Инструкция
по медицинскому применению препарата
Азитромицин
(AZITHROMYCIN)
Азитромицин аналоги: Азитромакс (таблетки); Азитромицин (таблетки); Азитромицин – Фармекс (порошок Азинорт); Азицин (таблетки); Азитро Сандоз (порошок для оральной суспензии); Азитро Сандоз (таблетки); Азитрокс (таблетки 250-500); Азитрокс (порошок для оральной суспензии); Азитром (таблетки); Азитро (таблетки); Азицин (капсулы); Азиаджио (таблетки); Азинорт (таблетки).
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: азитромицин;
1 капсула содержит азитромицина в пересчете на 100% вещество 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Лекарственная форма.
Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа.
Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды. Код АТС J01F A10.
Клинические характеристики.
Показания.
Инфекции ЛОР-органов (средний отит, ларингит и синусит, фарингит, тонзиллит) и дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмония), неосложненные заболевания мочеполовой системы (уретрит и цервицит), вызванные Chlamydia trachomatis, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), в составе схем эрадикации Helicobacter pylori.
Противопоказания.
Гиперчувствительность (в том числе к другим макролидам).
Способ применения и дозы.
Препарат назначают взрослым и детям с массой тела более 45 кг внутрь (за 1 ч до или через 2 часа после еды) 1 раз в сутки.
При инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей — в первый день 500 мг, со 2-го по 5-й день 250 мг в сутки или в течение 3-х дней по 500 мг в сутки. Курсовая доза — 1,5 г.
При урогенитальных заболеваниях — 1 г однократно.
При болезни Лайма — 1 г в первый день, со 2-го до 5-го дня — по 500 мг (курсовая доза — 3 г).
В составе комбинированной терапии эрадикации H. pyloriпрепарат назначают в суточной дозе 1 г в течение 3-х дней.
У больных пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени коррекции дозы не требуется.
Побочные реакции.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в желудке, молотый, транзиторное повышение активности печеночных ферментов; редко — холестатическая желтуха, метеоризм, анорексия, расстройство пищеварения, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны кожи: редко — фотосенсибилизация, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, судороги, нарушение вкуса; синкопе; редко — сонливость, общая слабость, нервное возбуждение, чувство тревоги, гиперкинезия.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — пальпитация, боль в груди, аритмия, включая вентикулярну тахикардию.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит, редко — кандидоз, нефрит.
Прочие: редко — гиперкалиемия, артралгия, ухудшение слуха.
Передозировка.
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, понос.
Лечение: промывание желудка, применение антацидных средств, содержащих гидроокись алюминия или магния.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение в период беременности и кормления грудью возможно только в случае, если ожидаемая польза от применения для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Дети.
Детям с массой тела до 45 кг назначают азитромицин в другой лекарственной форме с соответствующим дозированием.
Особенности применения.
С осторожностью назначают при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Учитывая, что в чувствительных больных при применении Азитромицина могут возникнуть сонливость, головокружение, на время приема препарата лучше воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Антациды, содержащие гидроокись алюминия или магния, снижают всасывание и максимальную концентрацию в плазме крови. Необходимый интервал между приемами не менее 2 часов.
В терапевтических дозах азитромицин оказывает ограниченное влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, флуконазола, индинавира, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (внутривенно и перорально), триазолама, триметоприма / сульфаметоксазола или зидовудина. При совместном применении флуконазол обнаруживает умеренное влияние на фармакокинетику Азитромицина. При совместном применении Азитромицина с перечисленными лекарственными средствами коррекции дозы не требуется.
Азитромицин повышает концентрации дигоксина.
Совместное применение с эрготамином или дигидроэрготамином приводит к периферического вазоспазма и дизестезии.
Терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал и фенитоин повышают концентрации Азитромицина.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis. Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).
Связывается с 50S субъединицей рибосом, подавляет пептидтранслоказы на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.
Фармакокинетика.
Устойчив в кислой среде, липофильный, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация в плазме (Сmax) (0,4 мг / л) образуется через 2 — 3 часа, предполагаемый объем распределения — 31,1 л / кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7 — 50%, период полувыведения (Т ½) — 68 часов. Стабильный уровень в плазме достигается через 5 — 7 дней. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10 — 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24 — 34% больше, чем в здоровых клетках. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5 — 7 дней после последнего введения. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику — снижается Сmax (на 52%) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) (на 43%). В печени диметилюеться, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл / мин. 59% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У мужчин пожилого возраста (65 — 85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается Сmax (на 30 — 50%), в возрасте 1 — 5 лет снижаются Сmax, Т ½, AUC.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
капсулы, содержащие 250 мг азитромицина — твердые желатиновые капсулы № 0, корпус и крышечка красного цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета;
капсулы, содержащие 500 мг азитромицина — твердые желатиновые капсулы № 00, корпус и крышечка синего цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
Капсулы, содержащие 250 мг азитромицина — по 6 капсул в блистере. По 1 блистера в картонной пачке.
Капсулы, содержащие 500 мг азитромицина — по 3 капсулы в блистере. По 1 блистера в картонной пачке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Книсс Лабораториез Пвт. Лтд, Индия.
Местонахождение.
Бывший № 9, новый № 12, 2-й этаж, 18-я авеню, Ашок Нагар, Ченнаи-600083, Индия.