина с гентамицином или другими амфифильных препаратами, которые могут влиять на внутриклеточный обмен липидов.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Азитромицин относится к антибиотикам группы макролидов, подкласса азалидов. Оказывает антибактериальное действие за счет присоединения к 50s рибосомных единиц чувствительной бактерии и подавляет синтез белка.
Азитромицин обладает широким спектром антимикробного действия, к препарату чувствительны грамположительные кокки — Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Str. agalactiae, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcusaureus, S. viridans; грамотрицательные бактерии — Haemophilus influenzae, Haemophilusparainfluenzae, H. ducrey, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis, Helicobacterpylori; некоторые анаэробные микроорганизмы — Bacteroides bivius, Clostridiumspp., Peptostreptococcusspp. и Peptococcusspp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Listeriamonocitogenes.
Фармакокинетика.
При пероральном применении азитромицин быстро всасывается и распространяется по всему организму. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 — 3 часа. Быстро проникает из крови в ткани, накапливается в тканях в более высоких концентрациях (до 50 раз), чем в плазме крови. Абсолютная биодоступность составляет 37%. Прием таблеток азитромицина с пищей не влияет на абсорбцию препарата. Период полувыведения азитромицина составляет в среднем 68 часов. При приеме внутрь в дозах от 250 до 1000 мг концентрация в крови зависит от принятой дозы. Долгое время полувыведения препарата и больший объем распространения в организме зависят от того, что препарат проникает в цитоплазму клеток и сохраняется в фосфолипидных комплексах лизосом. Основной путь выведения препарата — экскреция с желчи, преимущественно в неизмененном виде. Около 6% дозы азитромицина выводится с мочой в неизмененном виде после недельного курса лечения.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства.
Таблетки по 250 мг. Таблетки, покрытые оболочкой, темно-розового цвета, продолговатой формы, с одной стороны отпечаток логотипа «Р» или «AZI» или надписи нет, с другой — «250».
Таблетки по 600 мг. Таблетки, покрытые оболочкой, белого или беловатого цвета, продолговатой формы, с одной стороны отпечаток логотипа «Р» или «AZI» или надписи нет, с другой — «600».
Срок годности.
5 лет.
Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить при температуре 15 — 30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
Таблетки по 250 мг. По 30 таблеток во флаконе, по 6 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
Таблетки по 600 мг. По 30 таблеток во флаконе.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Фармасайнс Инк., Канада.
Местонахождение.
6111, Роялмаунт Авеню, № 100, Монреаль, Квебек, Канада, Н4Р 2Т4.