Азитро Сандоз (порошок)

Инструкция
по медицинскому применению медицинского препарата
Азитро Сандоз ^®
(AZITHROSANDOZ^®)

Азитро Сандоз аналоги: Азитромакс (таблетки); Азитромицин (таблетки); Азитромицин (капсулы); Азитромицин – Фармекс (порошок для приготовления инфузий); Азицин (таблетки); Азитро Сандоз (таблетки); Азитрокс (таблетки 250-500); Азитрокс (порошок для оральной суспензии); Азитром (таблетки); Азитро (таблетки); Азицин (капсулы); Азиаджио (таблетки); Азинорт (таблетки).

Состав лекарственного средства:
действующее вещество: азитромицин; 5 мл суспензии содержат азитромицина 100 мг или 200 мг в форме азитромицина моногидрата;
вспомогательные вещества: сахароза, ксантановая камедь, гидроксипропилцеллюлоза, натрия фосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, аспартам (Е 951), ароматизатор крем-карамель, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма.
Порошок для оральной суспензии.

Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. Код АТС J01F A10.

Клинические характеристики.
Показания.
Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
— Инфекции ЛОР-органов, в т. ч. бактериальный фарингит / тонзиллит, синусит, средний отит;
— Инфекции нижних дыхательных путей, в т. ч. бактериальный бронхит, внебольничная пневмония;
— Инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому другому компоненту препарата или к другим макролидных антибиотиков; тяжелые нарушения функции печени. Через теоретическую возможность возникновения эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Способ применения и дозы.
Дозировка и длительность лечения определяет врач. Суспензию принимать 1 раз в сутки за 1 час до или через 2 часа после еды, поскольку одновременный прием может нарушать всасывание азитромицина.

Взрослые.
Обычно назначают по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней или по 500 мг 1 раз в сутки в первый день лечения и по 250 мг 1 раз в сутки в последующие 4 дня. Общая доза курса азитромицина составляет 1500 мг. Для лечения этой категории пациентов целесообразно применять другие лекарственные формы препарата (например таблетки Азитро Сандоз ^® по 250 мг и 500 мг).

Дети.
Азитромицин назначают по 10 мг / кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней или в течение 5 дней, начиная с разовой дозы 10 мг / кг в 1-й день, в последующие 4 дня — по 5 мг / кг. При мигрирующей эритеме (болезни Лайма) азитромицин назначают 1 раз в сутки в течение 5 дней по 20 мг / кг массы тела в 1-й день, затем по 10 мг / кг массы тела со 2-го по 5-й день.
В зависимости от массы тела ребенка рекомендуется приведенная ниже схема дозирования.

Азитромицин 100 мг / 5 мл

Азитромицин 200 мг / 5 мл

почечная недостаточность
Пациентам с дисфункцией почек (клиренс креатинина> 40 мл / мин) нет необходимости изменять дозировку. Не было проведено никаких исследований у пациентов с клиренсом креатинина менее 40 мл / мин. Соответственно, следует с осторожностью применять азитромицин таким пациентам.

печеночная недостаточность
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с тяжелыми заболеваниями печени.
Для приготовления 20 мл суспензии (100 мг / 5 мл или 200 мг / 5 мл) нужно:
— Тщательно встряхнуть флакон, чтобы порошок отделился от стенок и дна;
— Открыть крышку флакона и поместить адаптер в горлышко флакона;
— Набрать в шприц (объемом 10 мл с разметкой по 0,25 мл) 10 мл питьевой воды;
— Поместить кончик шприца в адаптер;
— Добавить из шприца 10 мл воды во флакон с порошком, встряхивая до получения однородной суспензии. ПЕРЕД КАЖДЫМ ПРИЕМОМ ХОРОШО ВЗБОЛТАТЬ!.
Для отмеривания необходимого количества суспензии с помощью шприца, который прилагается, нужно:
— Взболтать суспензию;
— Поместить кончик шприца в адаптер;
— Перевернуть флакон вверх дном;
— Набрать необходимое количество суспензии в шприц;
— Перевернуть флакон в правильное положение, забрать шприц и закрыть флакон крышкой.
Вкусовые ощущения после приема суспензии можно улучшить, если запить ее фруктовым соком.
В случае, если прием одной дозы препарата был пропущен, следующую дозу следует принять как можно раньше, а последующие принимать с интервалом в 24 часа.

Побочные реакции.
Побочные реакции классифицированы по частоте проявлений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), в том числе единичные случаи.
Со стороны крови: редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия. В клинических исследованиях были единичные сообщения о периодах транзиторной слабо выраженной нейтропении. Однако причинная связь с лечением азитромицином не была подтверждена.
Психические расстройства: редко — агрессивность, возбуждение, тревога и нервозность.
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение / вертиго, сонливость, синкопе, головная боль, судороги, парестезии, гипестезия, дисгевзия, астения, бессонница, повышенная утомляемость; очень редко — аносмия, агевзия, паросмия, миастения гравис.
Со стороны органов зрения: редко — нарушение зрения.
Со стороны органов слуха: редко — нарушение слуха, наступления глухоты и / или звон в ушах. Большинство из этих случаев связаны с длительным применением азитромицина в больших дозах при клинических исследований. Обычно эти симптомы имели обратимый характер.
Со стороны сердца: редко — усиленное сердцебиение, аритмия (включая желудочковую тахикардию). Были отдельные сообщения о продлении интервала QT и трепетание / мерцание желудочков, артериальной гипотензии, пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт».
Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея, абдоминальный дискомфорт (боль / спазмы); нечасто — жидкий стул, метеоризм, диспепсия, гастрит, анорексия; редко — запор, изменение цвета зубов и языка. Сообщалось о псевдомембранозный колит, панкреатит.
Гепатобилиарной системы: редко сообщалось о гепатите и холестатическая желтуха, включая патологические показатели функциональной пробы печени, а также о единичных случаях фульминантного гепатита, некротического гепатита и дисфункции печени.
Со стороны кожи: нечасто — аллергические реакции, включая зуд и высыпания; редко — аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; кожные реакции, а именно — полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто- артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — вагинит.
Системные нарушения: редко — анафилаксия, включая отек, боль в груди, кандидоз.
Лабораторные исследования: часто — снижение количества лимфоцитов, увеличение количества эозинофилов и снижение количества бикарбонатов в крови; редко — повышение содержания билирубина, мочевины, креатинина в плазме крови, увеличение активности АСТ, АЛТ, изменения содержания калия в крови. Приведенные изменения имели обратимый характер.

Передозировка.
Симптомы: обратимая потеря волос, выраженные тошнота, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, терапия симптоматическая и поддерживающая.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Азитромицин проникает через плаценту, однако не было выявлено вредного влияния препарата на плод. Соответствующие и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют. Поэтому азитромицин можно применять во время беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Азитромицин проникает в грудное молоко, поэтому рекомендуется прекратить кормление грудью в период лечения и еще 2 дня после окончания лечения.

Дети.
Препарат назначают детям с массой тела от 10 до 45 кг. Отсутствуют данные о применении препарата детям до 1 года.

Особенности применения.
Печень является основным путем метаболизма и выведения азитромицина, поэтому пациентам с тяжелой патологией печени не следует применять препарат.
В случае появления признаков нарушения функции печени, таких как астения, быстро развивается, в сочетании с желтухой, потемнением мочи, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией, необходимо провести исследование функции печени.
Сообщалось о случаях развития миастенического синдрома и об обострении симптомов миастении гравис у пациентов, получающих терапию азитромицином.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл / мин) следует с осторожностью применять азитромицин, поскольку у таких больных наблюдали увеличение его концентрации в плазме крови на 33%.
Аллергические реакции: в единичных случаях сообщалось о ангионевротический отек и анафилаксию. Некоторые из этих реакций предопределяли развитие рецидивных симптомов и требовали длительного наблюдения и лечения.
Удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, что повышает риск развития сердечной аритмии и трепетание / мерцание желудочков, наблюдалось при лечении другими макролидные антибиотики. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлинения сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:
— С врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала QT;
— Которые сейчас проходят лечение с применением других активных веществ, которые продолжают интервал QT, например антиаритмические препараты класса ИА и ИИИ, цизаприд, терфенадин;
— С нарушением электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;
— С брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.
Данные о возможном лекарственном взаимодействии между алкалоидами спорыньи и азитромицином отсутствуют, однако через теоретическую возможность возникновения эрготизма не следует одновременно назначать производные спорыньи и азитромицин.
Стрептококковые инфекции: азитромицин не является препаратом первого выбора при лечении фарингита и тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes. Нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматоидного полиартрита.
Азитромицин не показан для лечения инфицированных ожоговых ран.
Как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например микозы).
С осторожностью следует применять препарат больным с неврологическими или психическими расстройствами.
При применении макролидных антибиотиков были сообщения о возможности возникновения псевдомембранозного колита. Поэтому этот диагноз следует учитывать при возникновении диареи у пациентов после начала лечения азитромицином. При псевдомембранозном колите противопоказаны антиперистальтические средства.
Препарат содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
5 мл суспензии 100 мг / 5 мл и 200 мг / 5 мл содержат 3,81 г и 3,7 г сахарозы соответственно. Это следует учитывать при применении препарата пациентам с сахарным диабетом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Негативного влияния не наблюдалось, но следует учитывать вероятность таких побочных эффектов как головокружение, сонливость, нарушение зрения. При возникновении подобных реакций необходимо воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Следует осторожно назначать азитромицин вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал QT (например хинидин, циклофосфамид, кетоконазол, терфенадин, галоперидол, литий).
Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшались на 25%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за час до или через 2 часа после приема антацида.
Цетиризин: совместное применение азитромицина с 20 мг цетиризина течение 5 дней не приводило к фармакокинетического взаимодействия в равновесном состоянии, но значительно изменяло интервал QT.
Алкалоиды спорыньи: при совместном применении азитромицина с дигидроэрготамином или алкалоидами спорыньи нельзя исключить вазоконстрикторный эффект с нарушениями перфузии, что приводит к поражению пальцев рук и ног. Поэтому следует избегать их одновременного применения.
Аторвастатин: одновременное применение 10 мг / сут аторвастатина и 500 мг / сутки азитромицина не влияло на плазменную концентрацию аторвастатина.
Циметидин: при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики последнего.
Карбамазепин азитромицин не проявил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или его активных метаболитов.
Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поэтому при одновременном назначении азитромицина и циклоспорина необходимо проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.
Антикоагулянты кумаринового: при совместном применении азитромицина с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта, что требует контроля протромбинового времени.
Дигоксин: сообщалось, что макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует проводить мониторинг уровня дигоксина.
Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.
Теофиллин азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.
Зидовудин: 1000 мг азитромицина как разовая доза и 600 мг или 1200 мг азитромицина, как многократные дозы не влияли на фармакокинетику и выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина в мононуклеарах периферической крови.
Диданозин: одновременное применение 1200 мг / сутки азитромицина и 400 мг / сут диданозина в 6 ВИЧ-положительных пациентов не влияло на фармакокинетику равновесного состояния диданозина.
Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. У лиц, которые принимали одновременно азитромицин и рифабутин, наблюдалась нейтропения, хотя причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была установлена​​.
Не было выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при совместном применении азитромицина с Эфавиренц, флуконазолом, индинавиром, метилпреднизолоном, мидазоламом, триазоламом, силденафилом, триметопримом, сульфаметоксазолом, доксорубицином.
Цизаприд: одновременное применение цизаприда может вызвать усиление пролонгирования интервала QT, желудочковую аритмию и синдром трепетания / мерцания, поэтому их не следует применять одновременно.
Астемизол, альфентанил: при их одновременном применении с азитромицином необходима осторожность, поскольку для эритромицина была установлена ​​усиленная действие.
Азитромицин существенно не взаимодействует с системой цитохрома Р450 в печени, поэтому для него не следует ожидать проявления фармакокинетического взаимодействия, характерной для эритромицина и других макролидов.
Нелфинавир: применение нелфинавира вызывает увеличение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке. Хотя коррекция дозы азитромицина при его одновременном введении с нелфинавиром не рекомендуется, оправдано тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.
Другие антибиотики: следует учитывать возможную перекрестную резистентность между азитромицином и макролидные антибиотики (такими как эритромицин), а также линкомицином и клиндамицином.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков — азалидов, имеющие широкий спектр антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50 S субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов. Это приводит в основном к бактериостатического эффекта.
Резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Существует полная перекрестная резистентность между эритромицином, азитромицином, другими макролидами и линкозамидами для Streptococcuspneumoniae, бета-гемолитического стрептококка группы, А, EnterococcusfaecalisиStaphylococcusaureus, включая метициллин-резистентные S. aureus (MRSA).

Чувствительны к азитромицину:
аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis;
другие бактерии: Chlamydia trachomatis, Chlamydophilapneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacteriumavium, Mycoplasmapneumoniae.

Виды, которые приобретают резистентность в единичных случаях:
аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcusagalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Микроорганизмы с врожденной резистентностью:
аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis, стафилококки MRSA, MRSE (метициллин-резистентнизолотистий и эпидермальный стафилококки);
аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichiacoli, Klebsiellaspp., Pseudomonasaeruginosa;
анаэробные грамотрицательные бактерии: Bacteroidesfragilis-group.

Фармакокинетика.
Биодоступность азитромицина после приема составляет примерно 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2–3 часа после приема препарата. Азитромицин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Накапливается внутриклеточно, за счет чего концентрации препарата в тканях значительно выше (до 50 раз), чем в плазме, что свидетельствует о высокой родство препарата к тканям и связано с низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови.
Концентрации азитромицина в органах-мишенях (легкие, горло, простата) превышают МИК90 для патогенов после приема разовой дозы 500 мг. Азитромицин в большом количестве накапливается в фагоцитах и фибробластах. Фагоциты транспортируют препарат к месту воспаления. Бактерицидные концентрации азитромицина сохраняются в месте воспаления в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволяет проводить короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Конечный период полувыведения полностью соответствует периоду полувыведения из тканей в течение 2–4 дней.
Примерно 12% азитромицина выводится с мочой в неизмененном виде в течение следующих 3 дней. Высокие концентрации неизмененного азитромицина выявлены в желчи. Идентифицировано десять метаболитов, которые образуются с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования и других метаболических превращений. Метаболиты азитромицина не проявляют антимикробного действия.

Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета с характерным запахом.

Срок годности.
3 года.

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Готовую суспензию хранить при температуре не выше 25 ° С в течение 5 дней.

Упаковка.
По 16,5 г порошка во флаконе для 20 мл суспензии; по 1 флакону в комплекте с адаптером и шприцем для дозирования в картонной коробке.

Категория отпуска.
По рецепту.

Производитель.
C. К. Сандоз С. Р. Л., Румыния / S. C. Sandoz S. R. L., Romania.

Местонахождение.
ул. Ливезени, 7А, 540472 Тыргу ​​Муреш, округ Муреш, Румыния / Livezeni Street, 7A, 540472 Targu Mures, Jud. Mures, Romania.

Буквы: Аа