Инструкция
по медицинскому применению препарата
Азитромицин-Фармекс
АЗИТРОМИЦИН-ФАРМЕКС (Старое название: АЗИНОРТ)
Азитромицин-Фармекс аналоги: Азитромакс (таблетки); Азитромицин (таблетки); Азитромицин (капсулы); Азицин (таблетки); Азитро Сандоз (порошок для оральной суспензии); Азитро Сандоз (таблетки); Азитрокс (таблетки 250-500); Азитрокс (порошок для оральной суспензии); Азитром (таблетки); Азитро (таблетки); Азицин (капсулы); Азиаджио (таблетки); Азинорт (таблетки).
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: 1 флакон содержит 500 мг азитромицина (в виде азитромицина дигидрата);
вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, кислота лимонная, натрия гидроксид.
Лекарственная форма.
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. Код АТС J01F A10.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
— Внебольничных пневмоний, вызванных Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae у пациентов, нуждающихся в начальной инфузионной терапии;
— Воспалений тазовых органов, вызванных Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis у пациентов, нуждающихся в начальной инфузионной терапии.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к азитромицину или другим макролидных антибиотиков. Печеночная и / или почечная недостаточность. Дети до 16 лет. Одновременное применение с препаратами спорыньи.
Способ применения и дозы.
Азинорт в виде инъекций нельзя вводить болюсно или в! Вводят только внутривенно капельно, в виде инфузий.
Внебольничная пневмония: 500 мг 1 раз в сутки в течение не менее 2 дней. В дальнейшем терапия продолжается перорально по 500 мг 1 раз в день до 7–10 дневного курса.
Воспаление тазовых органов: 500 мг 1 раз в сутки в течение 1–2 дней. В дальнейшем терапия продолжается перорально по 250 мг 1 раз в день до 7-дневного курса.
Время перехода на пероральный прием определяет врач в зависимости от клинического ответа.
Назначение препарата больным пожилого возраста не требует коррекции дозы.
Безопасность и эффективность внутривенного применения азитромицина у детей до 16 лет не установлены.
Приготовление раствора для инфузий осуществляется в 2 этапа:
1 этап — первичный раствор Азинорту для инфузий готовится путем введения 4,8 мл стерильной воды для инъекций во флакон с 500 мг азитромицина и встряхивания флакона до полного растворения порошка. Каждый 1 мл полученного таким образом раствора содержит 100 мг азитромицина.
Первичный раствор Азинорту для инфузий может храниться 24 часа при температуре 25 ° С. При наличии в жидкости видимых взвешенных частиц раствор признается непригодным к применению.
2 этап — полученный первичный раствор Азинорту для инфузий (100 мг / мл) добавляется к 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы (декстрозы) или раствора Рингера до получения концентрации 2,0–1,0 мг / мл, как указано в таблице:
Концентрация азитромицина в растворе для инфузий
количество раствора
1,0 мг / мл 500 мл
2,0 мг / мл 250 мл
Готовый раствор Азинорту для инфузий вводится внутривенно, капельно.
Продолжительность инфузии раствора 500 мг азитромицина должна составлять не менее 60 минут.
Раствор для инфузий, приготовленный согласно зею, может храниться 24 часа при температуре 25 ° С и до 7 суток при 5 ° С.
Побочные реакции.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения, сообщение о периодах транзиторной, слабой нейтропении. Однако причинная связь с лечением азитромицином не была подтверждена.
Со стороны психики: редко — агрессивность, неугомонность, тревога и нервозность.
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение / вертиго, сонливость, головная боль, беспокойство, невроз, конвульсии (было выявлено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики), извращение вкуса и ощущения запахов; синкопе, редко — парестезии, астения, бессонница, гиперактивность.
Со стороны органа слуха: редко — сообщалось, что макролидные антибиотики вызывают повреждения слуха. У некоторых пациентов, которые применяли азитромицин, сообщалось о нарушении слуха, глухоту и звон в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применяли в больших дозах в течение длительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдения большинство этих проблем имели обратимый характер.
Со стороны сердечной деятельности: редко сообщалось о сильном сердцебиение, аритмию с связанной желудочковой тахикардией (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики), боль в грудной клетке. Были редкие сообщения об удлинении интервала QT и трепетание-мерцание желудочков.
Сосудистые расстройства: редко — гипотензия.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль / спазмы); нечасто — жидкий стул, метеоризм, нарушение пищеварения, анорексия; редко — запор, изменение цвета языка, панкреатит. Сообщалось о псевдомембранозный колит.
Со стороны печени и желчного пузыря: редко сообщалось о гепатите и холестатическая желтуха, включая патологические показатели функциональной пробы печени, а также о редких случаях некротического гепатита и дисфункции печени.
Со стороны кожи: нечасто — аллергические реакции, включая зуд и высыпания; редко — аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; серьезные кожные реакции, а именно — полиморфное эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто- артралгия.
Почечно-мочевые нарушения: редко — интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — вагинит.
Системные нарушения: редко — анафилаксия, включая отек, бронхоспазм, кандидоз.
Местные реакции: боль и воспаление в месте инъекции.
Другие: повышенная утомляемость, одышка, конъюнктивит.
Передозировка.
При передозировке могут отмечаться симптомы общей интоксикации, расстройства слуха, сильная тошнота, рвота и диарея. Промыть желудок, провести симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Применение в период беременности или кормления грудью.
При беременности Азинорт следует назначать только тогда, когда ожидаемый эффект применения препарата превышает возможный риск для плода или грудного ребенка. При необходимости введение препарата в период кормления грудью необходимо прекратить кормление.
Дети.
Не установлена безопасность и эффективность инъекционной формы азитромицина у детей до 16 лет, поэтому препарат не назначают детям в возрасте до 16 лет.
Особенности применения.
Аллергические реакции: в редких случаях сообщалось, что азитромицин вызывает серьезные аллергические (редко летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций вызвали рецидивирующие симптомы и требовали более длительного наблюдения и лечения.
Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетание-мерцание желудочков, наблюдались при лечении другими макролидные антибиотики. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.
Стрептококковые инфекции: пенициллин является препаратом первого выбора в лечении фарингита / тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes, а также в профилактике острого ревматического полиартрита. Азинорт целом эффективен в лечении стрептококковой инфекции ротоглотки, но нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматического полиартрита.
суперинфекции
Как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например, микозы).
почечная недостаточность
У пациентов с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина> 40 мл / мин.) Нет необходимости изменять дозировку.
печеночная недостаточность
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять у пациентов с серьезным заболеванием печени.
Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Некоторые побочные реакции со стороны нервной системы могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал QT.
Карбамазепин в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.
Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном применении азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременно этих лекарств. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.
Антикоагулянты кумаринового: сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумарин-подобных пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.
Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентраций дигоксина и проводить мониторинг уровней дигоксина.
Эрготамин: одновременное применение эрготамина и азитромицина может теоретическое вызвать эрготизм, и соответственно их одновременное применение не рекомендуется.
Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.
Теофиллин азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном применении азитромицина и теофиллина здоровыми волонтерами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.
Зидовудин: 1000 мг однократные дозы и 1200 мг или 600 мг многократные дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику или выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако применение азитромицина повышало концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах в периферийном кровообращения. Клиническая значимость этих данных неясна, но может быть полезной для пациентов.
Диданозин: при одновременном применении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином в шести субъектов не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у субъектов, получавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным применением азитромицина не была установлена.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Азитромицин — антибактериальное средство широкого спектра действия, азалидов, действует бактериостатически. При сочетании с 50S субъединицей рибосом подавляет пептидтранслоказы, за счет чего подавляет синтез белка на стадии трансляции, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumonиae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactиae, Streptococcus vиrиdans; Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophиlus иnfluenzae, Moraxella catarrhalиs, Bordetella pertussиs, Bordetella parapertussиs, Legиonella pneumophиla, Haemophиlus Ducre, Campylobacter jejunи, Neиsserиa gonorrhoeae и Gardnerella vagиnalиs; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroиdes bиvиus, Clostrиdиum perfrиngens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydиa trachomatиs, Chlamиdиa pneumonиae, Mycoplasma pneumonиae, Mycobacterиum avиum complex, Ureaplasma urealytиcum, Treponema pallиdum, Borrelиa burgdoferи. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика.
Введение азитромицина создает высокие концентрации в плазме крови. При инфузии 500 мг антибиотика в течение 1 часа (концентрация раствора 2 мг / мл) пиковая концентрация в плазме достигает 3,6 мг / л. Остаточная концентрация к концу 24 часов составляет 0,2 мг / л. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким рН, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток (эффективен при лечении инфекций, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрация в очаге инфекции (на 24–34%) достоверно выше, чем в здоровых тканях, коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5–7 дней после приема последней дозы.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белая лиофилизированная масса.
Несовместимость.
Несовместим с гепарином.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка.
Флакон с порошком, по 1 флакону в картонной коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
НЕОН Лабораторис ЛИМИТЕД.
Местонахождение.
Даме Шами Индустриальный Комплекс, 28 Махал Индастриал Истейт, M. Кейвз Роуд, Ендхери (Восток), Мумбай-400093, Индия.
или
Производитель.
Винус РЕМЕДИС ЛИМИТЕД.
Местонахождение.
51–52 Индустриальная площадь — И, Панчкула — 134109 (Хариана), Индия.
Владелец регистрационного удостоверения.
Америкэн НОРТОН КОРПОРЕЙШН.
Местонахождение.
1570 Сан-Томас эквино Роуд, 18, Сан-Хосе, СА 95130, США.